馬兜鈴酸類化合物中，主要的毒性成分為馬兜鈴酸Ⅰ和馬兜鈴酸Ⅱ，其在硝基還原酶的催化下，一部分被還原為馬兜鈴內(nèi)酰胺，另一部分在還原過程中進(jìn)一步與DNA作用，形成加合物。
在馬兜鈴酸類衍生物對豬腎小管上皮細(xì)胞的毒性研究中發(fā)現(xiàn)，各衍生物毒性的強(qiáng)弱與其化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)。硝基是馬兜鈴酸類衍生物中最主要的毒性基團(tuán)，此外甲氧基和羥基的存在可以使馬兜鈴酸的毒性進(jìn)一步加強(qiáng)。
其中馬兜鈴酸Ⅰ是馬兜鈴屬植物中毒性最強(qiáng)的成分。另有研究發(fā)現(xiàn)，不但馬兜鈴酸具有很強(qiáng)的腎毒性，其代謝產(chǎn)物馬兜鈴內(nèi)酰胺同樣具有腎毒性。
又通過對馬兜鈴酸代謝過程及代謝酶的研究證實，馬兜鈴酸致突變和致癌毒性是由其代謝的中間產(chǎn)物馬兜鈴內(nèi)酰胺氮離子引起的，因為它具有很強(qiáng)的親電能力，能與DNA堿基環(huán)外氨基親電結(jié)合，生成相應(yīng)的加合產(chǎn)物，使RAS基因和P53基因發(fā)生突變，進(jìn)而誘發(fā)腫瘤。
由于馬兜鈴酸的中草藥成分含有毒性，哺乳期的患者是不能使用的，很容易引起幼兒腎病，給人們帶來的傷害是非常大的。同時也會引起患者很多不良反應(yīng)，如腎臟有毒性作用。目前有很多生產(chǎn)廠家對馬兜鈴酸已經(jīng)禁止，這是為了防止量大之后影響正常的身體健康。
