馬來酸氟吡汀

鹽酸非索非那定片

本品主要成分為馬來酸氟吡汀。

本品主要成份為鹽酸非索非那定?；瘜W(xué)名稱：α，α二甲基-4-[1-羥基-4-[4-（羥基二苯甲基）-1-派啶]丁基]-苯乙酸的鹽酸鹽。分子式：C32H39NO4·HCl分子量：538.13

四川青木制藥有限公司

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20150006

國藥準(zhǔn)字H20040901

本品用于急性輕、中度疼痛，如運(yùn)動(dòng)性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎適用于緩解成人和6歲及6歲以上年齡兒童的季節(jié)性過敏性鼻炎相關(guān)的癥狀，如打噴嚏，流鼻涕，鼻、腭、喉部發(fā)癢、眼睛發(fā)癢、潮濕、發(fā)紅。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹適用于治療成人和6歲及6歲以上年齡兒童的慢性特發(fā)性蕁麻疹的皮膚癥狀，能夠顯著減輕瘙癢和風(fēng)團(tuán)的數(shù)量。

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。 馬來酸氟吡汀膠囊： 1、根據(jù)患者自身的疼痛狀況以及對(duì)藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量。 2、每次1粒，每天服用3-4次，每次應(yīng)間隔時(shí)間應(yīng)相同。服用時(shí)用水應(yīng)將馬來酸氟吡汀膠囊整個(gè)吞服，切記不能嚼碎。 3、如果疼痛加劇，可以按照每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg（相當(dāng)于6粒馬來酸氟吡汀膠囊）。 4、醫(yī)生另有處方說明例外。 5、對(duì)于年齡超過65歲，初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊?？筛鶕?jù)疼痛的程度以及對(duì)藥物的耐受情況適當(dāng)增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。 6、對(duì)有明顯的腎功能障礙或低蛋白血癥的患者，每天服用馬來酸氟吡汀的最大劑量應(yīng)不超過300mg（相當(dāng)于3粒馬來酸氟吡汀膠囊）。如果需要給予患者高劑量的馬來酸氟吡汀，此時(shí)應(yīng)對(duì)患者進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)控。

1.季節(jié)性過敏性鼻炎 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次，或180mg一日1次。腎功能不全的患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次，腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。 2.慢性特發(fā)性蕁麻疹 成人、12歲及12歲以上兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為60mg，一日2次。腎功能不全患者推薦起始劑量為60mg，一日1次。 6至11歲兒童，鹽酸非索非那定的推薦劑量為30mg，一日2次。腎功能不全的兒童患者推薦起始劑量為30mg，一日1次。

1、對(duì)本品及其成分過敏的患者禁用。 2、患有肝性腦病，膽囊腫脹，隨時(shí)可誘發(fā)腦功能或運(yùn)動(dòng)功能障礙的患者禁用。 3、由于馬來酸氟吡汀可使緊張的肌肉放松，因此，對(duì)于那些肌肉無力（重癥肌無力）的患者禁用本品。 4、由于馬來酸氟吡汀主要是在肝臟中代謝，對(duì)于那些患有肝臟疾病或酗酒的患者禁用馬來酸氟吡汀。 5、在需要同時(shí)服用馬來酸氟吡汀和抗凝劑（香豆素衍生物）時(shí)，應(yīng)對(duì)此兩藥物進(jìn)行監(jiān)測。 6、耳鳴患者使用馬來酸氟吡汀可能引起肝酶升高的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此近期正在積極治療耳鳴的患者禁用。

常見不良反應(yīng)為嗜睡、口干、困倦。 不良反應(yīng)的發(fā)生率，包括倦睡，都不是劑量相關(guān)性的，并且在各年齡、性別和種族組之間是相似的。 文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，在美國一項(xiàng)季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，12歲以上患者出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)如下： 每日兩次口服鹽酸非索非那定膠囊發(fā)生率大于1%的不良反應(yīng)不良反應(yīng)非索非那定60mg每日兩次(n=679)安慰劑每日兩次(n=671)病毒感染(感冒、流感)2.5%1.5%惡心1.6%1.5%痛經(jīng)1.5%0.3%倦睡1.3%0.9%消化不良1.3%0.6% 疲勞1.3%0.9%每日一次口服鹽酸非索非那定片發(fā)生率大于2%的不良反應(yīng)副作用非索非那定180mg每日一次(n=283)安慰劑(n=293)頭痛10.6%7.5%上呼吸道感染3.2%3.1%背痛2.8%1.4%實(shí)驗(yàn)室異常的發(fā)生頻率和數(shù)量在鹽酸非索非那定組和安慰劑治療組是相似的。 在美國和加拿大進(jìn)行的季節(jié)性過敏性鼻炎安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中,6-11歲兒童患者發(fā)生的不良反應(yīng)如下： 副作用非索非那定30mg每日兩次(n=209)安慰劑(n=229)頭痛7.2%6.6%意外損傷2.9%1.3%咳嗽3.8%1.3%發(fā)熱2

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物未表現(xiàn)明顯的致畸作用，但由于對(duì)懷孕婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究，因此在懷孕期間只有當(dāng)潛在的利益遠(yuǎn)大于對(duì)胎兒的危害時(shí)才能使用非索非那定。大鼠口服人用最大劑量3倍劑量時(shí)，觀察到幼崽體重增長和存活率劑量相關(guān)性地下降。但對(duì)哺乳期婦女未進(jìn)行充分的、良好對(duì)照的研究。因?yàn)樵S多藥物均可以經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)慎用鹽酸非索非那定。兒童用藥：鹽酸非索非那定對(duì)6歲以下兒童患者的安全性和療效尚未建立。老年用藥：尚不能確定老年患者與年輕患者的反應(yīng)是否有差異。但是由于該藥物經(jīng)腎臟充分排泄，腎功能損傷的患者藥物毒性反應(yīng)發(fā)生的危險(xiǎn)性有可能增加。而老年患者很可能有腎功能的下降，因此劑量的選擇需謹(jǐn)慎，必要時(shí)需要進(jìn)行腎功能監(jiān)測。

1、臨床研究經(jīng)驗(yàn)： 在臨床研究資料中，McMahon等報(bào)道，1300多例疼痛患者在美國26個(gè)研究單位進(jìn)行了雙盲隨機(jī)臨床試驗(yàn)，結(jié)果顯示，氟吡汀最常見的反應(yīng)為嗜睡（約10%）。Herrmann等報(bào)道，給200例患有關(guān)節(jié)炎性慢性疼痛者進(jìn)行12個(gè)月的洽療，結(jié)果發(fā)現(xiàn)最常見的不良反應(yīng)為嗜睡、眩暈、口干和瘙癢，其發(fā)生率分別為9%，11%，5%及9%。Herrmann等又報(bào)道，191例慢性疼痛者進(jìn)行為期1年的多中心開放性研究，結(jié)果氟吡汀能被患者較好地耐受，長期應(yīng)用沒有發(fā)現(xiàn)依賴性，臨床試驗(yàn)未出現(xiàn)戒斷癥狀。 2、Heusinger等也報(bào)道，114例疼痛者進(jìn)行多中心試驗(yàn)，用藥3d-8周，結(jié)果與鎮(zhèn)痛新相比，患者能較好耐受。氟吡汀無阿片類藥物所致的呼吸和心血管抑制作用，對(duì)患有肺氣腫、支氣管哮喘、肺纖維化的患者均無呼吸抑制作用。 3、以下是所列的馬來酸氟吡汀的不良反應(yīng)發(fā)生率： 非常常見（≥110），常見（>1/100-1/1000-≤1/100），罕見（1/10000-1/1000），非常罕見（1/10000），包括病例蝦告，未知情況（從現(xiàn)有數(shù)據(jù)無法估算）。 （1）免疫系統(tǒng)疾?。荷僖姡哼^敏，個(gè)別病例表現(xiàn)出發(fā)熱、皮疹蕁麻疹、瘙癢癥。 （2）代謝和營養(yǎng)障礙：常見：食欲減退。 （3）精神疾病：常見：睡眠障礙，抑郁，焦慮/緊張；少見：精神混亂。 （4）神經(jīng)系統(tǒng)疾病：常見：頭昏，震顫，頭痛。 （5）眼部疾?。汉币姡阂曈X異常。 （6）胃腸道疾?。撼Ｒ姡合涣迹瑦盒?，嘔吐，胃部不適，便秘，腹痛，口干，胃腸脹氣，腹瀉。 （7）肝臟和/或膽道系統(tǒng)疾病：非常罕見：轉(zhuǎn)氨酶升高（降低服用劑量或停止用藥后大多是可逆的），肝炎（急性或慢性，有或無黃疸與膽汁淤積）；發(fā)生率未知：某些情況下已出現(xiàn)肝衰竭報(bào)告。 （8）皮膚利度下組織疾?。撼Ｒ姡撼龊?。 （9）一般疾病和給藥部位情況：非常常見：疲倦（約15%的患者），尤其在接受治療的初期如果在用藥過程中遇到未在以上列出的不良反應(yīng)，請(qǐng)通知有關(guān)醫(yī)生或藥劑師。 4、由于馬來酸氟吡汀所導(dǎo)致的不良反應(yīng)多數(shù)是與劑量有關(guān)的，因此，當(dāng)出現(xiàn)不良成時(shí)，首先應(yīng)對(duì)服用劑量進(jìn)行調(diào)整。在大多數(shù)情況下，當(dāng)治行結(jié)束后，其不良反應(yīng)癥狀會(huì)自行消失。

1、對(duì)于腎功能、肝功能損傷的患者，應(yīng)對(duì)其肝臟酶系統(tǒng)/肌酐進(jìn)行檢查。 2、對(duì)于腎功能或血漿蛋白水平降低，年齡大于65歲的患者而言，應(yīng)調(diào)整給藥劑量。 3、對(duì)駕駛車輛、操作機(jī)械和對(duì)無安全保護(hù)工作人員的影響： （1）即使是嚴(yán)格按照使用說明服用，該藥物對(duì)患者的反應(yīng)能力也會(huì)有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者不應(yīng)駕駛車輛或操作機(jī)械，尤其是在同時(shí)飲用酒精后。 （2）在進(jìn)行馬來酸氟吡汀治療的過程中，接受尿液檢測時(shí)，會(huì)出現(xiàn)膽紅素、糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結(jié)果。定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結(jié)果服用大劑量的藥物會(huì)引起尿液變?yōu)榫G色，但無意義。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 心臟病患者慎用；3. 肝腎功能不全者慎用；4. 避免與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；5. 服藥期間不宜飲酒；6. 過敏體質(zhì)者慎用。