格列美脲分散片

鹽酸吡格列酮膠囊

本品主要成份為格列美脲。

（±）5–[[4–[2–(5–乙基–2–吡啶基)乙氧基]苯基]甲基]–2,4–噻唑烷二酮鹽酸鹽

石藥集團(tuán)歐意藥業(yè)有限公司

四川綠葉寶光藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20100182

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050136

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能充分控制血糖的2型糖尿病。格列美脲分散片不適用于I型糖尿病(例如，有酮癥酸中毒病史的糖尿病患者的治療)、糖尿病酮癥酸中毒或糖尿病前驅(qū)昏迷或昏迷的治療。

用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用。

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無(wú)固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量；測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或*次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開(kāi)始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過(guò)2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，最大維持量是6mg每天一次。劑量達(dá)到2mg后，劑量的增加根據(jù)患者的血糖變化，每1～2周劑量上調(diào)不超過(guò)2mg。

?用于治療2型糖尿?。ǚ且葝u素依賴(lài)性糖尿病，NIDDM）。?鹽酸吡格列酮可單獨(dú)使用，當(dāng)飲食控制、體育鍛煉和單藥治療不能滿(mǎn)意控制血糖時(shí)，它也可與磺脲、二甲雙胍類(lèi)或胰島素合用?？诜咳找淮?，服藥與進(jìn)食無(wú)關(guān)。糖尿病治療應(yīng)個(gè)體化。?單藥治療：?jiǎn)斡蔑嬍晨刂坪腕w育鍛煉不足以控制血糖時(shí)，可進(jìn)行鹽酸吡格列酮單藥治療，初始劑量可為每日一次，一次1粒（15mg）或2粒（30mg）。如對(duì)初始劑量反應(yīng)不佳，可加量，直至每日一次，一次3粒（45mg）。?聯(lián)合

本品活性成分為格列美脲，屬口服磺脲類(lèi)降糖藥。用于治療非胰島素依賴(lài)型糖尿病。格列美脲主要通過(guò)刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用。如其它磺脲類(lèi)藥物，格列美脲刺激胰島細(xì)胞釋放胰島素這一作用主要基于增加胰島細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有明顯的胰腺以外的作用，這一作用也存在于其它的磺脲類(lèi)藥物。胰島素釋放：磺脲類(lèi)藥物通過(guò)關(guān)閉胰島細(xì)胞膜ATP依賴(lài)性鉀通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。關(guān)閉鉀通道誘發(fā)細(xì)胞膜去極化，同時(shí)開(kāi)放鈣通道導(dǎo)致鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流入增加，通過(guò)胞吐作用刺激胰島素的釋放。格列美脲以高交換速率同ATP依賴(lài)性鉀通道相關(guān)的細(xì)胞膜蛋白結(jié)合，其結(jié)合部位不同于傳統(tǒng)的磺脲類(lèi)藥物結(jié)合部位。胰腺外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)胰島素的攝取，外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，是通過(guò)位于細(xì)胞膜的特異性轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白，葡萄糖在這些組織中的轉(zhuǎn)移限制了葡萄糖的利用速率。格列美脲快速增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞漿膜活性葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。格列美脲增加糖基磷脂酰肌醇特異性磷脂酸C的活性，這與在孤立的脂肪和肌肉細(xì)胞中藥物誘導(dǎo)的脂肪和糖原的合成有關(guān)。格列美脲通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2，6

鹽酸吡格列酮禁用于對(duì)本品以及本品中任何成分過(guò)敏的病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：妊娠期禁用格列美脲片。否則有傷害胎兒的危險(xiǎn)。妊娠期病人必須改用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。2.哺乳：為了防止可能的母乳攝入和可能的兒童傷害，哺乳期婦女禁止服用格列美脲片。如有必要，患者必須改用胰島素，或停止哺乳。兒童用藥：尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 一項(xiàng)在30名兒科2型糖尿病患者（年齡為10-17歲）中評(píng)價(jià)格列美脲1mg單次給藥的藥代動(dòng)力學(xué)學(xué)、安全性和耐受性的實(shí)驗(yàn)顯示平均AUC(0-last)、Cmax和t1/2與之前在成人觀察到的結(jié)果相似。老年用藥：沒(méi)有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

本品屬噻唑烷二酮類(lèi)口服抗糖尿病藥,為高選擇性過(guò)氧化物酶體增殖激活受體γ(PPARγ)的激動(dòng)劑,通過(guò)提高外周和肝臟的胰島素敏感性而控制血糖水平。其主要作用機(jī)理為激活脂肪、骨骼肌和肝臟等胰島素所作用組織的PPARγ核受體，從而調(diào)節(jié)胰島素應(yīng)答基因的轉(zhuǎn)錄，控制血糖的生成、轉(zhuǎn)運(yùn)和利用。毒理研究重復(fù)給藥毒性：小鼠（100mg/kg）、大鼠（≥4mg/kg）和犬（3mg/kg）經(jīng)口重復(fù)給予本品（按體表面積折算，分別相當(dāng)于臨床推薦最大劑量的11、1和2倍），均發(fā)

1. 定期監(jiān)測(cè)血糖和糖化血紅蛋白；2. 避免飲酒；3. 定期檢查腎功能；4. 避免劇烈運(yùn)動(dòng)；5. 孕婦和哺乳期婦女禁用；6. 肝腎功能不全者慎用。

鑒于鹽酸吡格列酮僅在胰島素存在的條件下才可發(fā)揮作用，故本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮癥酸中毒患者。本品與胰島素或其它口服降糖藥合用時(shí)，患者有發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)，必要時(shí)可減少合用藥物的劑量。排卵:本品同其他噻唑烷二酮類(lèi)藥物一樣，可使伴有胰島素抵抗的絕經(jīng)前期或無(wú)排卵型婦女恢復(fù)排卵。隨著胰島素敏感性的改善，女性患者如不注意避孕，則有妊娠的可能。雖然臨床前研究發(fā)現(xiàn)本品可致激素水平失調(diào)(見(jiàn)致癌性、致突變性和對(duì)生育能力影響章節(jié))，但此改變的