單克(利培酮口崩片)

氫溴酸西酞普蘭片

主要組成成份利培酮。

氫溴酸西酞普蘭。

常州四藥制藥有限公司

美吉斯制藥(廈門)有限公司

國藥準字H20080286

國藥準字H20050431

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

抑郁性精神障礙（內(nèi)源性及非內(nèi)源性抑郁）。

每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一日2次；如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可維持此劑量不變或根據(jù)個人情況進一步調(diào)整。遵醫(yī)囑。

成人：氫溴酸西酞普蘭片劑每日服用1次。開始劑量每日1片(20mg)，如臨床需要，可增加至每日2片(40mg)或最高劑量每日3片(60mg)。超過65歲的病人，劑量減半，即每日0.5片-1.5片(10-30mg)?？挂钟魟┲委煂儆趯ΠY治療，必須持續(xù)適當長的時間，一般來說對躁狂性-抑郁精神障礙需4-6個月。若出現(xiàn)失眠或嚴重的靜坐不能，在急性期建議輔予鎮(zhèn)靜劑治療。

已知對本品成分過敏的患者禁用。

禁忌與單胺氧化酶抑制劑聯(lián)合使用；對本品和/或本品中任何成份過敏者禁用。

兒童注意事項： 兒童用藥的安全性與有效性還未確定。 妊娠與哺乳期注意事項： 西酞普蘭對人懷孕期的安全性尚未確定。因此，除非對于病人的好處遠遠超過理論上可能對胎兒或嬰兒帶來的風險，否則懷孕期及授乳期內(nèi)不應服用。 老人注意事項： 超過65歲的老年患者應酌情減量，具體見【用法用量】。

1.與服用本品有關(guān)的常見小良反應：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。2.較少見的不良反應：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、惡心、嘔吐、消化不良、腹痛、視物模糊、陰莖勃起異常、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。3.可能引起錐體外系癥狀，如肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓癥狀。5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝藥酶水平升高的現(xiàn)象。6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。因此具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在使用本品時可能有腦血管不良事件發(fā)生的風險增大，應慎用。7.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。8.會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。9.偶爾引起遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。10.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。罕見高血糖及糖尿病患者病情加重的報告。

氫溴酸西酞普蘭是一種很強的、具有選擇性的5-羥色胺攝取抑制劑，具有抗抑郁作用。特別感興趣的是這種藥物對膽堿能毒蕈堿受體、組織胺受體和α一腎上腺素能受體無抑制作用。若這些受體被抑制，則會產(chǎn)生很多抗抑郁藥物引起的副作用，如口干、鎮(zhèn)靜，體位性低血壓等。氫溴酸西酞普蘭對內(nèi)源性和非內(nèi)源性抑郁的病人同樣有效。其抗抑郁作用通常在2-4周后建立。氫溴酸西酞普蘭不影響心臟傳導系統(tǒng)和血壓。這一點對于老年病人尤為重要。另外，氫溴酸西酞普蘭也不影響血液、肝、及腎等系統(tǒng)。氫溴酸西酞普蘭的少見的副作用和最輕度鎮(zhèn)靜的特性使它特別適用于長期治療。而且，氫溴酸西酞普蘭既不會導致體重增加，也不會強化酒精的作用。

1.心血管疾病的病人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。 3.同其它具有多巴胺受體拮抗作用的藥物相似，可引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥物。 4.已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥物會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發(fā)胖。 8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。10.在老年癡呆患者(平均年齡85歲，范圍73-97歲)參加安慰劑對照的臨床研究中，發(fā)現(xiàn)利培酮組腦血管病不良事件的發(fā)生率(3.3%)比較高，包括腦血管意外、心臟衰竭和短暫性腦缺血發(fā)作，發(fā)生率比安慰劑(1.2%)高三倍。該研究還發(fā)現(xiàn),利培酮或呋塞米同時使用時，死亡率高于單獨使用利培酮或呋塞米的患者，分別為7.3%(平均年齡89歲，范圍75-97歲)、3.1%(平均年齡84歲，范圍70-96歲)和4.1%(平均年齡80歲，范圍67-90歲)。在完成的4項臨床研究中，有2項研究發(fā)現(xiàn)了以上情況。并沒有找到病理生理學方面的依據(jù)來解釋以上發(fā)現(xiàn)，并且患者的殘廢原因沒有固定模式。盡管如此，對以上患者合并給予利培酮和呋塞米時需謹慎評估風險利益。在合并其它利尿劑的服用利培酮的患者中，并沒有出現(xiàn)以上死亡率增加的現(xiàn)象。但是，對于老年癡呆患者，總體而言脫水是很重要的致死因素，所以仍應盡量避免使用利尿劑。

服用單胺氧化酶抑制劑的病人不可同時使用氫溴酸西酞普蘭。停用單胺氧化酶抑制劑十四天后方可使用氫溴酸西酞普蘭。但如使用半衰期短的可逆單胺氧化酶抑制劑，如嗎氯貝胺，則可于停藥一天后使用氫溴酸西酞普蘭。肝功能不全的病人應以低劑量開始治療，并仔細監(jiān)測。因本品解除抑制的作用可先于抗抑郁作用，所以病人在出現(xiàn)明顯抑郁緩解之前仍可能持續(xù)存在自殺的可能性。如病人進入躁狂期，應停用氫溴酸西酞普蘭，并給予精神抑制藥(如珠氯噻醇)以作適當治療。對駕駛及損傷機械能力的影響：氫溴酸西酞普蘭對認知性及精神運動性行為甚少或無影響。