泉升(重組人粒細胞刺激因子注射液)

鹽酸坦洛新緩釋片

本品主要成分為重組人粒細胞集落刺激因子。

鹽酸坦索羅辛。

山東泉港藥業(yè)有限公司

昆明積大制藥股份有限公司

國藥準字S20020021

國藥準字H20051461

1、癌癥化療等原因?qū)е轮行粤＜毎麥p少癥，癌癥患者使用骨髓抑制發(fā)生 化療藥物，特別在強烈的骨髓剝奪性化學藥物治療后，注射本品有助于預防中性粒細胞減少癥的發(fā)生，減輕中性粒細胞減少的程度，縮短粒細胞缺乏癥的持續(xù)時間，加速粒細胞數(shù)的恢復，從而減少合并感染發(fā)熱的危險性。

主要用于因前列腺增生所致的異常排尿癥狀，如尿頻、夜尿增多、排尿困難等。由于本品是通過改善尿道、膀胱頸及前列腺部位平滑肌功能而達到治療目的，并非縮小增生腺體，故適用于輕、中度患者及未導致嚴重排尿障礙者，如已發(fā)生嚴重尿潴留時不應單獨服用本品。

1、腫瘤：用于化療所導致的中性粒細胞減少癥，成年患者化療后，中性粒細胞數(shù)降至1000/mm白細胞數(shù)2000/mm以下者，在開始化療后2-5ug/Kg，每日1次皮下或靜脈注射給藥，兒童患者化療后中性粒細胞數(shù)降至500/mm(白細胞計數(shù)1000/mm)以下者，在開始化療后，2-5ug/Kg，每日1次皮下或靜脈注射給藥，當中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm(白細胞數(shù)10000/mm)以上時，停止給藥。 2、急性白血病化療所導致的中性粒細胞減少癥：白血病患者化療后白細胞計數(shù)不足1000/mm，骨髓中原粒細胞數(shù)量減少，外周血液中未見原粒細胞的情況下，成年患者2-5ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，兒童患者在2ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，當中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm(白細胞計數(shù)10000/mm)以上時，停止給藥。 3、骨髓增生異常綜合癥伴中性粒細胞減少癥，成年患者在其中性粒細胞數(shù)不足1000/mm時，2-5ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm以上時，停止給藥。 4、再生障礙性貧血導致中性粒細胞減少，成年患者在其中性粒細胞低于1000/mm時，2-5ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm以上時，酌情減量或停止給藥。 5、周期性中性粒細胞減少癥，自身免疫性中性粒細胞減少癥和慢性中性粒細胞減少癥，成年患者中性粒細胞低于1000/mm時，1ug/Kg每日一次皮下或靜脈注射給藥，兒童患者中性粒細胞低于1000/mm時，1ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm以上時，酌情減量或停止給藥。 6、用于促進骨髓移植患者中性粒細胞減少癥：成年患者在骨髓移植的第2日至第5日開始用藥，2-5ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，兒童在骨髓移植的第2日至第5日開始用藥，2ug/Kg每日1次皮下或靜脈注射給藥，中性粒細胞數(shù)量升至5000/mm(白細胞計數(shù)1000/mm)以上時，停止給藥。

口服推薦劑量為成人0.2mg/d(一片/天)，飯后一次服用;可根據(jù)年齡和癥狀酌情...

對本品或同類制劑及對大腸桿菌表達的其他制劑有過敏史者禁用。

常見的副作用有惡心、嘔吐、食欲不振等，偶見皮疹。且治療時有不同程度的頭暈、蹣跚感或出現(xiàn)體位性低血壓、心動過速等癥狀。個別病例可因頭暈、低血壓而不能堅持用藥。長期用藥可見AST、ALT和LDH值升高。

孕婦及哺乳期婦女用藥：婦女不推薦使用本品。 老年用藥：雖然本品對血管平滑肌影響極小，但老年人服藥后仍應稍事休息。

患者使用本品后主要的不良反應為骨和（或）肌肉酸痛及乏力，個別病人可見皮疹、發(fā)熱、流涕或寒戰(zhàn)等感冒癥狀，上述不良反應均較輕微，易于耐受，一般不需特殊處理，停藥后癥狀即可消失。

1.藥理作用 本品為坦洛新鹽酸鹽，屬腎上腺素α1受體亞型α1A的阻斷劑，其對α1受體的親和力較α2受體強5400-24000倍。由于尿道、膀胱頸部及前列腺存在的α1受體主要為α1A受體，故本品對尿道、膀胱頸及前列腺平滑肌就具有高選擇性阻斷作用。本品抑制尿道內(nèi)壓上升的能力是抑制血管舒張壓上升能力的13倍，因此本品可減少服藥后發(fā)生直立性低血壓的機率。本品可改善排尿障礙，實踐證明本品可降低尿道內(nèi)壓曲線中的前列腺部壓力，而對節(jié)律性膀胱收縮和膀胱內(nèi)壓曲線則無影響。 2.毒理研究 致癌性雄性大鼠以43mg/kg/day的劑量給藥，雌性大鼠以52mg/kg/day的劑量給藥，腫瘤的發(fā)生沒有增加。當雌鼠受試劑量≥5.4mg/kg，乳腺纖維瘤有所增加(P<0.015)。在大鼠致癌試驗中最高劑量鹽酸坦洛新產(chǎn)生的系統(tǒng)指征(AUC)3倍于人體最大給藥劑量(每天0.8mg)。給雄小鼠127mg/kg/day，雌小鼠1.58mg/kg/day的劑量，雄小鼠沒有明顯的腫瘤發(fā)生，雌鼠給予2個最高劑量45和158mg/kg/day2年乳房纖維瘤(P<0.0001)，和乳腺癌(P<0.0075)的發(fā)生明

1．本品應在化療藥物給藥結(jié)束后24-48小時開始使用，不宜在化療前或化療過程中使用。 2．使用本口過程中應定期每周檢測血象二次，特別是中性粒細胞數(shù)變化情況。 3．對髓性細胞系統(tǒng)的惡性增殖（急性粒細胞性白血病等）本品應慎重使用。 4．長期使用本品的安全有效性尚未建立，曾有報導可見脾臟腫大。 5．該藥僅供在醫(yī)生指導下使用。 6．雖然本品在臨床試驗下未發(fā)生過敏反應病例，但國外同類制劑曾發(fā)生過少數(shù)過敏反應（發(fā)生率<1/4000），可表現(xiàn)為皮疹、蕁麻疹、顏面浮腫、呼吸困難、心動過速及低血壓，多在使用本品30分鐘內(nèi)發(fā)生，應立即停用，經(jīng)抗組織胺、皮質(zhì)激素、支氣管解痙劑和（或）腎上腺素等處理后癥狀多能迅速消失。這些病例還應再次使用致敏藥物。

?1.出現(xiàn)皮疹等過敏反應應停藥。 ?2.體位性低血壓者慎用。有體位性低血壓史的患者或合用降壓藥時須注意血壓的變化。 ?3.長期用藥應定期檢查肝功能。 ?4.伴有腎功能不全的老年患者勿隨意增量。