酒石酸美托洛爾片

瑞格列奈片

本品主要成份為酒石酸美托洛爾。

主要組成成分 瑞格列奈 化學(xué)名稱：S(+)-2-乙氧基-4[2-[[3-甲基-1-[2-(1-哌啶基)苯基]-丁基]氨基]-2-氧乙基]苯甲酸 化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 分子式：C27H36N2O4 分子式：452.6

江蘇美通制藥有限公司

北京北陸藥業(yè)股份有限公司?

國藥準(zhǔn)字H32025118

國藥準(zhǔn)字H20113380

用于治療高血壓、心絞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主動(dòng)脈夾層、心律失常、甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)、心臟神經(jīng)官能癥等。近年來尚用于心力衰竭的治療，此時(shí)應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下使用。

用于飲食控制、減輕體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制其高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴型)患者。 當(dāng)單獨(dú)使用二甲雙胍不能有效控制其高血糖時(shí)，瑞格列奈可與二甲雙胍合用。治療應(yīng)從飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉降低餐時(shí)血糖的輔助治療開始。

口服，治療高血壓一次100～200mg，一日2次。1.急性心肌梗死：主張?jiān)谠缙?，即最初的幾小時(shí)內(nèi)使用，因?yàn)榧纯淌褂迷谖茨苋芩ǖ幕颊咧锌蓽p小梗死范圍、降低短期(15天)死亡率(此作用在用藥后24小時(shí)既出現(xiàn))。在已經(jīng)溶栓的患者中可降低再梗死率和再缺血率，若在2小時(shí)內(nèi)用藥還可以降低死亡率。一般用法，可先靜脈注射美托洛爾一次2.5～5mg(2分鐘內(nèi))，每5分鐘一次，共3次總劑量為10～15mg。之后15分鐘開始口服25～50mg，每6～12小時(shí)一次，共24～48小時(shí)，然后口服一次50～100mg，一日2次。2.不

瑞格列奈片應(yīng)在餐前服用，劑量因人而異以達(dá)到最佳血糖控制?；颊咦晕冶O(jiān)測(cè)血糖和/或糖...

1.普萘洛爾能延緩使用胰島素后血糖水平的恢復(fù)，但選擇性β1-受體阻滯藥的這一不良反應(yīng)較小。須注意用胰島素的糖尿病患者在加用β-受體阻滯劑時(shí)，其β-受體阻滯作用往往會(huì)掩蓋低血糖的癥狀如心悸等，從而延誤低血糖的及時(shí)發(fā)現(xiàn)。但在治療過程中選擇性β1-受體阻滯藥干擾糖代謝或掩蓋低血糖的危險(xiǎn)性要小于非選擇性β-受體阻滯藥。2.長期使用本品時(shí)如欲中斷治療，須逐漸減少劑量，一般于7～10天內(nèi)撤除，至少也要經(jīng)過3天。尤其是冠心病患者驟然停藥可致病情惡化，出現(xiàn)心絞痛、心肌梗死或室性心動(dòng)過速。3.大手術(shù)之前是否停用β-受體阻滯

據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道： 瑞格列奈最常見的不良反應(yīng)為血糖水平的變化，如低血糖。同所有糖尿病治療一樣，這些反應(yīng)的出現(xiàn)依賴于個(gè)體因素，如飲食習(xí)慣，劑量，運(yùn)動(dòng)和應(yīng)激反應(yīng)。 瑞格列奈及其他降血糖藥物的臨床應(yīng)用顯示，服用瑞格列奈可能發(fā)生以下不良反應(yīng)： 根據(jù)不良反應(yīng)的發(fā)生率分別定義如下：常見不良反應(yīng)（≥1/100到＜1/10）；少見不良反應(yīng)（≥1/1000到＜1/100）；罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＞1/10,000，＜1/1,000；非常罕見不良反應(yīng)：發(fā)生率＜1/10,000，未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）。 免疫系統(tǒng)失調(diào) 非常罕見不良反應(yīng)：變態(tài)反應(yīng) 一般性超敏性反應(yīng)（如過敏性反應(yīng)）或免疫反應(yīng)如脈管炎。 代謝及營養(yǎng)失調(diào) 常見不良反應(yīng)：低血糖。這些反應(yīng)通常較輕微，通過給予碳水化合物較易糾正。同其他降血糖藥物一樣，服用瑞格列奈有可能發(fā)生低血糖。癥狀包括焦慮、頭暈、出汗、震顫、饑餓和注意力不集中。 未知不良反應(yīng)（無相關(guān)數(shù)據(jù)顯示）：低血糖昏迷和低血糖意識(shí)喪失。若較嚴(yán)重，可在他人協(xié)助下輸入葡萄糖。與其他藥物合用可能會(huì)增加低血糖發(fā)生的危險(xiǎn)性（參加

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未在懷孕期或哺乳期婦女中進(jìn)行研究。因此無法對(duì)妊娠婦女使用瑞格列奈的安全性進(jìn)行評(píng)估。 動(dòng)物研究中尚未發(fā)現(xiàn)瑞格列奈有致畸作用。對(duì)妊娠后期和哺乳期大鼠進(jìn)行高劑量暴露研究，觀察到胎兒及幼仔非致畸性的肢體不正常生長。在試驗(yàn)動(dòng)物的乳汁中發(fā)現(xiàn)瑞格列奈。建議懷孕期及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：由于缺乏安全性和/或有效性方面的數(shù)據(jù)，不建議在18歲以下的兒童中使用瑞格列奈。

1.心血管系統(tǒng)：心率減慢、傳導(dǎo)阻滯、血壓降低、心衰加重、外周血管痙攣導(dǎo)致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾氏現(xiàn)象。2.因脂溶性及較易透入中樞神經(jīng)系統(tǒng)，故該系統(tǒng)的不良反應(yīng)較多。疲乏和眩暈占10%，抑郁占5%，其他有頭痛、多夢(mèng)、失眠等。偶見幻覺。3.消化系統(tǒng)：惡心、胃痛、便秘

瑞格列奈為短效胰島素促泌劑。瑞格列奈通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。瑞格列奈通過與β細(xì)胞上的受體結(jié)合以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP―依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時(shí)，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5―4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。臨床安全性數(shù)據(jù)根據(jù)傳統(tǒng)的藥理學(xué)試驗(yàn)、重復(fù)給藥毒性試驗(yàn)、遺傳毒性試驗(yàn)和致癌可能性試驗(yàn)，臨床前數(shù)據(jù)沒有顯示對(duì)人體有特殊危害。

若患者同時(shí)還使用交感神經(jīng)節(jié)阻斷劑、其它β受體阻滯劑（如滴眼劑）、或單胺氧化酶（MAO）抑制劑，則必須嚴(yán)密監(jiān)視患者情況。酒石酸美托洛爾片與利血平合用可增強(qiáng)本品作用，需注意低血壓與心動(dòng)過速。若計(jì)劃終止與可樂定的聯(lián)合用藥，必須注意β受體阻滯劑的撤除應(yīng)比可樂定的撤除提前幾天。美托洛爾與維拉帕米和二氫吡啶類鈣拮抗劑合用，可能會(huì)增加負(fù)性變力和變時(shí)作用。服用β受體阻滯劑的患者，不可靜脈注射維拉帕米類鈣拮抗劑。β受體阻滯劑會(huì)增加抗心律失常藥（奎尼丁類和胺腆酮）的負(fù)性變力和負(fù)性變傳導(dǎo)作用。接受β受體阻滯劑的患者，吸入麻醉增

普通患者群 瑞格列奈用于治療飲食控制、降低體重及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制血糖且仍有糖尿病癥狀的患者。 同其他大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈也可致低血糖。 與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。當(dāng)患者固定服用任何口服降糖藥時(shí)發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期胰島素治療。 口服降糖藥隨著大多患者用藥時(shí)間的延長，可能出現(xiàn)降血糖作用降低的情況。這會(huì)導(dǎo)致糖尿病病情加重和藥物的作用降低。與第一次給藥即失效的原發(fā)失效不同，此現(xiàn)象為繼發(fā)失效。在判定為繼發(fā)失效之前，應(yīng)考慮調(diào)整劑量且堅(jiān)持飲食控制和運(yùn)動(dòng)鍛煉。 瑞格列奈尚未在肝功能不全的患者中進(jìn)行過研究。也未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行研究。 對(duì)于衰弱或營養(yǎng)不良的患者，初始及維持劑量應(yīng)相對(duì)保守，并仔細(xì)的調(diào)整劑量以避免低血糖的發(fā)生。 特殊患者群 肝功能不全。在通常劑量下，與肝功能正?；颊呦啾龋喂δ軗p傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長調(diào)整劑量的調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估（參見