格列喹酮片

利格列汀片

本品的主要成份為格列喹酮。化學(xué)名稱為：1-環(huán)己基-3-[對(duì)-[2-(3,4-二氫-7-甲氧基-4,4-二甲基-1,3-雙氧基-2-(1H)-異喹啉基)-乙基]苯基]磺酰基]脲?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu)式、分子式、分子量詳見說明書。分子式：C27H33N3O6S分子量：527.60

利格列汀。

吉林金恒制藥股份有限公司

Boehringer Ingelheim Roxane In

國藥準(zhǔn)字H10970310

國藥準(zhǔn)字J20171087

Ⅱ型糖尿病。

本品適用于治療2型糖尿病。 單藥治療：本品作為飲食控制和運(yùn)動(dòng)的輔助治療，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用：當(dāng)單獨(dú)使用鹽酸二甲雙胍仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。 與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用：當(dāng)鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用仍不能有效控制血糖時(shí)，本品可與鹽酸二甲雙胍和磺脲類藥物聯(lián)合使用，在飲食和運(yùn)動(dòng)基礎(chǔ)上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

餐前服用。根據(jù)患者個(gè)體情況，可適當(dāng)調(diào)節(jié)劑量，一般日劑量為15～180mg。日劑量30mg以內(nèi)者可于早餐前一次服用。大于此劑量者可酌情分為早、晚或早、中、晚分次服用。開始治療量應(yīng)從15～30mg開始，根據(jù)血糖情況逐步加量，每次加量15～30mg。如原已服用其他磺酰脲類藥改用本品時(shí)，可按相同量開始，按上述量逐漸加量調(diào)整。日最大劑量一般不超過180mg。

成人：推薦劑量為5mg，每日1次。本品可在每天的任意時(shí)間服用，餐時(shí)或非餐時(shí)均可服...

1．1型糖尿病。 2．糖尿病昏迷或昏迷前期。 3．糖尿病合并酸中毒或酮癥。 4．對(duì)磺胺類藥物過敏者。 5．妊娠、哺乳期及晚期尿毒癥患者。

臨床試驗(yàn)經(jīng)驗(yàn) 因?yàn)榕R床試驗(yàn)的條件有很大的不同，因此在一種藥物的臨床試驗(yàn)中觀察到的不良反應(yīng)率并不能直接與另一種藥物的臨床試驗(yàn)中的發(fā)生率相比，可能也并不能反映臨床實(shí)踐中觀察到的發(fā)生率。 基于十四項(xiàng)安慰劑對(duì)照的研究、一項(xiàng)活性藥物對(duì)照研究和一項(xiàng)重度腎功能不全患者中進(jìn)行的研究評(píng)價(jià)了利格列汀5mg，每日一次，在2型糖尿病患者中的安全性。 在持續(xù)時(shí)間為18周和24周的三項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)和五項(xiàng)持續(xù)時(shí)間不到18周的補(bǔ)充的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，進(jìn)行了利格列汀5mg，每天一次，作為單藥治療的研究。在六項(xiàng)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中對(duì)利格列汀與其他降糖藥合用進(jìn)行了研究：兩項(xiàng)與二甲雙胍合用（治療持續(xù)時(shí)間為12周和24周）；一項(xiàng)與磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為18周）；一項(xiàng)與二甲雙胍和磺脲類合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；一項(xiàng)與吡格列酮合用（治療持續(xù)時(shí)間為24周）；以及一項(xiàng)與胰島素合用（主要終點(diǎn)在24周）。 在14項(xiàng)安慰劑對(duì)照臨床試驗(yàn)的合并數(shù)據(jù)集中，在接受利格列汀（n=3625）的患者中有≥2%的患者發(fā)生并且比在接受安慰劑的患者（n=2176）更常見的不良事件見表1。 利格列汀的不良事件的總體發(fā)生率與安慰劑的相似。 表1 在安慰劑對(duì)照

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：在大鼠和家兔中，進(jìn)行了生殖研究。但是，并沒有在妊娠婦女中進(jìn)行充分的、對(duì)照良好的研究。因?yàn)閯?dòng)物的生殖研宄并不是總能預(yù)測(cè)人類的反應(yīng)，因此除非確有需要外，本品不得在妊娠期間使用。 利格列汀在子代器官形成期給予孕鼠，劑量達(dá)30mg/kg，給予孕家兔，劑量達(dá)150mg/kg，并無致畸性，根據(jù)AUC暴露水平，約為臨床劑量的49和1943倍。在大鼠和家兔中，引起母體毒性的利格列汀劑量，在大鼠中（臨床劑量的1000倍），引起骨骼骨化的發(fā)育延遲以及大鼠的胚胎丟失略有增加；在家兔中（臨床劑量的1

極少數(shù)人有皮膚過敏反應(yīng)、胃腸道反應(yīng)、輕度低血糖反應(yīng)及血液系統(tǒng)方面改變的報(bào)道。

詳見說明書。

1．糖尿病治療需要規(guī)則的定期就醫(yī)。如同服用其它治療糖尿病的藥物一樣，服用糖適平也應(yīng)謹(jǐn)慎，尤其是在摸索合適劑量的過程中和從其它藥物改換糖適平時(shí)。即使理想的治療劑量已經(jīng)達(dá)到時(shí)，也應(yīng)注意。 2．糖尿病患者合并腎臟疾病，腎功能輕度異常時(shí)，尚可使用。但是當(dāng)有嚴(yán)重腎功能不全時(shí)，則應(yīng)改用胰島素治療為宜。 3．治療中若有不適，如低血糖、發(fā)熱、皮疹、惡心等應(yīng)從速就醫(yī)。 4．為了盡量減少易發(fā)生于糖尿病患者的心血管疾病的危險(xiǎn)，患者應(yīng)堅(jiān)持嚴(yán)格的飲食治療，而絕不能以增加藥量而放松飲食控制。 5．改用本品時(shí)如未按時(shí)進(jìn)食可以引起低血糖。 6．胃腸反應(yīng)一般為暫時(shí)性的，隨著治療繼續(xù)而消失，一旦有皮膚過敏反應(yīng)，應(yīng)停用本品。

一般信息：本品不能用于治療1型糖尿病患者，也不能用于治療糖尿病性酮癥酸中毒。 胰腺炎：告知患者利格列汀片上市后，己收到急性胰腺炎的上市后報(bào)告，包括致命的胰腺炎。告知患者認(rèn)真觀察發(fā)生胰腺炎的潛在癥狀和體征，如發(fā)生腹部持續(xù)性劇烈疼痛，有時(shí)會(huì)放射到背部，可伴有或不伴有嘔吐，這是急性胰腺炎的標(biāo)志性癥狀。如果懷疑是胰腺炎，應(yīng)立即停止服用利格列汀片，并聯(lián)系醫(yī)生采取適當(dāng)?shù)拇胧?。?dāng)有胰腺炎病史的患者服用利格列汀片，不能確定是否會(huì)增加胰腺炎的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。 與已知會(huì)引起低血糖的藥物合用：已知促胰島素分泌藥和胰島素會(huì)引起低血糖。在一項(xiàng)臨床試驗(yàn)中，利格列汀與促胰島素分泌藥（例如，磺脲類）合用引起的低血糖發(fā)生率，高于安慰劑。在重度腎功能不全患者中利格列汀與胰島素合用會(huì)引起較高的低血糖的發(fā)生率。因此，與利格列汀合用時(shí)，需要較低劑量的促胰島素分泌藥或胰島素，從而減少低血糖的風(fēng)險(xiǎn)。 大血管的結(jié)果：尚無臨床研究建立利格列汀或其他降糖藥能夠降低大血管風(fēng)險(xiǎn)的確切證據(jù)。 對(duì)駕駛和操作機(jī)器能力的影響：未進(jìn)行過對(duì)駕駛和機(jī)械操作能力影響的研宄。但是，應(yīng)提醒患者發(fā)生低血糖癥的風(fēng)險(xiǎn)，尤其是在和磺脲類聯(lián)合使用的情況下。