注射用達(dá)卡巴嗪

甲氨蝶呤片

達(dá)卡巴嗪。

甲氨蝶呤。

山東睿鷹制藥集團(tuán)有限公司

湖南正清制藥集團(tuán)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20063177

國(guó)藥準(zhǔn)字H19983205

本品主治惡性黑色素瘤、軟組織肉瘤和霍奇金病等。亦用于神經(jīng)內(nèi)分泌腫瘤的治療。

1、各型急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、惡性淋巴瘤、非何杰金氏淋巴瘤和蕈樣肉芽腫、多發(fā)性骨髓?。?、頭頸部癌、肺癌、各種軟組織肉瘤、銀屑??；3、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、惡性葡萄胎、絨毛膜上皮癌、睪丸癌。

靜脈滴注，注射用達(dá)卡巴嗪應(yīng)臨用前現(xiàn)配，2小時(shí)內(nèi)用完：取2.5～6mg/kg或200～400mg/m2，用生理鹽水10～15ml，溶解后用5％葡萄糖注射液250～500ml稀釋后滴注。30分鐘以上滴完，一日一次，連用5～10日為1療程，一般間歇3～6周重復(fù)給藥。單次大劑量：650～1450mg/m2，每4～6周1次。 靜脈注射：一次200mg/m2，一日一次，連用5日，每3～4周重復(fù)給藥。

口服成人一次5mg～10mg(2-4片)，一日1次，每周1～2次，一療程安全量5...

對(duì)本品過敏者禁止使用。

1、胃腸道反應(yīng)，包括口腔炎、口唇潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血。食欲減退常見，偶見偽膜性或出血性腸炎等；2、肝功能損害，包括黃疸、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶，γ－谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)期口服可導(dǎo)致肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、纖維化甚至肝硬變；3、大劑量應(yīng)用時(shí)，由于本品和其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管而致高尿酸血癥腎病，此時(shí)可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚或尿毒癥；4、長(zhǎng)期用藥可引起咳嗽、氣短、肺炎或肺纖維化；5、骨髓抑制：主要為白細(xì)胞和血小板減少，長(zhǎng)期口服小劑量可導(dǎo)致明顯骨髓抑制，貧血和血小板下降

1、骨髓抑制,白細(xì)胞減少發(fā)生于給藥后16—20日,白細(xì)胞最低見于給藥后21—25日,血小板減少發(fā)生于給藥后16日。 2、胃腸道反應(yīng)較常見,有食欲不振、惡心、嘔吐，一般發(fā)生于給藥后1—12 小時(shí)，偶有粘膜炎。 3、偶有流感樣綜合征，發(fā)生于給藥后7日，持續(xù)1—3周，也可有百部麻 木、脫發(fā)。

四氫葉酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸的重要輔酶，本品作為一種葉酸還原酶抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能還原成有生理活性的四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成過程中一碳基團(tuán)的轉(zhuǎn)移作用受阻，導(dǎo)致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有對(duì)胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA與蛋白質(zhì)合成的作用則較弱，本品主要作用于細(xì)胞周期的S期，屬細(xì)胞周期特異性藥物，對(duì)G1S期的細(xì)胞也有延緩作用，對(duì)G1期細(xì)胞的作用較弱。

1、因本品對(duì)光和熱極不穩(wěn)定，需臨時(shí)配置，溶解后立即注射。并盡量避光。 2、對(duì)診斷的干擾：使用本品時(shí)可引起血清尿素氮、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶暫時(shí)性升高。 3、水痘或帶狀皰疹患者禁用本品，用藥期間禁止活病毒疫苗接種。 4、肝腎功能損害、感染患者慎用本品。 5、用藥期間應(yīng)定期檢查血清尿素氮、肌酐、尿酸、血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶。

1、本品的致突變性，致畸性和致癌性較烷化劑為輕，但長(zhǎng)期服用后，有潛在的導(dǎo)致繼發(fā)性腫瘤的危險(xiǎn)；2、對(duì)生殖功能的影響，雖也較烷化劑類抗癌藥為小，但亦可導(dǎo)致閉經(jīng)和精子減少或缺乏，尤其是在長(zhǎng)期應(yīng)用較大劑量后，但一般多不嚴(yán)重，有時(shí)呈不可逆性；3、全身極度衰竭、惡液質(zhì)或并發(fā)感染及心、肺、肝、腎功能不全時(shí)，禁用本品。周圍血象如白細(xì)胞低于3500/mm3或血小板低于50000/mm3時(shí)不宜用；