鹽酸達(dá)泊西汀片

鹽酸阿撲嗎啡舌下片

本品主要成份為鹽酸達(dá)泊西汀。

本品的活性成份為鹽酸阿撲嗎啡。

四川科倫藥業(yè)股份有限公司

湖北科益藥業(yè)股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20203190

國藥準(zhǔn)字H20050970

適用于治療符合下列所有條件的18至64歲男性早泄(PE)患者：1.陰莖在插入陰道之前、過程當(dāng)中或者插入后不久，以及未獲性滿足之前僅僅由于極小的性刺激即發(fā)生持續(xù)的或反復(fù)的射精；2.因早泄(PE)而導(dǎo)致的顯著性個(gè)人苦惱或人際交往障礙；3.射精控制能力不佳。

本品適用于治療男性勃起功能障礙。

口服。藥片應(yīng)完整片吞下。建議患者至少用滿杯水送服藥物。患者應(yīng)盡量避免暈厥或頭暈等前驅(qū)癥狀所引起的受傷。成年男性(18至64歲)：對(duì)于所有患者推薦的首次劑量為30mg，需要在性生活之前約1至3小時(shí)服用。如果服用30mg后效果不夠滿意且副作用尚在可接受范圍以內(nèi)，可以將用藥劑量增加至最大推薦劑量的60mg。推薦的最大用藥劑量使用頻率為每24小時(shí)一次。本品可以在餐前或餐后服用(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。如果醫(yī)生選用本品治療早泄，應(yīng)當(dāng)在使用該藥品治療后首個(gè)4周評(píng)價(jià)風(fēng)險(xiǎn)與患者報(bào)告的受益，或者在使用6次治療劑量以后評(píng)估患者的風(fēng)險(xiǎn)利益平衡并決定是否繼續(xù)使用本品治療。老年人(65歲及以上)：尚未評(píng)估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)橛嘘P(guān)本產(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)。兒童及青少年：本品不用于18歲以下人群。腎臟損傷患者：輕度或中度腎臟損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整，但是應(yīng)謹(jǐn)慎服用。不推薦本品用于重度腎臟損傷患者(參見藥代動(dòng)力學(xué)部分)肝損傷患者：輕度肝損傷患者服用本品時(shí)不需要進(jìn)行劑量調(diào)整；本品禁止用于中度和重度肝損傷(Child-PughC級(jí))患者(參

用法：性交前20分鐘舌下含化本品，一般約10分鐘即可。如果舌下含20分鐘后仍未完...

臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在6081例患有早泄且參加了5項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)的受試者中評(píng)價(jià)了本品的安全性.在這些評(píng)價(jià)的受試者中有4222例受試者接受了本品治療：其中1615例按需接受了本品30mg治療，2607例接受了本品60mg治療，或者按需給藥，或者每天一次給藥。在臨床試驗(yàn)中已有暈厥(以意識(shí)喪失為特點(diǎn))的報(bào)告，該事件被認(rèn)為與藥品相關(guān)。大部分病例發(fā)生在給藥后3小時(shí)之內(nèi)、首次給藥后或伴隨在診所中進(jìn)行的與研究相關(guān)的操作中(例如抽血、直立動(dòng)作以及測量血壓).在暈厥之前常常會(huì)出現(xiàn)前驅(qū)癥狀。臨床試驗(yàn)中已有直立性低血壓的報(bào)告。臨床試驗(yàn)中最常見的(25%)藥物不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、惡心、腹瀉、失眠和疲勞。最常見的導(dǎo)致停藥的事件包括惡心(本品治療組受試者中為2.2%)和眩暈(本品治療組受試者中為1.2%).表1列出了在這些試驗(yàn)中的本品治療組受試者中的發(fā)生率21%的藥物不良反應(yīng)。表格請(qǐng)?jiān)斠娬f明書。

本品有輕度的一過性不良反應(yīng)。 可能發(fā)生的不良反應(yīng)有惡心、頭痛、頭暈、欲睡、咽喉炎、咳嗽加重、關(guān)節(jié)炎、面部潮紅、味覺異常、出汗等。偶見昏厥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不適合使用本品。妊娠：大鼠或家免接受多至100mg/kg(大鼠)或75mg/kg(家兔)的本品時(shí)沒有發(fā)現(xiàn)致畸性、胚胎毒性或胎兒毒性的證據(jù)。基于目前來自臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)庫中有限的觀察數(shù)據(jù)，沒有證據(jù)表明服用達(dá)泊西汀會(huì)對(duì)母體的妊娠造成影響。目前尚未對(duì)妊娠婦女進(jìn)行足夠數(shù)量且經(jīng)過良好控制的研究。哺乳：尚不明確達(dá)泊西汀或其代謝產(chǎn)物是否能夠在人乳汁中分泌。兒童用藥：本品不應(yīng)用于18歲以下人群。老年用藥：尚未評(píng)估本品在65歲及以上患者人群中使用的安全性和療效，其主要原因?yàn)楸井a(chǎn)品在該人群中使用的數(shù)據(jù)極為有限。對(duì)使用60mg鹽酸達(dá)泊西汀的單次給藥臨床藥理學(xué)研究的分析表明,健康老年男性與健康青年男性在藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmx,AUCnt,Tmax)上沒有顯著差異。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品不適用于孕婦及哺乳期婦女。 兒童用藥：本品不適用于兒童及18歲以下的青少年。 老年用藥：老年患者不需要調(diào)整劑量。

藥理作用 阿撲嗎啡是多巴胺D2-受體激動(dòng)劑,在特定的細(xì)胞中，阿撲嗎啡對(duì)D2、D3、D4受體的選擇性比D1和D5高出10~100倍。阿撲嗎啡主要作用于中樞系統(tǒng)的下丘腦,通過影響多巴胺能信號(hào)傳導(dǎo)，促進(jìn)陰莖海綿體一氧化氮的釋放，一氧化氮激活鳥苷酸環(huán)化酶，導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）水平增高，使得陰莖海綿體平滑肌松弛，陰莖充血勃起。 毒理研究 毒理學(xué)研究顯示，當(dāng)本品在動(dòng)物體內(nèi)的暴露量遠(yuǎn)高于人體臨床研究的暴露量時(shí)，可使動(dòng)物產(chǎn)生行為異常、腎臟萎縮、睪丸間質(zhì)細(xì)胞瘤和血液學(xué)異常。但目前認(rèn)為這些毒性變化具有種屬特異性，可能不會(huì)在臨床中出現(xiàn)。

一般注意事項(xiàng)：本品僅用于患有早泄的男性患者。本品在未患有早泄的男性中的安全性尚不明確，同時(shí)，尚無有關(guān)本品在該人群中延遲射精作用的數(shù)據(jù)。建議患者不應(yīng)將本品與"娛樂藥”同時(shí)服用，原因是作用不詳且有可能發(fā)生嚴(yán)重不良事件。服用精神管制藥品(IncreationalDrug)建議患者不要在服用本品時(shí)同時(shí)服用具有興奮作用的精神管制藥品。像氯胺酮、甲烯二氧甲苯丙 胺和麥角 酸二乙胺等具有5-羥色胺能活性的精神管制藥品，如果和本品同時(shí)服用可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的不良反應(yīng)。這些不良反應(yīng)包括但不限于心律失常，高熱,5-羥色胺綜合征。服用本品時(shí)同時(shí)服用具有鎮(zhèn)靜作用的精神管制藥品,像麻醉品和苯二氮卓類，可能會(huì)加重嗜睡和頭暈。 酒精：本品同時(shí)聯(lián)用酒精可能會(huì)加重酒精相關(guān)的神經(jīng)識(shí)別作用,也可能加重神經(jīng)心血管不良反應(yīng)(如暈厥)，因此也會(huì)增加意外傷害的風(fēng)險(xiǎn)；因此,建議患者在服用本品時(shí)要避免服用酒精。 暈厥：使用本品可能會(huì)引起暈厥或頭暈。在本品臨床研發(fā)項(xiàng)目中，暈厥(以意識(shí)喪失為特點(diǎn))的發(fā)生率隨研究人群的不同而不同，在安慰劑對(duì)照的四期臨床試驗(yàn)中,發(fā)生暈厥的受試者比率為0.06%(30mg)至0.23%(60mg)，在非早泄健康受試

1、本品吞服無效。 2、本品8小時(shí)內(nèi)的用量不宜超過3mg。 3、使用本品時(shí)不能同時(shí)使用其它勃起功能障礙治療藥物。 4、性交過程中出現(xiàn)胸痛時(shí)應(yīng)立即停止性交。 5、用藥2小時(shí)后方可駕車或操作機(jī)器。 6、有肝臟或腎臟疾病時(shí)，能否使用本品及適當(dāng)劑量應(yīng)征求醫(yī)生意見。 7、血壓異?；蛴袧撛谛灶^暈小發(fā)作/昏厥用藥前應(yīng)向醫(yī)生說明。 8、陰莖有變形性病變或其它疾病時(shí)應(yīng)慎用。 9、同時(shí)服用硝酸酯類（用于緩解心絞痛或胸痛）或其他高血壓治療藥物時(shí)，應(yīng)向醫(yī)生說明。 10、將本品貯藏于兒童不能拿到的地方。