甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

馬來酸氟伏沙明片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

本品主要成分馬來酸氟伏沙明?；瘜W名稱 :(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙?；?馬來酸鹽分子式 :C15H21F3N2O2·C4H4O4分子量 :434.41

意大利普利化學工業(yè)公司

MYLAN LABORATORIES SAS

注冊證號H20091125

注冊證號H20160193

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

1.抑郁發(fā)作。2.強迫癥(OCD)。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

口服。1.抑郁癥：推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)且可根據(jù)個人反應調(diào)節(jié)，個別病例可增至每日6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分次服用。世界衛(wèi)生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續(xù)服用抗抑郁制劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用于預防抑郁癥復發(fā)的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)。2.強迫癥：推薦的起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計50mg)，服用3～4天。通常有效劑量在每日2片～6片(以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg)之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計200mg)。單劑量口服可增至每日3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，睡前服，若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分2～3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續(xù)應用此根據(jù)個人反應調(diào)整的劑量。如果服藥10周內(nèi)癥

克瑞帕在臨床實驗期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動過速。 不適應癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時與劑量有關，適當降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報告。

1.同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應。如果您注意到發(fā)生說明書中沒有提到的不良反應，請通知醫(yī)生或藥劑師。2.馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發(fā)生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關，不一定與本品相關。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來酸氟伏沙明對妊娠無不利影響。迄今為止，沒有其它相關的流行病學資料。動物繁殖實驗未發(fā)現(xiàn)高劑量馬來酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或?qū)蟠兄禄饔?。妊娠期婦女應謹慎給藥。當氟伏沙明劑量顯著高于最大人類推薦劑量（約為4倍）時，使動物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網(wǎng)膜）發(fā)生率增加。對于人類的潛在危險不詳。曾有個案報道稱妊娠后期服用馬來酸氟伏沙明，新生兒出現(xiàn)撤藥癥狀。妊娠末三個月暴露于SSRls的一些新生兒出現(xiàn)喂養(yǎng)和/或呼吸困難、癲癇發(fā)作、體溫不穩(wěn)定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經(jīng)過敏和持續(xù)哭鬧，可能需要延長住院時間。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。兒童用藥：除強迫癥患者之外，馬來酸氟伏沙明不應用于18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗中，與安慰劑治療組相比，應用抗抑郁藥治療的兒童和青少年的自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對抗行為和憤怒）的發(fā)生更為頻繁。如果基于臨床需要決定采取治療，應當嚴密監(jiān)測患者有無自殺癥狀的表現(xiàn)。此外，在兒童和青少年中涉及生長、成熟和認知行為發(fā)展的長期

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動D2受體，部分激動D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運動障礙，恢復多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細胞保護作用。 神經(jīng)保護作用基礎研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護作用。結(jié)論：MPTP處理過的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護作用。 2．克瑞帕對大腦脂質(zhì)過氧化物酶的影響結(jié)論：１０個月和２０個月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應采用相應的機械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實驗數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進行替代治療。 由于克瑞帕的化學結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)用}血壓有活動性作用的藥物治療時必須特別注意其可能增強的效應。

1.自殺傾向：抑郁癥與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風險增加相關。這些風險直至病情明顯緩解前持續(xù)存在。通常的臨床經(jīng)驗是癥狀出現(xiàn)后不久自殺相關行為風險最高，并且在康復的早期階段可能還會增加。因此對患者應當嚴密監(jiān)測，尤其在抗抑郁藥治療開始時或劑量調(diào)整的任何時間，直至觀察到癥狀改善。強迫癥也可能與自殺相關事件風險增加相關。因此對這些患者應予以同樣的防范。 有自殺相關事件史的患者和那些在開始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風險。應當告知患者（及其看護者）監(jiān)測自殺相關行為出現(xiàn)的必要性，并且如果這些癥狀發(fā)生，需要立即求診。 據(jù)報道，使用抗抑郁藥治療抑郁癥以及其他精神性或非精神性適應癥時，成人或兒科患者會出現(xiàn)焦慮、激動、恐慌發(fā)作、失眠、易激惹、敵對、攻擊性、沖動性、靜坐不能（精神運動不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些癥狀的出現(xiàn)與抑郁加重和（或）出現(xiàn)自殺沖動間尚未確定有因果聯(lián)系，但有擔心認為上述癥狀有可能是出現(xiàn)自殺的前兆。 如果抑郁持續(xù)加重、或正表現(xiàn)有自殺或正表現(xiàn)出的癥狀可能是抑郁加重或自殺前兆，特別是當這些癥狀是嚴重的、突然出現(xiàn)的或不同于患者呈現(xiàn)的癥狀譜時，應考慮改變治療