注射用異環(huán)磷酰胺

泛昔洛韋片

本品主要成份為異環(huán)磷酰胺。

本品的主要成分是泛昔洛韋。

山東睿鷹制藥集團(tuán)有限公司

海正輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20055196

國藥準(zhǔn)字H19991379

用于治療惡性淋巴瘤、肺癌、肉瘤、乳腺癌、睪丸腫瘤、食管癌等。

用于治療帶狀皰疹和原發(fā)性生殖器皰疹。

單藥治療：本品溶于林格氏液或生理鹽水500~1000ml中，靜脈滴注3~4小時，每次2.5g/m2,每天一次，連續(xù)5天，21天為一周期，至少2個周期。 聯(lián)合用藥：與其它毒性相似的抗癌藥聯(lián)合使用時，可相應(yīng)減少用量。1.5~2g/m2，靜脈滴注，每天一次，每周期連續(xù)5天

口服，成人一次0.25g，每8小時1次。治療帶狀皰疹的療程為7日，治療原發(fā)性生殖...

異環(huán)磷酰胺可能導(dǎo)致的副作用包括惡心、嘔吐、脫發(fā)、骨髓抑制、出血性膀胱炎、肝功能損害等。

常見不良反應(yīng)是頭痛和惡心，，此外尚可見下列反應(yīng)：1.神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、失眠、嗜睡、感覺異常等。2.消化系統(tǒng)：腹瀉、腹痛、消化不良、厭食、嘔吐、便秘、脹氣等。3.全身反應(yīng)：疲勞、疼痛、發(fā)熱、寒顫等4.其他反應(yīng)：皮疹、皮膚瘙癢、鼻竇炎、咽炎等。

本品在體內(nèi)迅速轉(zhuǎn)化為有抗病毒活性的化合物噴昔洛韋，后者對Ⅰ型單純皰疹病毒(HSV-1)，Ⅱ型單純皰疹病毒(HSV-2)以及水痘帶狀皰疹病毒（VZV）有抑制作用。在細(xì)胞培養(yǎng)研究中，噴昔洛韋對下述病毒的抑制作用強(qiáng)弱次序排列為HSV-1、HSV-2、VZV。作用機(jī)制如下：在感染上述病毒的細(xì)胞中，病毒胸苷激酶將噴昔洛韋磷酸化成單磷酸噴昔洛韋，后者再由細(xì)胞激酶將其轉(zhuǎn)化為三磷酸噴昔洛韋。體外試驗研究顯示，三磷酸噴昔洛韋通過與三磷酸鳥苷競爭，抑制HSV-2多聚酶的活性，從而選擇性抑制皰疹病毒DNA的合成和復(fù)制。長達(dá)2年的大鼠和小鼠致癌實(shí)驗證實(shí)，雌性大鼠接受600mg/kg/天（相當(dāng)于人類推薦劑量500mg，或125mg，一天2次的1.5到9倍），乳腺癌的發(fā)生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，發(fā)現(xiàn)睪丸毒性。雌性大鼠服用本品1000mg/kg/天未見生殖毒性。

1. 腎功能不全患者慎用；2. 骨髓抑制患者慎用；3. 孕婦及哺乳期婦女禁用；4. 定期監(jiān)測血常規(guī)及肝腎功能；5. 避免與肝臟毒性藥物合用。

1.本品對預(yù)防生殖器皰疹的復(fù)發(fā)，眼部帶狀皰疹、播散性帶狀皰疹及免疫缺陷患者皰疹的療效尚未得到確認(rèn)。2.腎功能不全者噴昔洛韋的表觀血漿清除率、腎清除率和血漿清除速率常數(shù)均隨腎功能的降低而下降，故腎功能不全者應(yīng)注意調(diào)整用法用量。3.肝功能代償?shù)母尾』颊邿o需調(diào)整劑量，尚未對肝功能失代償?shù)母尾』颊哌M(jìn)行藥代動力學(xué)研究。4.食物對生物利用度無明顯影響，口服本品0.5g,一日3次，連續(xù)7天，未見噴昔洛韋的蓄積現(xiàn)象。5.病毒胸腺嘧啶脫氧核苷激酶或DNA多聚酶的質(zhì)變可導(dǎo)致HSV或VZV對噴昔洛韋耐藥突變株的產(chǎn)生，若病人治療臨床療效不佳時，應(yīng)考慮病毒可能對噴昔洛韋耐藥。對阿昔洛韋耐藥的突變株對噴昔洛韋也耐藥。6.必須告知患者本品不能治愈生殖器皰疹，本品是否能夠防止疾病傳播尚不清楚，但生殖器皰疹可以通過性接觸傳播，故治療期間應(yīng)避免性接觸。