賴諾普利片

替米沙坦分散片

賴諾普利

本品主要成份為：替米沙坦。

山東濰坊制藥廠有限公司

浙江泰利森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20073720

國藥準(zhǔn)字H20140033

用于治療原發(fā)性高血壓。

高血壓 用于成年人原發(fā)性高血壓的治療。 降低心血管風(fēng)險(xiǎn) 本品適用于年齡55歲及以上.存在發(fā)生嚴(yán)重心血管事件高風(fēng)險(xiǎn)且不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE） 抑制劑治療的患者，以降低其發(fā)生心肌梗死.卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險(xiǎn)。 心血管事件的高風(fēng)險(xiǎn)包括冠狀動(dòng)脈疾病.外周動(dòng)脈疾病、卒中、一過性腦缺血發(fā)作或伴有終末器官損 害證據(jù)的高危2型糖尿病（胰島素依賴或非胰島素依賴）病史。替米沙坦還可以與其他必要的治療同 時(shí)使用（例如降壓藥物.抗血小板藥物或降脂藥）。 不推薦替米沙坦與ACE抑制劑同時(shí)使用。

口服：一日1次，一般常用劑量為10～40mg，開始劑量為10mg，早餐后服用，根...

本品在餐時(shí)或餐后服用均可。 治療原發(fā)性高血壓：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次4...

與其它的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑相似。常見咳嗽、頭昏、頭痛、心悸、乏力等，咳嗽為干咳，往往是不能應(yīng)用本藥的主要原因。

安慰劑對(duì)照的高血壓治療臨床研究表明替米沙坦的不良事件總發(fā)生率為（41.4%），安慰劑為（43.9%），二者相似。這些不良反應(yīng)呈非劑量依賴性，與患者性別、年齡和種族亦無關(guān)。替米沙坦在患者中用于降低心血管患病率的安全性數(shù)據(jù)與用于降低治療的患者中一致。（其余詳見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠婦女：不推薦在妊娠三個(gè)月使用血管緊張素II受體拮抗劑。妊娠中期三個(gè)月及最后三個(gè)月時(shí)使用血管緊張素II受體拮抗劑的禁忌證。 關(guān)于替米沙坦在妊娠女性中的使用沒有足夠數(shù)據(jù)。在動(dòng)物中的研究表明有生殖毒性。（詳見說明書） 哺乳期使用：目前還沒有在哺乳期使用替米沙坦的相關(guān)信息，已草擬不推薦使用本品。 兒童用藥：目前尚缺乏18歲以下的兒童和青少年應(yīng)用本品的安全性和有效性證據(jù)，故不推薦18歲以下兒童和青少年使用本品。 老年用藥：老年人通常無需調(diào)整劑量。 高血壓臨床研究中所有接受替米沙坦治療的患者

本品為第三代血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑，可抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶的活性，使血管緊張素Ⅱ和醛固酮的濃度降低，升高血漿腎素活性，導(dǎo)致外周血管擴(kuò)張和血管阻力下降，從而產(chǎn)生降壓效應(yīng)。口服后降壓作用約在2小時(shí)內(nèi)產(chǎn)生，最大降壓作用約在口服后4～6小時(shí)出現(xiàn)，與血藥濃度峰值時(shí)間一致。降壓作用持續(xù)24小時(shí)，停藥后不會(huì)產(chǎn)生血壓反跳，服藥后心率無明顯變化。

藥理作用：血管緊張素I(AI)經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE,激肽酶II）催化生成血管緊張素（AII）。AII是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的主要升壓物質(zhì)，有收縮血管、促進(jìn)醛固酮合成和釋放、心臟興奮及腎臟對(duì)鈉的重吸收等作用。替米沙坦選擇性阻斷AII與大多數(shù)組織上（如血管平滑肌和腎上腺）AT1受體的結(jié)合，從而抑制AII的血管收縮及醛固酮分泌作用。大多數(shù)組織中還存在AT2受體，AT2對(duì)心血管的作用還不清楚，替米沙坦與AT1的結(jié)合遠(yuǎn)高于AT2（大于3000倍） 獨(dú)立研究：遺傳毒性： 替米沙坦Ames試驗(yàn)、中國倉鼠V79細(xì)胞基因突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞遺傳試驗(yàn)和小鼠微核試驗(yàn)均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給藥劑量達(dá)100mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算和平均系統(tǒng)暴露量（妊娠第6天時(shí)）計(jì)算，分別相當(dāng)于人最大推薦量80mg/d的13倍和50倍，未見對(duì)母體生育力和子代生長發(fā)育的明顯影響。 致癌性：小鼠和大鼠分別通過摻食法經(jīng)口給予替米沙坦達(dá)2年，最大劑量均為1000mg/kg/d，按mg/m2計(jì)算分別為最大推薦劑量的59和13倍，未見致癌作用。已證明上述最大劑量可使小鼠和大鼠平均系統(tǒng)暴露量分別比人體最大推薦劑

1.應(yīng)用利尿劑或有心力衰竭、脫水及鈉耗竭病人對(duì)本品極敏感，必須從小劑量開始，以避免低血壓。

詳見說明書。