注射用頭孢噻吩鈉

替莫唑胺膠囊

本品主要成分為頭孢噻吩鈉，其化學(xué)名為(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。

替莫唑胺。

河南圣凡制藥有限公司

Orion Corporation

國(guó)藥準(zhǔn)字H20045463

注冊(cè)證號(hào)H20171090

呼吸道感染、軟組織感染、泌尿生殖道感染、敗血癥、腦膜炎、心內(nèi)膜炎、腹膜炎、膽囊炎、膽管炎、中耳炎、鼻竇炎、皮膚和軟組織感染。

本品用于治療：新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤，開(kāi)始先與放療聯(lián)合治療，隨后作為輔助治療。常規(guī)治療后復(fù)發(fā)或進(jìn)展的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。

成人肌內(nèi)或靜脈注射，1次0.5～1g，每6小時(shí)1次。嚴(yán)重感染病人的一日劑量可加大至6～8g。預(yù)防手術(shù)后感染可于術(shù)前0.5～1小時(shí)用1～2g，手術(shù)時(shí)間超過(guò)3小時(shí)者可于手術(shù)期間給予1～

新診斷的多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的成人患者：同步放化療期：口服本品，每日劑量為75mg/m2，共42天，同時(shí)接受放療(60Gy分30次)；隨后接受6個(gè)周期的本品輔助治療。根據(jù)患者耐受程度可暫停用藥，但無(wú)需降低劑量。同步放化療期如果符合以下條件：絕對(duì)白細(xì)胞計(jì)數(shù)≥1.5×109/L，血小板計(jì)數(shù)≥100×109/L，普通毒性標(biāo)準(zhǔn)(CTC)-非血液學(xué)毒性≤1級(jí)(除外脫發(fā)、惡心和嘔吐)，本品可連續(xù)使用42天，直至49天。治療期間每周應(yīng)進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)。在同步化療期間應(yīng)按血液學(xué)和非血液學(xué)毒性標(biāo)準(zhǔn)(表1)暫?；蚪K止服用本品。(其余詳見(jiàn)說(shuō)明書)。

有頭孢菌素過(guò)敏和青霉素過(guò)敏性休克史者禁用。

最多發(fā)生的不良反應(yīng)是胃腸道功能紊亂。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：對(duì)妊娠期婦女使用該藥尚未進(jìn)行研究。在用大鼠和兔所進(jìn)行的臨床前研究中，給藥150mg/m2曾有致畸和/或胎兒毒性的報(bào)道。因此替莫唑胺不應(yīng)常規(guī)用于妊娠期婦女，如果妊娠期內(nèi)必須使用該藥，應(yīng)將可能對(duì)胎兒造成的潛在風(fēng)險(xiǎn)告知病人。對(duì)于可能懷孕的婦女，應(yīng)勸阻其在接受替莫唑胺治療或在終止替莫唑胺治療后6個(gè)月內(nèi)懷孕。替莫唑胺是否可經(jīng)母乳分泌尚不可知，因此替莫唑胺膠囊不應(yīng)用于哺乳期婦女。兒童用藥：尚無(wú)3歲以下多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤患兒使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)；對(duì)于3歲以上膠質(zhì)瘤兒童患者，使用該藥的臨床經(jīng)驗(yàn)有限。老年用藥：與年輕患者相比，老年患者（＞70歲）中性粒細(xì)胞減少及血小板減少的可能性較大。

本品為第一代頭孢菌素,抗菌譜廣，對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的活性較強(qiáng)，產(chǎn)青霉素酶和不產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、B組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、表皮葡萄球菌、白喉?xiàng)U菌、炭疽桿菌對(duì)本品皆相當(dāng)敏感。腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐藥。流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌對(duì)本品高度敏感，部分大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、變形桿菌屬菌株對(duì)本品多中度敏感，其余革蘭陰性桿菌則多數(shù)耐藥。革蘭陽(yáng)性厭氧菌對(duì)本品敏感，脆弱擬桿菌對(duì)本品耐藥。本品主要抑制細(xì)菌細(xì)胞

1．交叉過(guò)敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過(guò)敏者對(duì)其他頭孢菌素類或頭霉素類也可能過(guò)敏。對(duì)青霉素類或青霉胺過(guò)敏者也可能對(duì)本品過(guò)敏。2．對(duì)診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人抗球蛋白（Coombs）試驗(yàn)可出現(xiàn)陽(yáng)性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此陽(yáng)性反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。患者尿中頭孢噻吩含量超過(guò)10mg/ml時(shí)，以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測(cè)定可出現(xiàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。用硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽(yáng)性反應(yīng)。血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶和血尿素氮在應(yīng)用本品過(guò)程中皆可升高。3．本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注

在一項(xiàng)治療時(shí)間延長(zhǎng)到42天的小規(guī)模試驗(yàn)中，接受本品和放療合并治療的患者是卡氏肺囊蟲性肺炎的高危者。因此對(duì)于接受42天（最多為49天）合并治療的全部患者需要預(yù)防卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生。 在較長(zhǎng)期的給藥方案治療期間，接受替莫唑胺治療期間卡氏肺囊蟲性肺炎發(fā)生率可能較高。不管何種治療方案，都應(yīng)密切觀察替莫唑胺治療的全部患者（特別是接受類固醇治療患者）發(fā)生卡氏肺囊蟲性肺炎的可能性。 止吐治療：惡心和嘔吐常與本品相關(guān)，服用本品前后可使用止吐藥。指導(dǎo)原則為： 新診斷多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的患者： 1.在開(kāi)始接受替莫唑胺合并治療前，建議采用止吐藥預(yù)防， 2.在輔助治療期間，極力建議采用止吐藥預(yù)防。 神經(jīng)膠質(zhì)瘤復(fù)發(fā)或進(jìn)展的患者：在以前治療周期中出現(xiàn)過(guò)重度（3或4級(jí)）嘔吐的患者需要止吐藥治療。 男性患者：服用替莫唑胺的男性患者應(yīng)采取有效的避孕措施。替莫唑胺具有遺傳毒性，因此在治療過(guò)程及治療結(jié)束后6個(gè)月之內(nèi)，男性應(yīng)避孕。由于接受替莫唑胺治療有導(dǎo)致不可逆不育的可能，在接受該治療之前應(yīng)冰凍保存精子。 肝腎功能損害者：肝功能正常的病人與肝功能輕中度異常的病人藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果相似；嚴(yán)重肝功能異常(Child'sClassI