甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

羅替高汀貼片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

本品主要成份為羅替高汀。

意大利普利化學工業(yè)公司

LTS Lohmann Therapie-Systeme A

注冊證號H20091125

注冊證號H20180027

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

本品適用于早期特發(fā)性帕金森病癥狀及體征的單藥治療(不與左旋多巴聯(lián)用)，或與左旅多巴聯(lián)合用于病程中的各個階段，直至疾病晚期左旋多巴的療效減退、不穩(wěn)定或出現(xiàn)波動時(劑末現(xiàn)象或“開關”現(xiàn)象)。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應調節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

1.用法：本品一日一次，每日應在同一時間使用。將本品在皮膚上保留24小時，然后在皮膚的另一部位更換一張新的貼片。如果患者忘記在每日的用藥時間更換貼片或者貼片脫落，應在當天剩余時間內(nèi)應用一張新的貼片。2.用量；推薦劑量以釋藥量表示。(1)早期帕金森病患者的給藥劑量:1S5起始劑量為2mg/24h，然后每周增加2mg/24h直至有效劑量，最大劑量可至8mg/24h。一些患者的有效劑量為4mg/24h。大多數(shù)患者的有效劑量為6mg/24h或8mg/24h,此劑量可在3或4周內(nèi)達到。最大劑量為8mg/24h。(2)伴有波動現(xiàn)象的晚期帕金森病患者的給藥劑量:起始劑量為4mg/24h,然后每周增加2mg/24h直至有效劑量，最大劑量可至16mg/24h。一些患者的有效劑量為4mg/24h或6mg/24h。大多數(shù)患者的有效劑量為:8mg/24h,此劑量可在3至7周內(nèi)達到。最大劑量可至16mg/24h。若給藥劑量高于8mg/24h，可應用多貼貼片以達到最終劑量，例如，可聯(lián)合應用6mg/24h和4mg/24h貼片，達到劑量10mg/24h。3.停藥：本品應逐漸停藥。日劑量每隔一天降低2mg/24h較為適

克瑞帕在臨床實驗期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動過速。 不適應癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時與劑量有關，適當降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢?？巳鹋僚c左旋多巴合并治療時，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報告。

根據(jù)安慰劑對照臨床試驗的匯總分析，1307名接受本品治療的患者和607名接受安慰劑治療的患者中，分別有72.5%和58.0%的患者報告了至少1例不良反應。治療開始時可能發(fā)生多巴胺能不良反應，如：惡心和嘔吐。繼續(xù)治療時，這些反應通常為輕度或中度，且一過性。接受本品治療的患者中，超過10%的患者出現(xiàn)惡心、嘔吐、給藥部位反應、嗜睡、頭暈和頭痛的不良反應。研究中，按照藥品說明書所述輪換給藥部位。830名使用本品的患者中，35.7%的患者出現(xiàn)給藥部位反應，大多數(shù)呈輕度或中度，且僅限于給藥部位。僅4.3%的接受本品治療的受試者因此終止治療。其余請詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質和紋狀體的多巴胺受體，主要活動D2受體，部分激動D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運動障礙，恢復多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護黑質-紋狀體神經(jīng)細胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細胞保護作用。 神經(jīng)保護作用基礎研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質損害的神經(jīng)保護作用。結論：MPTP處理過的猴黑質神經(jīng)元細胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護作用。 2．克瑞帕對大腦脂質過氧化物酶的影響結論：１０個月和２０個月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應采用相應的機械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實驗數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進行替代治療。 由于克瑞帕的化學結構與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或對動脈血壓有活動性作用的藥物治療時必須特別注意其可能增強的效應。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重心臟病、高血壓、腎病患者應在醫(yī)生指導下使用；3. 避免貼敷部位受壓或摩擦；4. 過敏體質者慎用；5. 兒童應在成人監(jiān)護下使用。