格列美脲片

鹽酸吡格列酮膠囊

格列美脲。

（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮鹽酸鹽

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20031079

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050136

用于節(jié)食，體育鍛煉及減肥均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用。

對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無(wú)固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖、尿...

?用于治療2型糖尿病（非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。?鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類或胰島素合用?？诜?，每日一次，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。?單藥治療：?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。?聯(lián)合

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦、哺乳期婦女禁用。 兒童用藥：尚無(wú)格列美脲對(duì)兒童患者的安全性和有效性的研究，故不推薦兒童應(yīng)用本品。 老年用藥：老年人，虛弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者或肝腎功能不全的患者，初始劑量，劑量上調(diào)和維持量應(yīng)慎重應(yīng)遵醫(yī)囑以避免低血糖反應(yīng)。

藥理作用： ?本品屬磺酰脲類口服降血糖藥，其降血糖作用的主要機(jī)理是刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素，可能也與提高周圍組織對(duì)胰島素的敏感性有關(guān)但與其他磺酰脲類降糖藥一樣的是，本品長(zhǎng)期服用的降血糖機(jī)理尚不很清楚。 ?毒理研究： ?重復(fù)給藥毒性：Beagle犬本品320mg/kg/日（按體表面積折算相當(dāng)于人臨床推薦劑量的1000倍）連續(xù)給藥12個(gè)月結(jié)果出現(xiàn)血糖水平降低和胰島細(xì)胞脫顆粒，有一只雌犬和一只雄犬出現(xiàn)雙側(cè)被膜下白內(nèi)障。而非GLP試驗(yàn)結(jié)果提示本品可能不會(huì)促進(jìn)白內(nèi)障的形成，在多種糖尿病及白內(nèi)障大鼠模型上本品未表現(xiàn)出協(xié)同致白內(nèi)障作用，本品對(duì)人工組織培養(yǎng)的牛眼晶狀體的代謝也無(wú)不良影響。 ?遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)，CHL細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)和昆明小鼠骨髓微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 ?生殖毒性：本品經(jīng)口給藥對(duì)大鼠（4000mg/kg，按體表面積計(jì)算相當(dāng)于臨床最大推薦量的4000倍）和家兔（32mg/kg按體表面積計(jì)算相當(dāng)于臨床最大推薦量的60倍）均未產(chǎn)生致畸作用。對(duì)雌性和雄性大鼠的生育力無(wú)明顯影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品的劑量分別相當(dāng)于臨床劑量的50倍和0.1倍時(shí)（按體表面積計(jì)算）出現(xiàn)子宮內(nèi)死胎。與其它

本品屬噻唑烷二酮類口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。毒理研究重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮類藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無(wú)排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見(jiàn)致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié))，但此改變的