舒普深(注射用頭孢哌酮鈉舒巴坦鈉)

鹽酸坦洛新緩釋片

本品為頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉（1：1）均勻混合的無菌粉末。

鹽酸坦索羅辛。

輝瑞制藥有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020598

國藥準(zhǔn)字H20051461

用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染、敗血癥、腦膜炎、皮膚軟組織感染、骨骼及關(guān)節(jié)感染、盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖系統(tǒng)感染。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達(dá)到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導(dǎo)致嚴(yán)重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴(yán)重尿潴留時不應(yīng)單獨(dú)服用本品。

靜脈滴注。先用5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液適量溶解，然后再用同一溶媒稀釋至50～100ml供靜脈滴注，滴注時間為30～60分鐘。1．成人：常用量一日2～4g，嚴(yán)重或難治性感染可增至一日8g。分等量每12小時靜脈滴注1次。舒巴坦每日最高劑量不超過4g。2．兒童：常用量一日40～80mg/kg，等分2～4次滴注。嚴(yán)重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分2～4次滴注。新生兒出生第一周內(nèi)，應(yīng)每隔12小時給藥1次。舒巴坦每日最高劑量不超過80mg/kg。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對本品或頭孢菌素類過敏患者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅(jiān)持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應(yīng)稍事休息。

1主要為胃腸道反應(yīng)，如稀便或輕度腹瀉、惡心、嘔吐等。2過敏反應(yīng)：斑丘疹、蕁麻疹、嗜酸性粒細(xì)胞增多、藥物熱。這些過敏反應(yīng)易發(fā)生在有過敏史，特別是對青霉素過敏的患者中。3血液系統(tǒng):中性粒細(xì)胞減少癥、血紅蛋白減少、血小板減少、低凝血酶原血癥、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4實(shí)驗(yàn)室檢查：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血膽紅素增高，尿素氮或肌酐升高，多呈一過性。5其他反應(yīng)：頭痛、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、注射部位疼痛及靜脈炎、菌落失調(diào)等。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強(qiáng)5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機(jī)率。本品可改善排尿障礙，實(shí)踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當(dāng)雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗(yàn)中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1對青霉素類抗生素過敏患者慎用。2如應(yīng)用本品時，一旦發(fā)生過敏反應(yīng)，需立即停藥。如發(fā)生過敏性休克，需立即就地?fù)尵龋枰阅I上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。3肝、腎功能減退及嚴(yán)重膽道梗阻的患者，使用本品時需調(diào)整用藥劑量與給藥間期，并應(yīng)監(jiān)測血藥濃度。4部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應(yīng)進(jìn)行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。同時應(yīng)用維生素K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。5在使用本品進(jìn)行較長時間治療時，應(yīng)定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。對于新生兒，尤其是早產(chǎn)兒和其他嬰兒特別重要。同時也應(yīng)防止引起二重感染。6患者在應(yīng)用本品時應(yīng)避免飲用含有酒精的飲料。也應(yīng)避免如鼻飼等胃腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。7與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時，應(yīng)注意監(jiān)測腎功能變化。8對診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng)，直接抗球蛋白(Coombs)試驗(yàn)陽性反應(yīng)。產(chǎn)婦臨產(chǎn)前應(yīng)用本品，新生兒此試驗(yàn)亦可為陽性。偶有堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、血清肌酐和血尿素氮增高。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應(yīng)應(yīng)停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應(yīng)定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。