苦參素片

托伐普坦片

本品主要成份為苦參素，即氧化苦參堿。 ?分子式：C15H24N2O2·H2O ?分子量：282.38

主要成分為托伐普坦。

廣東逸舒制藥有限公司

浙江大冢制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20080335

國藥準(zhǔn)字H20110115

用于慢性乙型病毒性肝炎的治療。

本品用于治療臨床上明顯的高容量性和正常容量性低鈉血癥(血鈉濃度<125mEq/L，或低鈉血癥不明顯但有癥狀并且限液治療效果不佳)，包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌異常綜合征(SIADH)的患者。其余詳見說明書。

口服。每次0.2g-0.3g(1-1片半)，每日三次。

本品通常的起始劑量是15mg，每日一次，餐前餐后服藥均可。詳見說明書。

患者對本品有良好的耐受性，不良反應(yīng)發(fā)生率低。常見的不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口苦腹瀉、上腹不適或疼痛，偶見皮疹、胸悶、發(fā)熱，癥狀一般可自行緩解。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦不宜使用，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：未進(jìn)行該項實驗且無可靠參考文獻(xiàn)。 老年用藥：減量或遵醫(yī)囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前對懷孕婦女使用托伐普坦片尚無足夠且具有良好對照的研究。在動物試驗中，發(fā)生了顎裂、短肢、小眼畸形、骨骼畸形、胎仔體重下降、骨化延遲、胚胎死亡。本品沒有在孕婦中進(jìn)行對照試驗。對于孕婦能否使用托伐普坦，僅在判定治療獲益大于對胎兒的危險性后方可在孕期使用本品。本品對人體分娩、生產(chǎn)的影響尚不清楚。本品在乳汁中是否有分布尚不清楚。哺乳期大鼠經(jīng)口給予托伐普坦時，托伐普坦可經(jīng)乳汁排泄。由于很多藥物都可經(jīng)人乳汁排泄，且托伐普坦可能會給乳幼兒帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng)，所以應(yīng)根據(jù)需要決定母親服用分托伐普坦或停止哺乳。兒童用藥：本品在18歲以下兒童及青少年中用藥的安全性和有效性尚未確立，不推薦本品用于18歲以下的兒童及青少年。老年用藥：在臨床試驗中所有接受托伐普坦片治療的低血鈉癥患者中，42%的人年齡≥65歲，19%的患者年齡≥75歲。在安全性和有效性上未觀察到老年患者和年輕患者的差別，且在其他臨床經(jīng)驗中，老年患者和年輕患者的反應(yīng)也沒有不同，但是不能排除某些老年患者的敏感性更高。年齡增加對托伐普坦血藥濃度沒有影響。

1.藥理作用 在四氯化碳模型，本品有降低動物血清轉(zhuǎn)氨酶和肝臟中羥脯氨酸含量，可減輕肝臟的病變程度和降低感染乙型肝炎病毒(HBV)鴨血清 DHBV-DNA水平的作用。 體外試驗表明：本品可抑制小鼠皮膚成纖維母細(xì)胞（ NIH/3T3 細(xì)胞）增殖及細(xì)胞外基質(zhì)的合成；可抑制大鼠肝星狀細(xì)胞增殖和細(xì)胞外基質(zhì)的合成，促進(jìn)其凋亡。 在四氯化碳、二甲基亞硝胺和半乳糖胺誘導(dǎo)的大鼠肝纖維化模型上，口服苦參素預(yù)防和治療后，動物血清轉(zhuǎn)氨酶、細(xì)胞外基質(zhì)（透明質(zhì)酸、層粘素、Ⅲ型膠原和Ⅳ型膠原）含量以及肝組織內(nèi)肝細(xì)胞變性、壞死、炎癥活動度及纖維化程度均明顯好轉(zhuǎn)，表明苦參素有減輕肝臟炎癥活動度、抑制肝內(nèi)膠原合成的作用。 2.毒理研究 大鼠連續(xù) 24 周給藥，劑量分別為 48 、 120 、 300mg/kg ，給藥后動物短期內(nèi)出現(xiàn)先興奮后抑制癥狀。高劑量組大鼠體重增長緩慢，血清生化學(xué)的丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ ALT ）和尿素氮（BUN）數(shù)值均明顯升高。中、高劑量組動物的肝臟和腎臟的臟器系數(shù)明顯增加。病理檢查各給藥和停藥后高劑量組大鼠肝臟細(xì)胞有點狀或灶性壞死，肺臟肺泡壁增厚，細(xì)支氣管周圍有淋巴細(xì)胞浸潤，其他組織未見明顯損傷及

1.請在醫(yī)生指導(dǎo)下使用本品。 2.嚴(yán)重腎功能不全者，不建議使用本品。 3.肝功能衰竭者慎用。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 嚴(yán)重腎功能不全患者慎用；3. 低鈉血癥患者慎用；4. 監(jiān)測血壓和電解質(zhì)水平；5. 避免與CYP3A4強(qiáng)抑制劑或誘導(dǎo)劑合用。