尼美舒利顆粒

托吡酯片

尼美舒利。

活性成分：托吡酯。

河北金興制藥有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20143400

國藥準字H20020557

本品適用于類風濕關節(jié)炎和骨關節(jié)炎等；手術和急性創(chuàng)傷后的疼痛，耳鼻咽部炎癥引起的疼痛，痛經，上呼吸道感染引起的發(fā)熱癥狀等

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

口服，成人，一次0.05～0.1g，每日2次，餐后服用，按病情的輕重和患者的需要，可以增加到一次0.2g，日服2次。兒童常用劑量為每日5mg/kg，分2至3次服用。老年病人的服藥量應嚴格遵照醫(yī)生的規(guī)定。醫(yī)生可以根據情況適當減少以上所列的劑量。

中“2－16歲兒童”部分。

1.對本品或其它非甾體抗炎藥過敏者。2.消化道出血或消化性潰瘍活動期患者。3.嚴重肝功能不全、嚴重的腎功能障礙（肌酐清除率＜30ml/分）患者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫(yī)學咨詢時，

主要有胃灼熱、惡心、胃痛等，但癥狀輕微、短暫，很少需要中斷治療。極少情況下，患者出現過敏性皮疹。另需注意到本品如同其它非甾體抗炎藥一樣可能產生頭暈、嗜睡、消化道潰瘍或腸道出血以及史蒂文斯-約翰遜（Stevens-Johnson）綜合征等

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.本品可與阿司匹林和其它非甾體抗炎藥有交叉過敏反應。2.有出血性疾病、胃腸道疾病、接受抗凝血劑治療或抗血小板聚集藥物的患者應慎用。3.本品通過腎臟排泄，如有腎功能不全，應根據內生肌苷清除率相應調整用藥劑量。4.在服用本品之后，如出現視力下降，應停止用藥，進行眼科檢查。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

詳見說明書。