齊魯拿下托法替布緩釋劑首仿 5大JAK抑制劑年銷69億美元
相關(guān)企業(yè)： 四川科倫藥業(yè)股份有限公司最近，Jak抑制劑領(lǐng)域的熱潮持續(xù)存在：齊魯獲得了第一批枸櫞酸托法替換布緩釋片，輝瑞阿布昔替尼片在中國獲得批準。枸櫞酸托法替換布片的新適應(yīng)癥。目前，Jak抑制劑已有9種在全球獲批上市，其中5種在中國獲得批準；2021年，Jak抑制劑共銷售68.9億美元，國內(nèi)市場尚處于起步階段。在國內(nèi)Jak抑制劑中，只有枸櫞酸托法被批準用于國產(chǎn)Jakk抑制劑布片，恒瑞、科倫正大天晴研究中有17種新藥。
輝瑞第2款JAK抑制劑來了，齊魯拿下托法替換布緩釋劑
另一種Jak抑制劑在國內(nèi)市場上市，此前艾伯維的Jak抑制劑烏帕替尼緩釋片在中國被批準上市，并增加了兩種新的適應(yīng)癥。與此同時，齊魯制藥的第一仿枸櫞酸托法替布緩釋片緊隨其后。
4月11日，國家美國食品藥品監(jiān)督管理局宣布，阿布昔替尼片(商品名:希必可/CIBIQO)是輝瑞一類創(chuàng)新藥物JAK1抑制劑批準上市，用于其他系統(tǒng)治療(如激素或生物制劑)的不良反應(yīng)或不適合上述治療的難治性。成人中重度特應(yīng)性皮炎患者。阿布昔替尼片是輝瑞在中國批準的第二種JAK抑制劑。
2012年在美國批準上市，2017年在中國批準進口的第一款JAK抑制劑枸櫞酸托法替布片（商品名：尚杰/Xeljanz），是世界上第一種治療類風濕性關(guān)節(jié)炎的小分子靶向JAK激酶抑制劑。4月18日，輝瑞宣布，枸櫞酸托法批準并開出了治療強直性脊柱炎的第一個國家處方。
在國內(nèi)市場上，枸櫞酸托法正在進行激烈的仿制和替代布片，這是一個很大的天氣。齊魯制藥公司?？苽愔扑幑尽?5家企業(yè)被批準仿制枸櫞酸托法替代布片，并將枸櫞酸托法替代布片納入第三批集中采集，進一步加快原有研究替代。
4月21日，國家美國食品藥品監(jiān)督管理局的官方網(wǎng)站顯示，齊魯制藥的枸櫞酸托法替布緩釋片被批準上市，成為中國第一家仿制+評價公司。齊魯制藥的枸櫞酸托法替布片是中國第二家。這種緩釋劑型的批準將進一步提高公司在Jak抑制劑領(lǐng)域的競爭力。
5大產(chǎn)品合攬69億美元，全球9款JAK抑制劑獲批
Jak是一個非受體蛋白酪氨酸激酶家族，由Jak1.Jak2.Jak3和TYK2四種亞型組成。Jak抑制劑作為業(yè)內(nèi)最受歡迎的研發(fā)目標之一，在全球范圍內(nèi)獲得了9種產(chǎn)品的認可，涉及到輝瑞、李來、諾華等制藥巨頭。
在9款JAK抑制劑中，有5款是第一代Jak抑制劑，包括諾華的蘆可替尼(ruxolitinib)。輝瑞的托法替布(tofacitinib)。禮來的巴瑞替尼(barcitinib)。安斯泰來的Pefitinib。日本Tobaco的delgocitib；4款是第二代Jak抑制劑，包括新基包括新基地的抑制劑。艾伯的烏帕替尼。吉利德的金融生產(chǎn)商。輝瑞的阿布昔。
根據(jù)美國內(nèi)部網(wǎng)的數(shù)據(jù)，2021年全球銷售額為68.9億美元，包括陸科替尼、托法替布、巴瑞替尼、烏帕替尼和其他五種JAK抑制劑。輝瑞的托法替布以24.55億美元的銷售額領(lǐng)先，艾伯維的烏帕替尼在三年內(nèi)的銷售額超過了諾華的托法替布。
JAK抑制劑在全球上市
目前國內(nèi)已獲批上市的有托法替布、蘆可替尼、巴瑞替尼、烏帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制劑，由于上市時間較晚，國內(nèi)JAK抑制劑市場仍處于起步階段。
根據(jù)米內(nèi)網(wǎng)的數(shù)據(jù)，2020年中國城市公立醫(yī)院、縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心、鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（以下簡稱中國公立醫(yī)療機構(gòu)）終端銷售額接近4億元，2021年上半年總銷售額超過3億元。
在研17款1類新藥！恒瑞.科倫.發(fā)力
雖然目前國內(nèi)JAK抑制劑市場還處于起步階段，但是JAK靶向創(chuàng)新藥已經(jīng)有很多本土企業(yè)在布局。
目前，JAK抑制劑中有17種新藥處于臨床研究階段。其中，恒瑞制藥的SHR0302。澤景制藥的杰克替尼已經(jīng)處于II期臨床階段，研發(fā)進展最快；科倫制藥的KL130008膠囊。TQ05105片正大天晴。TLL-018片正大天晴制藥II期臨床階段有六種新藥。
在研中的國產(chǎn)JAK抑制劑
恒瑞醫(yī)藥的SHR0302以JAK1為目標，開發(fā)了片劑和軟膏兩種劑型，并布置了多種適應(yīng)癥。目前，SHR0302片的類風濕性關(guān)節(jié)炎.強直性脊柱炎.銀屑病性關(guān)節(jié)炎.特應(yīng)性皮炎.斑禿.結(jié)腸炎等均處于臨床第三階段，特應(yīng)性皮炎適應(yīng)癥已納入突破性治療。
澤晶制藥的杰克替尼是一種針對小分子的JAK抑制劑，它開發(fā)了兩種劑型：片劑和乳膏劑。目前，鹽酸杰克替尼片的骨髓纖維化。嚴重斑禿癥適應(yīng)癥已處于II期臨床階段；鹽酸杰克替尼霜有輕度和中度斑禿癥。輕度和中度特應(yīng)性皮炎適應(yīng)癥已處于II期臨床階段。
科倫醫(yī)藥控股子公司四川省科倫博泰市KL130008膠囊是一種針對JAK1和JAK2激酶的選擇性抑制劑。本產(chǎn)品針對類風濕性關(guān)節(jié)炎的適應(yīng)癥處于二期臨床階段，2022年3月獲準進行二期臨床試驗。正大天晴的TQ05105片是JAK.ROCK抑制劑，骨髓纖維化指征處于二期臨床階段。
