醋甲唑胺片

更昔洛韋滴眼液

本品主要成分為醋甲唑胺?；瘜W(xué)名稱：N－（4－甲基－2－氨基磺?；?－1，3，4－噻二唑啉－5－亞基）－乙酰胺。分子式：C5H8N4O3S2分子量：236.28

更昔洛韋

杭州仟源保靈藥業(yè)有限公司

湖北遠(yuǎn)大天天明制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20000035

國藥準(zhǔn)字H20041429

降眼壓藥。醋甲唑胺適用于慢性開角型青光眼、繼發(fā)性青光眼。也適用于急性閉角型青光眼的術(shù)前治療。

本品可用于多種原因發(fā)生的巨細(xì)胞病毒感染,用于治療單純皰疹性角膜炎。

成人口服初始用藥時，用25mg，一日二次，這一劑量常可使眼壓下降4～5mmHg，且副作用最小。如用藥后降眼壓效果不理想，劑量可加大為50mg，一日二次。

滴入眼瞼內(nèi)，一次2滴，每2小時一次，一日給藥7～8次。

1.本品屬磺胺類藥物，可能引起磺胺類藥物的皮膚不良反應(yīng)嚴(yán)重皮疹(參見[警示語])。 曾有報(bào)告出現(xiàn)罕見的、嚴(yán)重的、潛在威脅生命的皮疹，包括Stevens-Johnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死松解癥(TEN)。停藥后大部分病人可以恢復(fù)，但一些患者經(jīng)歷了不可逆性斑痕。 在全球范圍內(nèi)的上市后經(jīng)驗(yàn)中，SJS/TEN病例報(bào)告數(shù)量太少，尚不能精確估計(jì)其發(fā)生率。 一項(xiàng)對1995-2012年醋甲唑胺引起的SJS/TEN國內(nèi)外文獻(xiàn)薈萃分析表明，該ADR可能具有種族傾向性，已知27個病例均來自亞裔人種，歐美未見類似病例，其中16例患者進(jìn)行了HLA基因型測定，其中15例為HLA-B59基因型，提示醋甲唑胺相關(guān)SJS/TEN具有基因敏感性。 有建議認(rèn)為以下情況會增加出現(xiàn)SJS/TEN的風(fēng)險(xiǎn)，但尚未得到證實(shí)：(1)超過本品的推薦初始劑量，(2)超說明書推薦劑量使用，(3)合用本品和糖皮質(zhì)激素。 2.除嚴(yán)重皮疹外，本品其他不良反應(yīng)大多發(fā)生于治療早期，包括感覺異常，尤其是四肢末端的麻木感；聽力障礙或耳鳴；疲勞；不適；食欲減退；味覺失常；胃腸功能紊亂如惡心、嘔吐和腹瀉；多尿；以及間斷性嗜睡和意識模糊。也可能會

本品可引起粒細(xì)胞、中性白細(xì)胞及血小板減少，停藥后易于恢復(fù)，也可同時使用促進(jìn)粒細(xì)胞生長的藥物拮抗。本品已報(bào)道的其它或相關(guān)的不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、厭食、腹瀉等消化道反應(yīng)；頭昏、頭痛、精神異常等中樞神經(jīng)反應(yīng)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可引起嚙齒類動物畸形，孕婦應(yīng)避免服用。尚不清楚本品是否分泌至乳液中，哺乳期婦女若需用本品治療，應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：本品對兒童的安全性和療效尚不清楚。老年用藥：老年人和成年人對本品有很好的耐受性，故本品適用于老年患者。

更昔洛韋是一種合成的核苷類抗病毒藥物，在體內(nèi)可抑制皰疹病毒的復(fù)制，包括單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒、EB病毒和巨細(xì)胞病毒等，尤以對缺乏胸苷激酶的耐藥毒株及巨細(xì)胞病毒的作用顯著；此外，本品對乙肝病毒，腺病毒及皰疹Ⅵ病毒亦有較強(qiáng)作用。在作用機(jī)理上，本品進(jìn)入宿主細(xì)胞后主要由敏感病毒誘導(dǎo)的一種或多種細(xì)胞激酶磷酸化為更昔洛韋三磷酸，其在病毒感染細(xì)胞內(nèi)的濃度可以高于非感染細(xì)胞100倍。

1.本品為磺胺類藥物，對磺胺類藥物罕見的嚴(yán)重反應(yīng)會造成死亡，包括Stevens-Jonhnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥、爆發(fā)型肝壞死、粒細(xì)胞缺乏、再障以及血液惡液質(zhì)。 2.Stevens-Jonhnson綜合征（SJS，又稱重癥多項(xiàng)紅斑，重型多形滲出性紅斑）和中毒性表皮壞死松解癥（TEN）在我國已有報(bào)道。目前可用HLA-59基因型檢測來預(yù)測醋甲唑胺所致SJS/TEN，除HLA-基因型外，不排除SJS/TEN與給藥方式，聯(lián)合用藥及患者個人身體狀態(tài)等因素有關(guān)。研究表明，皮膚過敏試驗(yàn)不能用于預(yù)測此類ADR的發(fā)生。醋甲唑胺和磺胺類藥物可能也不存在交叉過敏現(xiàn)象。有條件的機(jī)構(gòu)可以進(jìn)行HLA-59基因檢測，評價患者是否使用使用。 醋甲唑胺誘發(fā)SJS/TEN臨床表現(xiàn)為軀干、四肢、眼、嘴唇、口腔等部位出現(xiàn)紅斑、破損、繼而皮膚及粘膜病變迅速發(fā)展并擴(kuò)散至全身，破損逐漸發(fā)展為大皰，自發(fā)性破裂，最后干燥結(jié)痂或糜爛。 本品用藥后，應(yīng)密切關(guān)注皮膚不良反應(yīng)，當(dāng)患者出現(xiàn)SJS/TEN癥狀時，應(yīng)立即停用本品，并盡快安排患者住院治療，以減少并發(fā)癥。 3.再次服用磺胺時，可能發(fā)生過敏反應(yīng)。如果過敏反應(yīng)或其它嚴(yán)重的反應(yīng)出

1.白細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1,000/MM3或血小板計(jì)數(shù)低于20,000/MM3患者及孕婦不宜使用，腎功能損害患者或老年患者慎用。生育年齡的患者，用藥期間需采用有效避孕措施?！　　　?