嗎替麥考酚酯分散片

別嘌醇片

本品活性成份為嗎替麥考酚酯，其化學名稱為:(E)-6-(1,3-二氫-4-羥基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-異苯并呋喃基)-4-甲基-4-己烯酸-2’-嗎啉代乙酯。

本品主要成分為別嘌醇。

湖北濟安堂藥業(yè)股份有限公司

廣州康和藥業(yè)有限公司

國藥準字H20080815

國藥準字H44021695

本品用于預防同種腎移植病人的排斥反應，及治療難治性排斥反應。本品可與環(huán)孢素和腎上腺皮質(zhì)激素同時應用。

1.原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥；2.反復發(fā)作或慢性痛風患者；3.痛風石；4.尿酸性腎結(jié)石和/或尿酸性腎病；5.有腎功能不全的高尿酸血癥。

1、預防排斥劑量，應于移植72小時內(nèi)開始服用。腎移植病人服用推薦劑量為1克一天兩次（一天2克），口服嗎替麥考酚酯片2克/天比口服3克/天安全性更好。2、治療難治性排斥的劑量。在臨床試驗中，治療難治性排斥的首次和維持劑量推薦為1.5克一天兩次（3克/天）。3、特殊劑量，如果發(fā)生中性粒細胞減少（中性粒細胞計數(shù)絕對值<1.3x103/微升），應停止或減量。4、嚴重腎功能損害：對有嚴重慢性腎功能損害的病人（腎小球濾過率<25毫升/分1.73平方米），應避免超過1克一天兩次的劑量（移植后即刻使用除外）。對這些病人應仔細觀察。5、對移植后腎功能延期恢復的病人不需要做劑量調(diào)整或遵醫(yī)囑。6、孕婦及哺乳期婦女用藥的安全性和有效性尚未確證，應及時向醫(yī)生咨詢。兒童使用該藥的安全性和有效性尚未確證。7、兒童藥代動力學資料有限，若使用時必需多觀察。8、老年患者用藥推薦劑量口服每次1g，每天2次。注意老年人發(fā)生副反應的危險性增高。

口服：①成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100mg，至一日200～300mg，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水平，如已達正常水平，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大于600mg。②兒童治療繼發(fā)性高尿酸血癥常用量：6歲以內(nèi)每次50mg，一日1～3次；6～10歲，一次100mg，一日1～3次。劑量可酌情調(diào)整。

本藥的過敏反應已被觀察到。因此，嗎替麥考酚酯分散片禁用于對嗎替麥考酚酯和麥考酚酸有過敏反應的患者。

①皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。 ②胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。 ③白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。 ④其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。 ⑤國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。兒童用藥：兒童用藥劑量應酌情調(diào)整。老年用藥：老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。

服用嗎替麥考酚酯片或聯(lián)合服用嗎替麥考酚酯片、環(huán)孢菌素和皮質(zhì)類固醇的主要不良反應包括腹瀉、白細胞減少、膿毒癥和嘔吐，還有頻繁的某些類型的感染。接受免疫抑制方案的病人，包括合并藥物的病人，接受嗎替麥考酚酯片作為部分免疫抑制的病人，發(fā)生淋巴瘤和惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚。所有病人機會感染的危險性增高，危險性隨免疫抑制負荷增加。

接受免疫抑制療法的病人常采用聯(lián)合用藥方式，服用嗎替麥考酚酯片作為聯(lián)合應用免疫抑制藥物時，有增加淋巴瘤和其他惡性腫瘤(特別是皮膚癌)發(fā)生的危險。這一危險與免疫抑制的強度和持續(xù)時間有關(guān)，而不是與某一特定藥物有關(guān)。免疫系統(tǒng)的過度抑制也可能對感染的易感性增加。

①本品不能控制痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結(jié)晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關(guān)節(jié)炎急性期癥狀。 ②本品必須在痛風性關(guān)節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應用。 ③服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。 ④本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結(jié)石及不宜用促尿酸排出藥者。 ⑤本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。 ⑥與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。 ⑦用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。 ⑧有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少每日用量。 ⑨用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。 ⑩如果出現(xiàn)任何皮膚反應或其他超敏反應體征應當立即停藥，及時到皮膚科診治；有腎或肝損害的應減少劑量；腎功能不全者應按肌酐清除率調(diào)整劑量。