注射用托拉塞米

達沙替尼片

本品主要成份為托拉塞米。

本品主要成份為達沙替尼。

青島華邁士藥業(yè)有限公司

正大天晴藥業(yè)集團股份有限公司

國藥準字H20100112

國藥準字H20133271

本品適用于需要迅速利尿或不能口服利尿的充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎臟疾病所致的水腫患者。

本品用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。

1、充血性心力衰竭所致的水腫、肝硬化腹水：一般初始劑量為5mg或10mg，每日一次緩慢靜脈注射，也可以用5%葡萄糖溶液或生理鹽水稀釋后進行靜脈輸注；如療效不滿意，可增加劑量至20mg，每日一次，每日最大劑量40mg，療程不超過一周。 2、腎臟疾病所致的水腫，初始劑量20mg，每日一次，以后根據(jù)需要可逐漸增加劑量至最大劑量每日100mg，療程不超過一周。

應當由具有白血病診斷和治療經驗的醫(yī)師進行治療。PH+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg,每日1次，口服。服用時間應當一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急變期(急粒變和急淋變)CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服(見【注意事項】)片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用。治療持續(xù)時間：在臨床試驗中，本品治療均持續(xù)至疾病進展或患者不再耐受該治療。尚未對達到完全細胞遺傳學緩解(CCyR)后停止治療的影響進行研究。為了達到所推薦的劑量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三種規(guī)格。推薦根據(jù)患者的反應和耐受性情況進行劑量的增加或降低。劑量遞增：在成年Ph+CML患者的臨床試驗中，如果患者在推薦的起始劑量治療下未能達到血液學或細胞遺傳學緩解，則慢性期CML患者可以將劑量增加至140mg，每日1次，對于進展期(加速期和急變期)CML患者，可以將劑量增加至90mg,每日2次。不良反應發(fā)生時的劑量調整：骨髓抑制：在臨床試驗中，骨髓抑制可以通過下列手段來處理：中斷給藥、劑量降低或終止研究治療。必要時給予血小板和紅細胞輸注。出現(xiàn)耐藥性骨髓

腎功能衰竭無尿，肝昏迷前期或肝昏迷，對本品或磺酰脲類過敏，低血壓、低血容量、低鉀或低鈉血癥，嚴重排尿困難（如前列腺肥大）患者禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠目前尚無充分的達沙替尼用于妊娠婦女的數(shù)據(jù)。動物研究已經證實了該藥的生殖毒性（見【藥理毒理】）。達沙替尼對人體的潛在危險尚不明確。除非有明確的需要，否則本品不應用于妊娠婦女。如果在妊娠期間服用該藥，那么患者必須被告知其對胎兒的潛在危險。非臨床研究中，在低于在人體內進行達沙替尼治療時所觀察到的血藥濃度下，在大鼠和家兔中觀察到胚胎-胎仔毒性。觀察到大鼠出現(xiàn)胎兒死亡。在大鼠和家兔接受的達沙替尼最低檢測劑量（大鼠：2.5 mg/kg/天 [15 mg/m2/天] 和家兔：0.5 mg/kg/天 [6 mg/m2/天]）下，能夠導致胚胎-胎仔毒性。這些給藥劑量在大鼠和家兔產生的母體AUC分別是105 ng·hr/mL（0.3倍于人類女性接受70 mg每日2次之后獲得的AUC）和44 ng·hr/mL（0.1倍于人類AUC）。胚胎-胎仔毒性包括多部位的骨骼畸形（肩胛骨、肱骨、股骨、橈骨、肋骨、鎖骨），骨化程度降低（胸骨；胸椎、腰椎和骶椎；前趾骨；骨盆和舌骨體），水腫和小肝。哺乳目前有關達沙替尼通過人類或動物乳汁排泄的信息尚不足且有限。有關達沙替尼的物理化學數(shù)據(jù)和現(xiàn)有的藥效學

常見的不良反應有頭痛、眩暈、疲乏、食欲減退、肌肉痙攣、惡心嘔吐、高血糖、高尿酸、便秘和腹瀉，長期大量使用可能發(fā)生水和電解質平衡失調。治療初期和年齡較大的患者常發(fā)生多尿，個別患者由于血液濃縮而引起低血壓、精神紊亂、血栓性并發(fā)癥及心或腦缺血引起心律紊亂、心絞痛、急性心肌梗塞或昏厥等，低血鉀可發(fā)生在低鉀飲食、嘔吐、腹瀉、過多使用瀉藥和肝功能異常的患者。個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏、偶見搔癢、皮疹、光敏反應、罕見口干、肢體感覺異常、視覺障礙。

1、使用本品者應定期檢查電解質（特別是血鉀）、血糖、尿酸、肌酐、血脂等。 2、本品開始治療前排尿障礙必須被糾正，特別對老年病人或治療剛開始時要仔細監(jiān)察電解質和血容量的不足和血液濃縮的有關癥狀。 3、肝硬化腹水患者應用本品進行利尿時，應住院進行治療，這些病人如利尿過快，可造成嚴重的電解質紊亂和肝昏迷。 4、本品與醛固酮拮抗劑或與保鉀藥物一起使用可防止低鉀血癥和代謝性堿中毒。 5、前列腺肥大的患者排尿困難，使用本品尿量增多可導致尿潴留和膀胱擴張。 6、在剛開始用本品治療或由其它藥物轉為使用本品治療或開始一種新的輔助藥物治療時，個別患者警覺狀態(tài)受到影響（如在駕駛車輛或操作機器時）。 7、本品必須緩慢靜脈注射，本品不應與其他藥物混合后靜脈注射，但可根據(jù)需要用生理鹽水或5%葡萄糖溶液稀釋。 8、如需長期用藥建議盡早從靜脈給藥改為口服給藥，靜脈給藥療程限于一周。 9、孕婦及哺乳期婦女用藥：不推薦懷孕期和哺乳期的婦女使用本品。 10、兒童用藥：對兒童患者是否安全有效尚不明確。 11、老年用藥：老年患者使用本品的療效和安全性與年輕人無區(qū)別，但老年患者使用本品初期尤其需要注意監(jiān)測血壓、電解質及有無排尿困難。 12、藥物過量： （1）藥物過量時，體液和電解質丟失可能導致嗜睡、電解質紊亂和胃腸道癥狀。 （2）處理：對癥及支持療法，及時補充體液及電解質，對電解質進行動態(tài)監(jiān)測。

1. 避免與CYP3A4強效抑制劑或誘導劑合用；2. 監(jiān)測心電圖，避免QT間期延長；3. 監(jiān)測血藥濃度，必要時調整劑量；4. 避免與食物同服，應空腹或餐后2小時服用；5. 定期監(jiān)測血常規(guī)，注意出血風險；6. 孕婦及哺乳期婦女慎用；7. 兒童用藥需在醫(yī)生指導下進行。