苯磺酸氨氯地平片

苯磺酸氨氯地平片

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平，其化學(xué)名稱為3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1，4-二氫-6-甲基-3，5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。

本品主要成份為苯磺酸氨氯地平【性狀】本品為白色片?！具m應(yīng)癥】（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。（2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。【用法用量】通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次?！舅幚碜饔谩克幚碜饔帽交撬岚甭鹊仄绞嵌溥拎ゎ愨}拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓

北京紅林制藥有限公司

山西康立生藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20093746

國(guó)藥準(zhǔn)字H20073835

1.高血壓:

（1）高血壓（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。 （2）心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛（單獨(dú)或與其他藥物合并使用）。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。瘦小者、體質(zhì)虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg，每日一次開始用藥；合用其他抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據(jù)個(gè)體需要進(jìn)行調(diào)整，調(diào)整期應(yīng)不少于7～14天，以便醫(yī)生充分評(píng)估患者對(duì)該劑量的反應(yīng)。但在臨床有保障的前提下，可以加快調(diào)整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5～10mg，老年患者或肝功能受損者需減量。

通?？诜鹗紕┝繛?mg，每日一次，最大不超過10mg，每日一次。

對(duì)氨氯地平過敏的病人禁用本品。

頭痛、水腫、心悸、疲勞、眩暈、惡心、皮疹、便秘、低血壓。

1.本品的安全性在美國(guó)等國(guó)外的臨床研究中有了較為完整的數(shù)據(jù)，涉及患者超過11000名?？傮w而言，患者對(duì)于使用本品每日劑量達(dá)10mg范圍內(nèi)均有較好的耐受性。 2.本品治療過程中報(bào)道的不良反應(yīng)，多為輕或中度。 3.在本品10mg(N=1720)直接與安慰劑(N=1250)對(duì)照的臨床研究中，氨氯地平組由于不良反應(yīng)停藥的僅有1.5%，對(duì)比安慰劑組（約1%）沒有顯著性的差別。最常見的副作用為頭痛和水腫。 (1)心血管系統(tǒng): 心律失常（包括室性心動(dòng)過速以及房顫）﹑心動(dòng)過緩﹑胸痛﹑低血壓﹑外周局部缺血﹑暈厥﹑心動(dòng)過速﹑體位性頭暈﹑體位性低血壓﹑血管炎。 (2)中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng): 感覺減退﹑周圍神經(jīng)病變﹑感覺異常﹑震顫﹑眩暈。 (3)胃腸系統(tǒng): 食欲減退﹑便秘﹑消化不良﹑吞咽困難﹑腹瀉﹑腸胃脹氣﹑胰腺炎﹑嘔吐﹑牙齦增生。 (4)全身: 過敏性反應(yīng)﹑乏力﹑背痛﹑潮熱﹑全身不適﹑疼痛﹑僵直﹑體重增加﹑體重下降。 (5)肌肉骨骼系統(tǒng): 關(guān)節(jié)痛﹑關(guān)節(jié)病﹑肌肉痛性痙攣﹑肌痛。 (6)精神病學(xué): 性功能障礙（男性和女性）﹑失眠﹑神經(jīng)質(zhì)﹑抑郁﹑夢(mèng)境異常﹑焦慮﹑人格障礙。 (7)呼吸系統(tǒng): 呼吸困難﹑鼻衄。 (8)皮膚及附屬物: 血管性水腫﹑多形性紅斑﹑瘙癢﹑皮疹﹑紅斑疹﹑斑丘疹。 (9)特殊感覺: 視覺異常﹑結(jié)膜炎﹑復(fù)視﹑眼痛﹑耳鳴。泌尿系統(tǒng):尿頻﹑排尿異常﹑夜尿。自主神經(jīng)系統(tǒng):口干﹑多汗。 (10)營(yíng)養(yǎng)代謝: 高血糖﹑口渴。 (11)造血系統(tǒng): 白細(xì)胞減少﹑紫癜﹑血小板減少。 在安慰劑對(duì)照研究中，這些事件的發(fā)生率小于1%，但是在所有多劑量的研究中，這些副反應(yīng)的發(fā)生率在1%至2%。

藥理作用苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑（鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑）。心肌和平滑肌的收縮依賴于細(xì)胞外鈣離子通過特異性離子通道進(jìn)入細(xì)胞。本品選擇性抑制鈣離子跨膜進(jìn)入平滑肌細(xì)胞和心肌細(xì)胞，對(duì)平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點(diǎn)結(jié)合和解離的漸進(jìn)性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。本品是外周動(dòng)脈擴(kuò)張劑，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實(shí)驗(yàn)可觀察到負(fù)性肌力作用，但在整體動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中未見。本品不影響血漿鈣濃度。15項(xiàng)隨機(jī)雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí)了本品的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次，可以24小時(shí)降低臥位和立位血壓，長(zhǎng)期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān)，降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者（舒張壓105～114mmHg）的療效比輕度高血壓者（舒張壓90～104mmHg）高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。本品降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似，降低收縮壓的作用對(duì)老年人更強(qiáng)。本品緩解心絞痛的準(zhǔn)確機(jī)制尚不明確，但可能在運(yùn)動(dòng)時(shí)，本品通過降低外周阻力（后負(fù)荷）減少心臟做功和心率血壓乘積，減少

1.低血壓: 癥狀性低血壓可能發(fā)生，特別是在嚴(yán)重的主動(dòng)脈狹窄患者中。因本品的擴(kuò)血管作用是逐漸產(chǎn)生的，服用本品后發(fā)生急性低血壓的情況罕有報(bào)道。 2.心絞痛加重或心肌梗死: 極少數(shù)患者，特別是伴有嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈阻塞性疾病的患者，在開始使用苯磺酸氨氯地平治療或增加劑量時(shí)，可出現(xiàn)心絞痛惡化或發(fā)生急性心肌梗死。 3.β受體阻滯劑停藥: β受體阻滯劑突然停藥可能出現(xiàn)危險(xiǎn)，由于氨氯地平不是β受體阻滯劑，其對(duì)因β受體阻滯劑停藥出現(xiàn)的危險(xiǎn)不能給予有效保護(hù);任何一種β受體阻滯劑均應(yīng)逐步停藥。 4.肝功能受損病人的使用: 因本品通過肝臟大量代謝，并且肝功能不全患者的血漿清除半衰期（t1/2）為56小時(shí)，因此本品用于重度肝功能不全患者時(shí)應(yīng)緩慢增量。

1. 避免與葡萄柚汁同服；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 肝功能不全患者需調(diào)整劑量；4. 可能引起低血壓，需監(jiān)測(cè)血壓；5. 服藥期間避免飲酒。