阿那曲唑片

尿嘧啶替加氟片

主要成份為阿那曲唑。

本品為替加氟和尿嘧啶的復(fù)方制劑，每片含替加氟50mg，含尿嘧啶0.112g。

浙江海正藥業(yè)股份有限公司

華潤三九(北京)藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20133110

國藥準(zhǔn)字H11022268

1.適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。2.絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療。3.對雌激素受體陰性的病人，若對他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

用于胃癌、腸癌、胰腺癌等消化道癌，亦可用于乳腺癌和原發(fā)性肝癌。手術(shù)前后用藥有可能防止癌的復(fù)發(fā)、擴散和轉(zhuǎn)移。

每日口服一次，每次1片（1mg）。對輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。

口服，一口3次，每次2-4片或遵醫(yī)囑。

本品禁用以下情況：1.絕經(jīng)前婦女。2.妊娠期或哺乳期婦女。3.有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）。4.有中到重度肝損害的病人。5.已知對阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細胞減少等。

1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。2.本品子宮出血現(xiàn)象偶見報告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進行進一步的評價。3.在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

與替加氟相同，在體內(nèi)逐漸轉(zhuǎn)變?yōu)榉蜞奏ざ鸶蓴_、阻斷DNA、RNA及蛋白質(zhì)合成的作用實驗研究證明，尿嘧啶可阻斷替加氟的降解作用，可特異性地提高腫瘤組織中氟尿嘧啶及其活性代謝物質(zhì)的濃度。通過對替加氟與尿嘧啶不同的配比，并測定動物（B）、腫瘤（T）中氟尿嘧啶的濃度，說明二者以1：4配比時，腫瘤和血中氟尿嘧啶濃度的比值（T/B）最大。投藥后4h，腫瘤中氟尿嘧啶的濃度最高，T/B比值為23，遠比其他正常組織如脾、肺、腦、肌肉、腦髓、肝、胸腺、腎及睪丸組織中要高。在病人中給予喃氟啶300mg及不同配比的尿嘧啶，然后進行手術(shù)，并比較血漿（B）、腫瘤（T）及周圍正常組織（N）中氟化尿嘧啶的濃度，也說明當(dāng)配比為1：4時，T/B及T/N比值最大，分別為10.0及4.1。本品作用機制，有人解釋為加入尿嘧啶后，抑制了氟尿嘧啶在腫瘤組織中的分解，因為相地地提高了氟尿的濃度；此外，氟尿嘧啶主要在肝臟中及部分的腫瘤組織中分解，加尿嘧啶后，在腫瘤組織中只有微量分解，也可能與腫瘤中氟尿嘧啶的磷酸化產(chǎn)物較多有關(guān)。臨床藥理與替加氟相似。

對中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。當(dāng)對激素水平產(chǎn)生懷疑時，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。本品對病人駕駛和機械操作能力無明顯影響，但有報道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時，病人在駕車和操作機械時應(yīng)特別注意。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振、口腔炎、脫發(fā)、白細胞減少等。