法羅培南鈉膠囊

依西美坦片

法羅培南鈉

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

上海衡山藥業(yè)有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H20080160

H20160052

廣譜抗菌藥物。對除綠膿桿菌外的需氧G+菌、G-菌均顯示出廣譜抗菌活性，尤其對金葡菌、耐青霉素的肺炎球菌、糞鏈球菌等G-菌與脆弱擬桿菌等。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者

1.膿皰性痤瘡、集簇性痤瘡、毛囊(包)炎、癤、癤腫病、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管炎、瘭疽、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、感染性皮脂囊腫粉瘤、慢性膿皮病、乳腺炎、肛周膿腫、外傷、燙傷、手術(shù)創(chuàng)傷(淺層)繼發(fā)性感染、咽喉炎、急性支氣管炎、扁桃體炎、單純性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、前庭大腺炎、眼瞼炎、麥粒腫、淚囊炎、瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍、外耳炎、牙周組織炎、冠周炎、頜炎的成人患者，通?？诜?50mg～200mg/次，一日3次。2.肺炎、肺化膿、腎盂腎炎、膀胱炎(單純性除外)、前列腺炎、

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量

可能的副作用包括腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹、瘙癢、頭痛和腹痛。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發(fā)生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發(fā)生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發(fā)、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數(shù)平均值的變化無統(tǒng)計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關(guān)性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發(fā)生在有肝轉(zhuǎn)移、骨骼轉(zhuǎn)移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關(guān)，也可能無關(guān)

日本203所醫(yī)療單位的研究顯示，不良反應(yīng)發(fā)生率為4.88%(78/1599)。其中，內(nèi)科占4.93%(20/406)，泌尿科占3.68%(12/326)，皮膚科占5.81%(9/155)，外科占3.26%(3/92)，婦產(chǎn)科占4.03%(6/149)，耳鼻喉科占7.02%(17/242)，眼科占3.57%(4/112)，牙科及口腔外科占5.98%(7/117)。各科間未見顯著差異。不良反應(yīng)主要有消化道癥狀61例，其中腹瀉33例;發(fā)疹等過敏癥僅14例(0.88%)。輕度46例(59.0%)，中等32例(41.0%)，未見嚴重癥狀。給藥300、450、600、900mg病例的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為3.66%(3/82)，5.47%(27/494),3.79%(25/660),5.21%(17/326),未見顯著差異，即劑量與不良反應(yīng)發(fā)生率間沒有恒定關(guān)系。臨床檢查值異常者55例67人次。主要為ALT上升(26人次)，AST上升(12人次)等肝功能異常，還發(fā)現(xiàn)嗜酸粒細胞增多12人次，均為輕度。以上顯示，每日給予本品150-900mg時其安全性與其他口服頭孢菌素相同。另外日本法羅培南鈉片劑說明書上敘述：批準上市時，在臨床試驗所報告的2207例中不良反應(yīng)有127例(5.8%)，主要不良反應(yīng)有腹瀉55件(2.5%)，腹痛19件(0.9%)，軟便15件(0.7%)，發(fā)疹13件(0.6%)，嘔吐12件(0.5%)等。臨床實驗室檢查值的異常為：ALT(GPT)上升56件(3.4%)，AST(GOT)上升36件(2.2%)，嗜酸性粒細胞增多27件(1.8%)。上市后臨床成績調(diào)查，在所報告的17303例中，不良反應(yīng)有512例(3.0%)，主要不良反應(yīng)有腹瀉286件(1.7%),軟便76件(0.4%)、腹痛26件(0.2%)、發(fā)疹25件(0.1%)等。1.嚴重不良反應(yīng)(1)休克(不到0.1%)、類過敏性癥狀(發(fā)生率不明)：因為可能發(fā)生休克和類過敏性癥狀，應(yīng)仔細觀察，出現(xiàn)不適感、口中異常感覺、喘鳴、呼吸困難、眩暈、便意、耳鳴、出汗、全身潮紅、血管浮腫、血壓降低等癥狀時，停止給藥，并進行適當處理。(2)急性腎功能不全(發(fā)生率不明)：因為可能出現(xiàn)急性腎功能不全等嚴重腎損傷，若確定有異常發(fā)生，應(yīng)立即停止給藥，并進行適當處理。(3)偽膜性大腸炎和伴有血便的重癥腸炎(發(fā)生率不明)：因為可能出現(xiàn)偽膜性大腸炎和伴有血便的重癥腸炎，應(yīng)仔細觀察，若出現(xiàn)了腹痛、多次腹瀉，要立即停藥，并采取適當?shù)奶幹谩?4)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合癥)(發(fā)生率不明)：因為可能出現(xiàn)皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、中毒性表皮壞死癥(Lyell綜合癥)，所以應(yīng)仔細觀察，若出現(xiàn)該類癥狀，應(yīng)停止用藥，并采取適當?shù)奶幹谩?5)間質(zhì)性肺炎(發(fā)生率不明)：因為可能出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)該類癥狀，應(yīng)停止用藥，并給予腎上腺皮質(zhì)激素藥物進行適當處置。(6)肝功能障礙、黃疸(不到0.1%)：因為可能出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPT)、ALP等升高、黃疸癥狀，應(yīng)進行定期檢查，仔細觀察，若有異常出現(xiàn)，應(yīng)停止給藥，并采取適當處置。2.嚴重不良反應(yīng)(類似藥物)PIE綜合征：因為有報道其類似化合物(頭孢類和碳青霉烯類藥物等)可出現(xiàn)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性粒細胞增多等PIE綜合征，所以有上述癥狀出現(xiàn)時應(yīng)停止用藥，用腎上腺皮質(zhì)激素藥物進行適當處置

1. 對青霉素類抗生素過敏者慎用；2. 嚴重腎功能不全患者需調(diào)整劑量；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 兒童用藥安全性尚未確定；5. 用藥期間避免飲酒。

運動員慎用 本品不適用于內(nèi)分泌狀態(tài)為絕經(jīng)前的女性因此，如臨床允許，應(yīng)進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經(jīng)后狀態(tài)也不應(yīng)與含有雌激素的藥物聯(lián)合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應(yīng)慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應(yīng)使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發(fā)生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應(yīng)提醒使用本品的患者，如果發(fā)生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態(tài)可能會受到影響