嗎替麥考酚酯膠囊

骨化三醇軟膠囊

本品主要成分為嗎替麥考酚酯

骨化三醇。

山東華魯制藥有限公司

青島正大海爾制藥有限公司

國藥準字H20100118

國藥準字H20030491

嗎替麥考酚酯適用于接受同種異體腎臟或肝臟移植的患者中預防器官的排斥反應(yīng)。嗎替麥考酚酯應(yīng)該與環(huán)孢素A或他克莫司和皮質(zhì)類固醇同時應(yīng)用。

1.絕經(jīng)后和老年性骨質(zhì)疏松； 2.慢性腎功能衰竭尤其是接受血液透析病人之腎性骨營養(yǎng)不良癥； 3.術(shù)后甲狀旁腺功能低下； 4.特發(fā)性甲狀旁腺功能低下； 5.假性甲狀旁腺功能低下； 6.維生素D依賴性佝僂?。?7.低血磷性維生素D抵抗型佝僂病等。

腎臟移植 成人：對腎移植患者，推薦口服劑量為1g，bid（日劑量為2g）。雖然在臨床試驗中用過每次1.5g，bid（日劑量3g），且是安全和有效的，但在腎臟移植中并沒有效果上的優(yōu)勢。每天接受2g嗎替麥考酚酯的患者在總的安全性上比接受3g的患者要好。 肝臟移植 成人肝臟移植患者推薦口服劑量為0.5-1gbid（每天劑量1-2g）。 在腎臟、心臟或肝臟移植后應(yīng)盡早開始口服嗎替麥考酚酯治療。食物對MPAAUC無影響，但使MPACmax下降40%。因此推薦嗎替麥考酚酯空腹服用。但是對穩(wěn)定的腎臟移植患者，如果需要嗎替麥考酚酯可以和食物同服。 肝功能異常的患者：伴有嚴重肝實質(zhì)病變的腎臟移植患者不需要做劑量調(diào)整。但是，其他原因的肝臟疾病是否需要做劑量調(diào)整不清楚（見【藥理毒理】和【藥代動力學】）。 對伴有嚴重肝實質(zhì)病變的心臟移植患者尚無數(shù)據(jù)。 年人：合適的推薦劑量腎臟移植患者為1gbid，肝臟移植患者為0.5-1gbid（見【老年用藥】）。

用法：口服。應(yīng)根據(jù)每個病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時，...

本藥的過敏反應(yīng)已被觀察到，因此嗎替麥考酚酯禁用于對于嗎替麥考酚酯、麥考酚酸或藥物中的其他成分有超敏反應(yīng)的患者。嗎替麥考酚酯靜脈制劑禁用于對聚山梨醇酯80（吐溫）有超敏反應(yīng)的患者。孕婦用藥信息以及避孕要求參見【孕婦及哺乳期婦女用藥】。

由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用，所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒（取決于高鈣的嚴重程度及持續(xù)時間）。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營養(yǎng)不良、感覺障礙，拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠，發(fā)育停止及泌尿道感染。長達15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥。結(jié)果顯示不良反應(yīng)發(fā)生率很低，包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.111%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人（濃度大于6MG/100MMOL/L）可能發(fā)生軟組織鈣化，這些表現(xiàn)可通過放射學檢查而觀察到。腎功能正常的病人，慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短，其藥代動力學研究表明，停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復正常范圍，這一過程要比維生素D3快許多。對敏感體質(zhì)的病人可能會發(fā)生過敏反應(yīng)。

與免疫抑制劑使用有關(guān)的不良反應(yīng)特征經(jīng)常難以建立，一方面是因為基礎(chǔ)疾病的存在，另一方面是因為其它多種藥物的聯(lián)合應(yīng)用。 臨床試驗 預防性腎臟，心臟和肝臟移植的排斥治療反應(yīng)過程中，使用驍悉聯(lián)合環(huán)孢霉素和皮質(zhì)類固醇激素的主要不良反應(yīng)包括腹瀉、白細胞減少癥、敗血癥以及嘔吐，而且有跡象表明存在著高頻率的某種類型的感染，例如，條件致病菌感染等，（見【注意事項】）。研究顯示，與驍悉靜脈注射給藥有關(guān)的不良反應(yīng)特征與在口服給藥中觀察到的相似。 使用驍悉治療難治性腎臟移植的排斥反應(yīng)的安全性特征與在三組對照中的，每日3克、預防腎臟排斥反應(yīng)的試驗中觀察到的特征相同。同接受靜注皮質(zhì)類固醇激素治療的患者相比，腹瀉和白細胞減少癥，伴隨貧血、惡心、腹痛、敗血癥、惡心和嘔吐、消化不良等不良反應(yīng)是主要的報道較多的不良事件。

接受免疫抑制劑治療的患者，包括聯(lián)合用藥，接受嗎替麥考酚酯作為部分免疫抑制治療，發(fā)生淋巴瘤及其它惡性腫瘤的危險性增加，尤其是皮膚（見【不良反應(yīng)】）。危險性與免疫抑制的強度和療程有關(guān)，而與特定的免疫抑制劑無關(guān)。 由于患者發(fā)生皮膚癌的危險性增加，應(yīng)通過穿防護衣或含高防護因子的防曬霜來減少暴露于陽光和紫外線下。 應(yīng)告知接受驍悉治療的患者，在出現(xiàn)任何感染癥狀，意外青腫，出血或其他骨髓抑制表征時立即匯報。

1.高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對尿毒癥骨營養(yǎng)不良病人的研究表明，高達40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血癥。飲食改變（例如：增加奶制品的攝入）以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬，必須嚴格遵守處方飲食，并教會他們?nèi)绾巫R別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值（9~11MG/100ML，或2250~2750UGMOL/L）高出1ML/100ML，或血肌酐升高到大于120UMOL/ML，應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。（祥見“用法用量”）腎功能正常的患者，慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)。臥床病人，如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機會更大些。2.骨化三醇能增加血無機磷水平，這時低磷血癥的病人是有益的，但對腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險，在這種情況下，要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平（2~5MG/100ML或0.65~1.62MMOL/L）?；季S生素D抵抗性佝僂病人（家族性低磷血癥），以本品治療時應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進腸道對磷的吸收，這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進行穩(wěn)定期，每