拉米夫定片

恩替卡韋分散片

本品主要成分為拉米夫定?；瘜W(xué)名：（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1，3-氧硫雜環(huán)戊-5-基）-1H-嘧啶-2-酮。分子式：C8H11N3O3S分子量：229.26。

本品主要成份為恩替卡韋。

安徽貝克生物制藥有限公司

山東魯抗醫(yī)藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H20103284

國藥準(zhǔn)字H20130061

適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT]升高和病毒活動復(fù)制的、肝功能代償?shù)某赡曷砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>

本品適用于病毒復(fù)制活躍，血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療 (包括代償及失代償期肝病患者)。也適用于治療2歲至<18歲慢性HBV感染代償性肝病的核苷初治兒童患者，有病毒復(fù)制活躍和血清ALT水平持續(xù)升高的證據(jù)或中度至重度炎癥和/或纖維化的組織學(xué)證據(jù)。其具體使用方法參見[用法用量]。

口服，成人一次0.1g，一日1次。

）。 肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚，如果認(rèn)為肝...

對拉米夫定或制劑中其他任何成份過敏者禁用。

對不良反應(yīng)的評價基于4項全球的臨床試驗：A1463014，A1463022，A1463026，A1463027以及3項在中國進(jìn)行的臨床試驗（A1463012，A1463023，A1463056）。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。 在國外進(jìn)行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現(xiàn)的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分別有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指標(biāo)異常而退出研究。（國外臨床不良事件-詳見藥品說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當(dāng)對胎兒潛在的風(fēng)險利益作出充分的權(quán)衡后，方可使用本品。 目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應(yīng)采取適當(dāng)?shù)母深A(yù)措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數(shù)據(jù)尚未建立。 老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應(yīng)有何不同。其他的臨床試驗報告也未發(fā)現(xiàn)老

常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉，癥狀一般較輕并可自行緩解。

藥理作用 微生物學(xué) 作用機(jī)制 本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉(zhuǎn)錄酶）的所有三種活性：（1）HBV多聚酶的啟動；（2）前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成；（3）HBV-DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、DNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。 抗病毒活性 在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM，恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M,rtM201γ）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM）。（詳細(xì)說明請見藥品說明書）

1.治療期間應(yīng)對患者的臨床情況及病毒學(xué)指標(biāo)進(jìn)行定期檢查?！　?2.少數(shù)患者停止使用該品后，肝炎病情可能加重。因此如果停用該品，要對患者進(jìn)行嚴(yán)密觀察，若肝炎惡化，應(yīng)考慮重新使用該品治療?！　?3.患者腎功能不全會影響拉米夫定的排泄，對于肌酐清除率<30ml/分鐘的患者，不建議使用該品。肝臟損害不影響拉米夫定的藥物代謝過程?！　?4.該品治療期間不能防止病人將乙型肝炎病毒通過性接觸或血源性傳播方式感染他人，故仍應(yīng)采取適當(dāng)防護(hù)措施?！　?5.目前尚無資料顯示孕婦服用該品后可抑制乙型肝炎病毒的母嬰傳播。故仍應(yīng)對新生兒進(jìn)行常規(guī)的乙型肝炎免疫接種。

腎功能不全的患者：肌酐清楚率<50ml/min,包括血透析或CAP的患者，建議調(diào)整恩替卡韋的給藥劑量（見