硝酸甘油氣霧劑

甲磺酸伊馬替尼片

本品主要成份為硝酸甘油

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C29H31N7O.CH4SO3分子量:589.7

山東本草藥業(yè)有限公司

江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司

國藥準字H20003570

國藥準字H20133200

用于心絞痛的預(yù)防和治療，也可作為擴張血管藥用于治療充血性心力衰竭，特別適合于心絞痛發(fā)作時的急救。

-用于治療費城染色體陽性的慢性髓性白血病(PH+CML)的慢性期、加速期或急變期。-用于治療不能切除和/或發(fā)生轉(zhuǎn)移的惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤(GIST)的成人患者。-用于治療成人復(fù)發(fā)的或難治的費城染色陽性的急性淋巴細胞白血病(PH+ALL)。該適應(yīng)癥的安全有效性主要來自國外研究資料。

心絞痛發(fā)作或有心絞痛發(fā)作預(yù)兆時，向口腔舌下粘膜噴射1~2撳，相當(dāng)于硝酸甘油0.5~1mg。使用時取下罩帽，搖勻，噴嘴對準口腔舌下粘膜，撳壓閥門，藥液即呈霧狀噴入口腔內(nèi)

治療應(yīng)由對惡性腫瘤患者有治療經(jīng)驗的醫(yī)師進行。甲磺酸伊馬替尼應(yīng)在進餐時服用，并飲一...

禁用于急性循環(huán)衰竭、嚴重低血壓（收縮壓低于90mmHg）、急性心肌梗死伴低充盈壓、肥厚梗阻型心肌病、縮窄性心包炎、心包填塞、嚴重貧血、青光眼、顱內(nèi)壓增高、硝基化合物過敏者，腦出血或頭顱外傷、嚴重肝腎功能損害者。

晚期惡性腫瘤患者可能會出現(xiàn)相互混雜的臨床癥狀，但由于它們與潛在疾病、疾病本身進展、以及同時服用多種藥物有關(guān)，因此常難以明確它們的因果關(guān)系。一般來說，包括兒科在內(nèi)的CML患者長期每日口服本品的耐受性較好。大多數(shù)成年患者在治療的某一時間點會發(fā)生不良事件，但絕大多數(shù)為輕至中度，且臨床試驗中僅2.4％的新診斷患者、4％干擾素治療失敗的晚期慢性期患者、4％干擾素治療失敗的加速期患者以及5％干擾素治療失敗的急變期患者因藥物相關(guān)性不良事件導(dǎo)致治療中斷。GIST研究中，4％的患者因藥物相關(guān)性不良事件而中斷本品治療。所有適應(yīng)癥患者發(fā)生的不良反應(yīng)相似，僅有兩種情況例外：GIST患者發(fā)生骨髓抑制較少，腫瘤內(nèi)出血僅在GIST患者中觀察到(見[注意事項])。最常報告的與藥物治療相關(guān)的不良事件有輕度惡心、嘔吐、腹瀉、肌痛、肌肉痛性痙攣及皮疹，這些不良事件均容易處理。所有研究中均報告有浮腫，最初可表現(xiàn)為眶周或下肢浮腫。但嚴重浮腫少見，并且經(jīng)利尿劑、其它支持療法、或某些患者通過降低本品劑量后均可緩解。多種不良事件如胸腔積液、腹水、肺水腫以及伴或不伴浮腫的體重快速增加均可統(tǒng)稱為“潴留”。這些不良事件可通過暫時停用本品和

用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現(xiàn)面部潮紅、口干、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低、心動過緩、心絞痛加重和暈厥。有的患者可有口腔粘膜發(fā)麻感。

1、低充盈壓的急性心肌梗死患者，應(yīng)避免收縮壓低于90mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內(nèi)壓增高及腎功能不全者慎用。老年患者對本類藥物的敏感性可能更高，更易發(fā)生頭暈等反應(yīng)； 2、本品是通過舌下粘膜吸收而發(fā)揮作用，使用時要將藥液直接噴至舌下粘膜，切勿隨唾液咽下； 3、用藥期間從臥位或坐位突然站起時須謹慎，以免突發(fā)體位性降壓； 4、長期使用可引起耐藥性而用量加大，停藥一周后即可消失； 5、首次使用或用后放置一周以上再使用時，應(yīng)先向空氣中試噴，如遇噴不出情況，請確認使用是否正確或檢查噴孔是否堵塞； 6、本品系受壓容器，嚴禁受熱、撞擊或在瓶上戳刺，即使將藥用完也應(yīng)避免； 7、請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。

已有報道，本品治療的患者有明顯的左心室射血分數(shù)(LVEF)減少，以及充血性心力衰竭的癥狀。在動物實驗中顯示，C-ABL酶抑制劑能引起心肌心肌細胞的強烈反應(yīng)，大鼠的致癌性試驗中，已有心肌疾病的報道。因此，對有心血管疾病危險或有心臟疾病的患者應(yīng)嚴密監(jiān)測，應(yīng)用本品治療的老年患者有心臟疾病史的患者，應(yīng)首先測左心室射血分數(shù)(LVEF)，在治療期間，患者有明顯的心衰癥狀應(yīng)全向檢查，并根據(jù)癥狀進行相應(yīng)治療。甲磺酸伊馬替尼治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定(如每2－3個月查一次)。若發(fā)生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應(yīng)調(diào)整劑量(見[用法用量])。開始治療前應(yīng)檢查肝功能(轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和堿性磷酸酶)，隨后每月查一次或根據(jù)臨床情況決定，必要時應(yīng)調(diào)整劑量。對輕、中、重肝功能損害患者應(yīng)監(jiān)測其血象和肝酶。(見[用法用量]，[不良反應(yīng)]和[藥代動力學(xué)])。肝功能衰竭患者甲磺酸伊馬替尼的暴露量可能會增加，肝功損害者慎用本品。嚴重肝功能衰竭者在認真進行危險-效益比評估后，才能使用甲磺酸伊馬替尼(見[用法用量])。應(yīng)謹記GIST患者可能有肝轉(zhuǎn)移，從而增加肝功能的損害。曾有一位常規(guī)服用對