坎地沙坦酯片

醋酸甲羥孕酮片

主要成份：坎地沙坦酯。化學(xué)名稱：(±)-1-[[(環(huán)己氧代)羰基]氧代]乙基-2-乙氧基-1-[[2′-(1H-四氮唑基-5)-[1,1′-聯(lián)苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸酯。分子式:C33H34N6O6分子量:610.67

本品主要成分為：醋酸甲羥孕酮?；瘜W(xué)名稱: 6α-甲基-17α-羥基孕甾-4-烯-3,20-二酮醋酸酯。分子式：C24H34O4分子量：386.53

天津武田藥品有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準(zhǔn)字H20083223

注冊證號(hào)H20140648

用于治療原發(fā)性高血壓。本品可單獨(dú)使用，也可與其它抗高血壓藥物聯(lián)用。

本品用于治療下列疾?。?乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌、腎癌、前列腺腺瘤。

口服，一般成人1日1次，1次4-8mg，必要時(shí)可增加劑量至12mg。

給藥途徑：口服。本品須在有經(jīng)驗(yàn)醫(yī)生指導(dǎo)下服用。 乳腺癌：推薦每日 500-1500mg，甚至每日高達(dá) 2g （大劑量可分成每天 2-3次用藥）。 子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及腎癌等激素依賴性腫瘤：每日 100－500mg。一般一次 100mg，一日三次；或一次口服 500mg，每日一次。

(1)對本制劑的成分有過敏史的患者。(2)妊娠或可能妊娠的婦女。（3）嚴(yán)重肝、腎功能不全或膽汁淤滯患者。

應(yīng)用孕激素治療偶見或罕見以下不良反應(yīng)，按照不良反應(yīng)的嚴(yán)重程度而非發(fā)生頻率依次羅列如下： 免疫系統(tǒng)異常 超敏反應(yīng)（如過敏反應(yīng)和過敏樣反應(yīng)、血管性水腫） 內(nèi)分泌異常 腎上腺皮質(zhì)激素樣作用（如類庫欣綜合征）、長期無排卵 代謝和營養(yǎng)異常 水腫/液體潴留、體重變化、糖尿病惡化 精神異常 意識(shí)模糊、抑郁、欣快、性欲改變、失眠、神經(jīng)質(zhì) 神經(jīng)系統(tǒng)異常 抑郁、頭暈、頭痛、集中力缺失、嗜睡、腦梗塞、腎上腺素樣反應(yīng)（手細(xì)顫、出汗、夜間小腿痛性痙攣） 眼部異常 視覺障礙、糖尿病性白內(nèi)障、視網(wǎng)膜血栓形成 心臟異常 心肌梗死、充血性心力衰竭、心悸、心動(dòng)過速 血管異常 血栓栓塞疾病、潮熱 呼吸道、胸部及縱膈異常 肺栓塞 消化道異常 便秘、腹瀉、口干、惡心、嘔吐 肝膽異常 黃疸 皮膚和皮下組織異常 痔瘡、脫發(fā)、多毛癥、瘙癢癥、皮疹、蕁麻疹 腎臟和泌尿系統(tǒng)異常 糖尿 生殖系統(tǒng)和乳腺異常 異常子宮出血（不規(guī)律、增加、減少）、閉經(jīng)、宮頸糜爛、乳溢、乳房痛 全身異常和給藥部位不適 疲勞、注射部位反應(yīng)、不適、發(fā)熱 實(shí)驗(yàn)室檢查 宮頸分泌物改變、食欲改變、肝功能異常、白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)升高、高鈣血癥、糖耐量下降、血壓升高

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：本品禁用于妊娠女性。一些報(bào)告提出在某些特定情況下，妊娠早期宮內(nèi)暴露于孕激素類藥物與胎兒生殖器異常有關(guān)。如果患者在使用本品時(shí)妊娠，則應(yīng)被告知本品對于胎兒的潛在危害。2.哺乳：本品及其代謝產(chǎn)物可以分泌在乳汁中。雖尚無證據(jù)提示這將對被哺乳嬰兒帶來任何危害，仍建議在使用醋酸甲羥孕酮片治療期間避免哺乳。兒童用藥：不適用于兒童。老年用藥：沒有證據(jù)顯示老年患者與年輕患者相比在藥物代謝方面存在差異。因此，相同的劑量、禁忌和注意事項(xiàng)適用于每個(gè)年齡組。

1、嚴(yán)重的不良作用(發(fā)生率不明)：1)血管性水腫：有時(shí)出現(xiàn)面部、口唇、舌、咽、喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進(jìn)行仔細(xì)的觀察,見到異常時(shí)，停止用藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。2)暈厥和失去意識(shí)：過度的降壓可能引起暈厥和暫時(shí)性失去意識(shí)。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。特別是正進(jìn)行血液透析的患者、嚴(yán)格進(jìn)行限鹽療法的患者、最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會(huì)出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進(jìn)行。3)急性腎功能衰竭：可能會(huì)出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。4)高血鉀患者：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。5)肝功能惡化或黃疸：鑒于可能會(huì)出現(xiàn)AST(GOT)、ALT(GPTO,γ-GTP)等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。6)粒細(xì)胞缺乏癥：可能會(huì)出現(xiàn)粒細(xì)胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況.如發(fā)現(xiàn)異常,應(yīng)停止服藥,并進(jìn)行適當(dāng)處理。7)橫紋肌溶解：可能會(huì)出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛、虛弱、CK增加、血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理。8)間質(zhì)性肺炎：可能會(huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療?？赡軙?huì)出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進(jìn)行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。2、其它的不良反應(yīng)1）過敏：皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏。（注1）2）循環(huán)系統(tǒng)：頭暈（注2）、蹣跚（注2）、站起時(shí)頭暈（注2）、心悸、發(fā)熱、心臟期前收縮、心房顫動(dòng)。罕見的不良反應(yīng)有：心絞痛、心肌梗死。3）精神神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木、肢體麻木。4）消化系統(tǒng)：惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎、味覺異常。5）肝臟：GOT、GPT、ALP、LDH升高。6）血液：貧血、白細(xì)胞減少、白細(xì)胞增多、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板計(jì)數(shù)降低。7）腎臟：BUN、肌酐升高、蛋白尿、血尿。8）其他：倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽、鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高、血清總蛋白減少、低鈉血癥。注1）：在這種情況下應(yīng)停止服用。注2）：在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進(jìn)行適當(dāng)處理。

1、慎重用藥（對下列患者應(yīng)慎重用藥）（1）有雙側(cè)或單側(cè)腎動(dòng)脈的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。（2）有高血鉀的患者（見2重要的基本注意事項(xiàng)）。（3）有肝功能障礙的患者（有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥，參照【藥代動(dòng)力學(xué)】項(xiàng)）。（4）有嚴(yán)重腎功能障礙的患（由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥）。（5）有藥物過敏史的患者。（6）老年患者（參照【老年患者用藥】項(xiàng)）。（7）腎移植：對于近期做腎臟移植手術(shù)的病人，尚

本品應(yīng)該在有經(jīng)驗(yàn)的腫瘤?？漆t(yī)師監(jiān)督指導(dǎo)下使用，且患者須進(jìn)行定期隨訪。 ·應(yīng)對本品治療期間發(fā)生的意外陰道出血進(jìn)行仔細(xì)檢查，明確診斷。 ·在送檢子宮內(nèi)膜或?qū)m頸組織時(shí)，應(yīng)告知病理學(xué)家（實(shí)驗(yàn)室）患者正在使用本品。 ·本品可能引起一定程度的液體潴留，因此應(yīng)慎用于可能因液體潴留而加重原有疾病的患者。 ·具有臨床抑郁治療史的患者，在接受本品治療時(shí)應(yīng)受到密切監(jiān)測。 ·某些接受本品治療的患者可能出現(xiàn)糖耐量下降。糖尿病患者在使用本品治療時(shí)應(yīng)受到密切觀察。 ·應(yīng)告知醫(yī)生/實(shí)驗(yàn)室本品的應(yīng)用可降低下述內(nèi)分泌指標(biāo)的水平： a. 血漿/尿類固醇（如皮質(zhì)醇、雌激素、孕烷二醇、孕激素、睪酮） b. 血漿/尿促性腺激素（如LH 和FSH） c. 性激素結(jié)合球蛋白 ·如果視力突然部分或完全喪失或如果突發(fā)眼球突出、復(fù)視或偏頭痛，在檢查期間不應(yīng)再給藥。如果檢查提示視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變，則應(yīng)立即停藥。 ·雖然應(yīng)用醋酸甲羥孕酮與誘發(fā)血栓栓塞性疾病并無明確因果關(guān)系，但不推薦本品用于任何具有靜脈血栓栓塞（VTE）病史的患者。對于接受本品治療時(shí)發(fā)生VTE 的患者，建議停用本品。 ·本品可能會(huì)引起類庫欣綜合征。 ·某些接受本品治療的