酒石酸美托洛爾注射液

枸櫞酸西地那非片

酒石酸美托洛爾。本品所含的輔料：氯化鈉。

本品主要成份為：枸櫞酸西地那非。其化學(xué)名稱為：1-{4-乙氧基-3-[5-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1H-吡唑并[4,3D]嘧啶)]苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。分子式：C22H30N6O4S·C6H8O7分子量：666.7

山東圣魯制藥有限公司

輝瑞制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20059782

國藥準(zhǔn)字H20020528

1.快速性心律失常（快速性室上性心動過速及室性早搏）。 2.誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間出現(xiàn)的竇性心動過速。

適用于治療陰莖勃起功能障礙（ED）。

1.快速心律失常緊急治療：美托洛爾成人劑量5mg，用葡萄糖溶液稀釋后，緩慢靜脈注射，如病情需要可相隔10分鐘重復(fù)注射，視病情而定，總劑量10mg（靜脈注射后4～6小時，心律失常已經(jīng)控制，用口服膠囊維持，一日2～3次，每次劑量不超過50mg）。2.誘導(dǎo)麻醉或麻醉期間治療心律失常：采用緩慢靜脈注射，成人2mg，可以重復(fù)注射2mg，必要時最大總量為10mg。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時服用；但在性活動前0.5～4...

Ⅱ°或Ⅲ°房室傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，嚴(yán)重心動過緩（心率小于60次/分）收縮期血壓小于12kpa，心功能不全，病態(tài)竇房結(jié)綜合癥及孕婦禁用。哮喘病、糖尿病、甲亢患者及肝腎功能損害者慎用。

頭痛、潮紅、消化不良、鼻塞及視覺異常等。視覺異常為輕度和一過性的，主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強或視物模糊。

個別病例有低血壓、心運過緩、頭暈不適感。

本品是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。它是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。作用機制：陰莖勃起的生理機制涉及性刺激過程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（CGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。⒈藥效學(xué) 西地那非對陰莖勃起反應(yīng)的作用：西地那非（SILDENAFIL，VIAGRA，萬艾可）是高度選擇性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑，PDE5在陰莖海綿體中高度表達，而在其它組織中（包括血小板、血

酒石酸美托洛爾靜脈內(nèi)給藥，必須緩慢，每分鐘1～2mg速度注射并在心電圖與血壓的密切觀察下使用。靜脈注射時易引起嚴(yán)重的心動過緩與低血壓甚至虛脫和心臟停搏，必須十分謹(jǐn)慎，應(yīng)嚴(yán)格掌握適應(yīng)癥、劑量和注射速度。出現(xiàn)明顯的心動過緩與低血壓時即須停止注射，可用阿托品1～2mg靜脈注射，必要時可使用升壓藥如mataraminol(阿拉明)。或去甲腎上腺素，亦可用Glucagon(高血糖素)1～5mg靜注。糖尿病人使用酒石酸美托洛爾應(yīng)特別小心，因為β阻滯劑可以掩蓋心動過速及低血糖。疑有甲狀腺機能亢進病人，未確診前，不宜使用。本藥治療結(jié)束時，不要突然停藥，尤其在重心絞痛病人突然停藥時會誘發(fā)室性心動過速和猝死，應(yīng)逐漸地減量停藥。運動員慎用。

其他藥物對西地那非的作用：體外實驗：本品代謝主要通過細(xì)胞色素P450 3A4（主要途徑）和2C9（次要途徑），故這些同功酶的抑制劑會降低西地那非的清除。體內(nèi)實驗：健康志愿者同時服用本品50MG和西咪替丁（一種非特異性細(xì)胞色素P450抑制劑）800MG，導(dǎo)致血漿內(nèi)西地那非濃度增高56%。單劑西地那非100MG與細(xì)胞色素P450 3A4的特異性抑制劑紅霉素（500MG，一日兩次，共5天達到穩(wěn)態(tài)）合用時，西地那非的藥時曲線下面積（AUC）升高182%； 單劑西地那非100MG與另一種CYP450 3A4抑制劑H