邁格爾(注射用重組人白介素-11)

甲鈷胺片

重組人白介素-11，本品系將含人白介素-11(L-11)融合蛋白基因的重組質(zhì)粒轉(zhuǎn)化大腸桿菌，使其高效表達融合蛋白，經(jīng)融合蛋白純化、羥胺切割、高度純化后凍干制成。 輔料名稱：甘氨酸、PB緩沖液。

甲鈷胺。

北京雙鷺藥業(yè)股份有限公司

衛(wèi)材(中國)藥業(yè)有限公司

國藥準字S20030014

國藥準字H20143107

用于實體瘤、非髓性白血病化療后Ⅲ、Ⅳ度血小板減少癥的治療；實體瘤及非髓性白血病患者，前一療程化療后發(fā)生Ⅲ/Ⅳ度血小板減少癥 (即血小板數(shù)不高于5.0×109) 者，下一療程化療前使用本品，以減少病人因血小板減少引起的出血和對血小板輸注的依賴性。同時有白細胞減少癥的病人必要時可合并使用重組人粒細胞刺激因子 (重組人G-CSF)。

周圍神經(jīng)病。

根據(jù)本品臨床研究結(jié)果，推薦本品應(yīng)用劑量為25-50μg/kg體重，于化療結(jié)束后24-48小時開始或發(fā)生血小板減少癥后皮下注射，每日一次，療程一般7-14天。血小板計數(shù)恢復(fù)后應(yīng)及時停藥。

口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根據(jù)年齡，癥狀酌情增減。

同類產(chǎn)品國外曾發(fā)生嚴重過敏反應(yīng)。因此對重組人IL-11及本品種其它成分過敏者禁用，對血液制品、大腸桿菌表達的其他生物制劑有過敏史者慎用。

1.過敏偶有皮疹發(fā)生（發(fā)生率

國外臨床研究報道：除了化療本身的不良反應(yīng)外，重組人IL-11的大部分不良反應(yīng)均為輕至中度，且停藥后均能迅速消退。約有10％的臨床病人在觀察期間有下列一些不良事件出現(xiàn)，包括乏力、疼痛、寒顫、腹痛、感染、惡心、便秘、消化不良、淤斑、肌痛、骨痛、神經(jīng)緊張及脫發(fā)等。其中大部分事件的發(fā)生率與安慰劑對照組相似，發(fā)生率高于安慰劑對照組的臨床不良反應(yīng)包括： 全身性：水腫，頭痛，發(fā)熱及中性粒細胞減少性發(fā)熱。 心血管系統(tǒng)：心動過速，血管擴張，心悸，暈厥，房顫及房撲。 消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐，粘膜炎，腹瀉，口腔念珠菌感染。 神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，失眠。 呼吸系統(tǒng)：呼吸困難，鼻炎，咳嗽次數(shù)增加，咽炎，胸膜滲出。 其他：皮疹，結(jié)膜充血，偶見用藥后一過性視力模糊。 此外，弱視、感覺異常、脫水、皮膚褪色、表皮剝脫性皮炎及眼出血等不良反應(yīng)，治療組病人中的發(fā)生率也高于安慰劑對照組，但統(tǒng)計處理不能確定這些不良反應(yīng)事件的發(fā)生與重組人IL-11的使用有關(guān)聯(lián)性。除了弱視的發(fā)生治療組[10例(14％)]顯著高于對照組[2例(3％)]外，兩組間其它一些嚴重的或危及生命的不良反應(yīng)事件的發(fā)生率大致相當(dāng)。 兩例病人在觀察期間發(fā)生猝死，研究人員認為病人死亡的原因可能部分與用藥有關(guān)。這兩例病人均使用了大劑量環(huán)磷酰胺進行化療，當(dāng)時仍每日使用利尿劑，且均伴有嚴重的低鉀血癥(小于3.0mEq/L)。因此，發(fā)生猝死與重組人IL-11的使用之間的關(guān)系仍無法確定。 實驗室檢查中用藥組病人最常見的化驗指標異常為因血漿容量的擴張引起的血紅蛋白濃度降低。血漿容量的擴張還引起白蛋白等其它一些血漿蛋白如轉(zhuǎn)鐵蛋白和γ-球蛋白濃度的降低。血鈣濃度也出現(xiàn)相應(yīng)的降低，但無臨床表現(xiàn)。 每日皮下注射給藥，重組人IL-11可以引起血漿纖維蛋白原濃度升高2倍。其它一些急性期蛋白的血漿濃度也相應(yīng)升高。停藥后這些指標均可恢復(fù)正常。此外，健康受試者中，觀察到重組人IL-11可以引起血漿中以正常多聚體形式存在的VonWillebrand因子(vWF)的濃度升高。

藥理作用本品是一種內(nèi)源性的輔酶B12，參與一碳單位循環(huán)，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的轉(zhuǎn)甲基反應(yīng)過程中起重要作用。動物實驗發(fā)現(xiàn)本品比氰鈷胺易于進入神經(jīng)元細胞器，參與腦細胞和脊髓神經(jīng)元胸腺嘧啶核苷的合成，促進葉酸的利用和核酸代謝，且促進核酸和蛋白質(zhì)合成作用較氰鈷胺強。本品能促進軸突運輸功能和軸突再生，使鏈脲霉素誘導(dǎo)的糖尿病大鼠坐骨神經(jīng)軸突骨架蛋白的運輸正?；瑢λ幬镆鸬纳窠?jīng)退變具有抑制作用，如阿霉素、丙烯酰胺、長春新堿引起的神經(jīng)退變及自發(fā)高血壓大鼠神經(jīng)疾病等。在大鼠組織培養(yǎng)中發(fā)現(xiàn)本品可以促進卵磷脂合成和神經(jīng)元髓鞘形成。本品能使延遲的神經(jīng)突觸傳遞和神經(jīng)遞質(zhì)減少恢復(fù)正常，通過提高神經(jīng)纖維興奮性恢復(fù)復(fù)終板電位誘導(dǎo)，能使飼以膽堿缺乏飼料的大鼠腦內(nèi)乙酰膽堿恢復(fù)到正常水平。毒理研究生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期經(jīng)口給予本品0.2、2.0、20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未見異常和致畸征象。

1.本品應(yīng)在化療后24-48小時開始使用，不宜在化療前或化療過程中使用。 2.使用本品過程中應(yīng)定期檢查血象（一般隔日一次），注意血小板數(shù)值的變化。在血小板升至100×109/L時應(yīng)及時停藥。 3.器質(zhì)性心臟病患者，尤其充血性心衰及房顫、房撲病史的患者慎用。 4.使用期間應(yīng)注意毛細血管滲漏綜合癥的監(jiān)測。如體重、浮腫、胸腹腔積液等。 5.該藥僅供醫(yī)囑或在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。

1、久服用無效者，不必長期服用。 2、從事汞及其化合物的工作人員，不宜長期大量服藥。