來氟米特片

別嘌醇片

主要成份為來氟米特。

主要成分為別嘌醇?；瘜W名：1H-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4醇。 分子式：C5H4N4O 分子量：136.11

蘇州長征-欣凱制藥有限公司

廣東彼迪藥業(yè)有限公司

國藥準字H20000550

國藥準字H44021368

(1)適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。(2)狼瘡性腎炎。

1.原發(fā)性和繼發(fā)性高尿酸血癥，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血癥?！　?.反復發(fā)作或慢性痛風者?！?.痛風石。4.尿酸性腎結石和（或）尿酸性腎病?！　?.有腎功能不全的高尿酸血癥。

⑴成人類風濕性關節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快...

1.口服成人常用量：初始劑量一次50mg，一日1～2次，每周可遞增50～100m...

詳見說明書。

停藥后一般均能恢復正常。1.皮疹：可呈瘙癢性丘疹或蕁麻疹。如皮疹廣泛而持久，及經(jīng)對癥處理無效，并有加重趨勢時必須停藥。2.胃腸道反應：包括腹瀉、惡心、嘔吐和腹痛等。3.白細胞減少，或血小板減少，或貧血，或骨髓抑制，均應考慮停藥。4.其他有脫發(fā)、發(fā)熱、淋巴結腫大、肝毒性、間質(zhì)性腎炎及過敏性血管炎等。5.國外曾報道數(shù)例患者在服用本品期間發(fā)生原因未明的突然死亡。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：對兒童應用該品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用該品。 老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

本品是一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物 A771726(M1)而產(chǎn)生。

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產(chǎn)物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形成結晶沉積在關節(jié)及其他組織內(nèi)，也有助于痛風病人組織內(nèi)的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內(nèi)新的嘌呤的合成。本品口服后24小時血尿酸濃度就開始下降，而在2～4周時下降最為明顯。急性毒性試驗結果：大鼠經(jīng)口LD50為6000mg/kg，腹腔注射LD50為750mg/kg；小鼠經(jīng)口LD50為700mg/kg，腹腔注射LD50為160mg/kg。

（1）臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 （2）嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn) ALT升高，調(diào)整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內(nèi)，繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之間 (80-120U／L)，減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80-120U／L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍 (＞120U／L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。 （3）免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。 （4）如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調(diào)整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低于3.0×109／L，繼續(xù)服藥觀察。②若白細胞在2.0×109／L 一3.0×109／L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間

1.本品不能控制痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀，不能作為抗炎藥使用。因為本品促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發(fā)并加重關節(jié)炎急性期癥狀。2.本品必須在痛風性關節(jié)炎的急性炎癥癥狀消失后（一般在發(fā)作后兩周左右）方開始應用。3.服藥期間應多飲水，并使尿液呈中性或堿性以利尿酸排泄。4.本品用于血尿酸和24小時尿尿酸過多，或有痛風石、或有泌尿系結石及不宜用促尿酸排出藥者。5.本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。6.與排尿酸藥合用可加強療效。不宜與鐵劑同服。7.用藥前及用藥期間要定期檢查血尿酸及24小時尿尿酸水平，以此作為調(diào)整藥物劑量的依據(jù)。8.有腎、肝功能損害者及老年人應謹慎用藥，并應減少一日用量。9.用藥期間應定期檢查血象及肝腎功能。