枸櫞酸鉀顆粒

環(huán)孢素軟膠囊

枸櫞酸鉀

環(huán)孢素。

吉林省集安益盛藥業(yè)股份有限公司

Catalent Germany Eberbach GmbH

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054682

注冊(cè)證號(hào)H20140288

本品用于： 1.治療低鉀血癥，各種原因引起的低鉀血癥，如進(jìn)食不足、 嘔吐、嚴(yán)重腹瀉、應(yīng)用排鉀利尿藥、低鉀性家族周期性麻痹、長(zhǎng)期應(yīng)用糖皮質(zhì)激素和補(bǔ)充高滲葡萄糖等。 2.預(yù)防低鉀血癥，當(dāng)患者存在失鉀情況，尤其是如果發(fā)生低鉀血癥對(duì)患者危害較大時(shí)(如服用洋地黃藥物的患者)，需預(yù)防性補(bǔ)充鉀鹽。如進(jìn)食很少、嚴(yán)重或慢性腹瀉、長(zhǎng)期服用腎上腺皮質(zhì)激素、失鉀性腎病、BARTTER綜合征等。 3.洋地黃中毒引起頻發(fā)性、多源性早搏或快速心律失常。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

口服。每次1~2包，一日3次，用溫開(kāi)水溶解后服用。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1.口服可有胃腸道刺激癥狀，如惡心、嘔吐、咽部不適、胸痛（食道刺激），腹痛、腹瀉、甚至消化性潰瘍及出血。在空腹、劑量較大及原有胃腸道疾病者更易發(fā)生。 2.原有腎功能損害時(shí)應(yīng)注意發(fā)生高鉀血癥。

常見(jiàn)有多毛癥，震顫，肝、腎功能損害，高血壓，疲勞，齒齦增生，胃腸功能失調(diào)(食欲不振、惡化、嘔吐、腹痛和腹瀉)以及手足灼熱感。 偶見(jiàn)頭痛，皮疹，輕度貧血，高鉀血癥，高尿酸血癥，低鎂血癥，體重增加，水腫，胰腺炎，感覺(jué)異常，驚厥，可逆性痛經(jīng)或閉經(jīng)。極少數(shù)患者發(fā)生肌痛性痙攣、肌無(wú)力或肌病。（肌病為肌肉的原發(fā)性結(jié)構(gòu)或功能性病變故中樞神經(jīng)國(guó)際系統(tǒng)（CNS）下運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元末梢神經(jīng)及神經(jīng)肌肉接頭處致力疾病所致繼發(fā)性肌軟弱皆包括在內(nèi)根據(jù)經(jīng)過(guò)臨床和實(shí)驗(yàn)室檢查特征可對(duì)肌病與其他運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元疾病手術(shù)相鑒別）在肝移植患者中，曾報(bào)道有腦病征象、視覺(jué)和運(yùn)動(dòng)失調(diào)以及意識(shí)受損，在極少情況下，可發(fā)生血小板減少癥，微血管溶血性貧血和腎功能衰竭(溶血性尿毒癥)，致癌變及淋巴增生性異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：動(dòng)物生殖研究顯示，本品無(wú)致畸作用。但尚缺乏臨床用于孕婦的對(duì)照試驗(yàn)?，F(xiàn)有器官移植受者的資料表明，與傳統(tǒng)的治療相比，新山地明對(duì)患者的妊娠和分娩并無(wú)增加副作用的危險(xiǎn)。但是，尚缺乏對(duì)孕婦進(jìn)行充分和完善的對(duì)照研究。因此，只有在藥物的療效明顯超過(guò)其對(duì)胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí)，孕婦方可接受新山地明治療。環(huán)孢素可經(jīng)母乳分泌，故服用新山地明的母親不得哺乳。兒童用藥：新山地明用于兒童的資料有限，故對(duì)16歲以下非移植患者，除腎病綜合征外，不作任何推薦。老年用藥：尚未明確。

藥效學(xué)試驗(yàn)表明：將2G枸櫞酸鉀顆粒稀釋成20ML溶液，按5ML/KG、10ML/KG、20ML/KG分別給小鼠灌胃，均能升高小鼠血清鉀的含量，故可做為鉀的補(bǔ)充劑。鉀是細(xì)胞內(nèi)的主要陽(yáng)離子，其濃度為150～160MMOL/L，而細(xì)胞外的主要陽(yáng)離子是NA＋，鉀濃度僅為3.5～5.0MMOL/L。機(jī)體主要依靠細(xì)胞膜上的NA＋、K＋、ATP酶來(lái)維持細(xì)胞內(nèi)外的K＋、NA＋濃度差。體內(nèi)的酸堿平衡狀態(tài)對(duì)鉀代謝有影響，如酸中毒時(shí)H+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，為了維持細(xì)胞內(nèi)外的電位差，K＋釋出到細(xì)胞外，引起或加重高鉀血癥。

環(huán)孢素(又稱(chēng)環(huán)孢素A)系含11個(gè)氨基酸的環(huán)狀多肽，是一種作用很強(qiáng)的免疫抑制劑。它可抑制細(xì)胞介導(dǎo)的反應(yīng)發(fā)生，包括同種異體免疫、遲發(fā)性皮膚過(guò)敏、實(shí)驗(yàn)性過(guò)敏性腦脊髓炎、Freund氏佐劑性關(guān)節(jié)炎、移植物抗宿主疾病(GVHD)以及T細(xì)胞依賴性抗體的產(chǎn)生。在細(xì)胞水平，環(huán)孢素抑制包括白細(xì)胞介素2[T細(xì)胞生長(zhǎng)因子(TCGF)]在內(nèi)的淋巴因子的生成和釋放。它可阻斷細(xì)胞周期G0或G1期的休止淋巴細(xì)胞，并通過(guò)激活的T細(xì)胞來(lái)抑制抗原觸發(fā)的淋巴因子的釋放。所有證據(jù)顯示，環(huán)孢素能特異而可逆地作用于淋巴細(xì)胞，而不影響造血及吞噬細(xì)胞的功能。采用山地明防治排斥反應(yīng)以及移植物抗宿主疾病后，實(shí)質(zhì)性器官和骨髓的移植已在人類(lèi)取得成功。此外，山地明對(duì)許多已知或可能由自身免疫引起的疾病有治療作用。

1. 下列情況慎用： (1) 急性脫水，因嚴(yán)重時(shí)可致尿量減少，尿K＋排泄減少。 (2) 急性腎功能不全、慢性腎功能不全者慎用。 (3) 家族性周期性麻痹，低鉀性麻痹應(yīng)給予補(bǔ)鉀，但需鑒別高鉀性或正常性周期麻痹。 (4) 慢性或嚴(yán)重腹瀉可致低鉀血癥，但同時(shí)可致脫水和低鈉血癥，引起腎前性少尿。 (5) 傳導(dǎo)阻滯性心律失常，尤其應(yīng)用洋地黃類(lèi)藥物時(shí)。 (6) 大面積燒傷、肌肉創(chuàng)傷、嚴(yán)重感染、大手術(shù)后24小時(shí)和嚴(yán)重溶血，上述情況本身可引起高血鉀癥。 (7) 腎上腺性異常綜合征伴鹽皮質(zhì)激素分泌不足。 (8) 接受潴鉀利尿劑的病人。 2. 用藥期間需作以下隨訪檢查： (1) 血鉀。 (2) 心電圖。 (3) 血鎂、鈉、鈣。 (4) 酸堿平衡指標(biāo)；腎功能和尿量。

1. 嚴(yán)格遵醫(yī)囑使用，定期監(jiān)測(cè)血藥濃度；2. 避免與可能影響藥物代謝的藥物合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 高血壓患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用；5. 肝腎功能不全患者應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下調(diào)整劑量。