乙胺嘧啶片

頭孢泊肟酯片

本品化學(xué)名稱為：6-乙基-5-（4-氯苯基）-2,4-嘧啶二胺。分子式：C12H13ClN4分子量：248.71

本品主要成份為頭孢泊肟酯。

西南藥業(yè)股份有限公司

浙江京新藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H50020184

國(guó)藥準(zhǔn)字H20040008

瘧疾、弓形蟲病、原發(fā)性阿米巴腦膜炎、利什曼病、非洲錐蟲病、巴貝蟲病

本品適用于敏感菌引起的下列感染： 1.上呼吸道感染：例如：耳、鼻和喉部感染，包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等； 2.下呼吸道感染：例如：社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作； 3.單純性泌尿道感染：例如：膀胱炎； 4.單純性皮膚和皮膚軟組織感染：毛囊炎(包括膿性痤瘡)、癤、癰、丹毒、蜂窩織炎、淋巴管(結(jié))炎、化膿性甲溝炎、皮下膿腫、汗腺炎、簇狀痤瘡、皮脂腺囊腫合并感染； 5.急性單純性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

1成人常用量口服。①預(yù)防用藥，應(yīng)于進(jìn)入疫區(qū)前1～2周開始服用，一般宜服至離開疫區(qū)后6～8周，每周服4片；②耐氯喹蟲株所致的惡性瘧，每日2片，分2次服，療程3日；③治療弓形

用法：口服，本品宜飯后服用。用量：成人：上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻竇炎、扁桃體炎和咽喉炎等，-次100mg(即1片)，一日二次，療程5-10天。下呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作，一次200mg(即2片)，一日二次，療程10天。急性社區(qū)獲得性肺炎，一次200mg(即2片)，一日二次，療程14天。單純性泌尿道感染，一次100mg(即1片)，一日二次，療程7天。急性單純性淋病，單劑200mg(即2片)。皮膚和皮膚軟組織感染，一次400mg(即4片)，日二次，療程14天。兒童：急性中耳炎，按體重10mg/kg,一日一次，或按體重5mg/kg，一日二次【每日最大劑量不超過400mg(即4片)，一日一次，或200mg(即2片)，一日二次】，療程10天。扁桃體炎、鼻竇炎，按體重10mg/kg【最大劑量每天不超過200mg(即2片)，分二次服用】，療程5-10天。

1妊娠婦女禁用，動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明本品可引起胎仔畸形。2哺乳期婦女亦禁用，因本品可由乳汁排出，干擾嬰兒的葉酸代謝，若嬰兒有葡萄糖-6-磷酸脫氫酶（G-6-PD）缺乏，則可引起溶血性貧血。

文獻(xiàn)報(bào)道，使用該品治療可能會(huì)發(fā)生以下的不良反應(yīng)： 1.胃腸道反應(yīng)：有時(shí)出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、胃痛、腹痛、食欲不振或胃部不適感，偶見便秘等。 2.過敏癥：如出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、瘙癢、發(fā)熱、淋巴結(jié)腫脹或關(guān)節(jié)痛時(shí)應(yīng)停藥并適當(dāng)處理。 3.血液：有時(shí)出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少，偶見粒細(xì)胞減少。 4.肝臟：有時(shí)出現(xiàn)AST、ALT、ALF、LDH等上升。 5.腎臟：有時(shí)出現(xiàn)BUN、Cr上升。 6.菌群交替癥：偶見口腔炎、念珠菌癥。 7.維生素缺乏癥：偶見維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向等)、維生素B群缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。 8.其他：偶見眩暈、頭痛、浮腫。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然沒有實(shí)驗(yàn)證據(jù)顯示頭孢泊肟酯影響胚胎形成或致畸，但猶如所有藥物-樣，在妊娠的前幾個(gè)月中應(yīng)小心用藥，頭孢泊肟酯可從人乳汁中分泌，為避免哺乳嬰兒不良反應(yīng)的發(fā)生，哺乳期婦女應(yīng)停止哺乳或更換其它藥物。兒童用藥：小于5個(gè)月的嬰兒的安全性和有效性資料尚未確立。老年用藥：頭孢泊肟酯的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受年齡影響，但腎功能不全的患者的分布有所改變，清除半衰期延長(zhǎng)1.5至2小時(shí)，血漿的清除率和腎清除率減少，因此中至重度腎功能不全的患者【肌酸酐清除率(50m1/min)】可減量50%或一日服藥一次。

1乙胺嘧啶對(duì)某些惡性瘧及間日瘧原蟲的紅外期有抑制作用，對(duì)紅內(nèi)期的抑制作用僅限于未成熟的裂殖體階段，能抑制滋養(yǎng)體的分裂。2瘧原蟲紅內(nèi)期不能利用環(huán)境中出現(xiàn)的葉酸，而必須自行合成，乙胺嘧啶是二氫葉酸還原酶的抑制劑，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，進(jìn)而影響嘌呤及嘧啶核苷酸的生物合成，最后使核酸合成減少，使細(xì)胞核的分裂和瘧原蟲的繁殖受到抑制。3瘧原蟲的DNA合成主要發(fā)生在滋養(yǎng)體階段，在裂殖體期合成甚少，故乙胺嘧啶主要作用于進(jìn)行裂體增殖的瘧原蟲，對(duì)已發(fā)育完成的裂殖體則無(wú)效。

【注意事項(xiàng)】1下列情況應(yīng)慎用；①意識(shí)障礙，大劑量治療弓形蟲病時(shí)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)并可干擾葉酸代謝；②G-6-PD缺乏者，服用本品可能引起溶血性貧血；③巨細(xì)胞性貧血患者，服用本品可影響葉酸代謝。2大劑量治療時(shí)每周應(yīng)檢測(cè)白細(xì)胞及血小板2次。3孕婦及哺乳期婦女禁用。4兒童用藥過量易引起急性中毒。5藥物過量：乙胺嘧啶過量時(shí)可引起急性中毒癥狀，兒童更易發(fā)生，本藥具香味，兒童可誤作糖果而造成中毒事故，誤服過量后1～2小時(shí)內(nèi)可出現(xiàn)惡心嘔吐、胃部燒灼感、口渴心悸、煩躁不安等，重者出現(xiàn)眩暈、視力模糊、陣發(fā)

1.被診斷為偽膜結(jié)腸炎的腹瀉患者慎用。 2.過敏體質(zhì)的患者慎用。 3.與其他抗生素樣，長(zhǎng)期使用頭孢泊肟酯可能會(huì)引致非敏感微生物(例如念珠菌、腸球菌、艱難梭狀芽孢桿菌)過度生長(zhǎng)，因而可能需要中斷治療。曾有因使用抗生素而出現(xiàn)偽膜結(jié)腸炎的報(bào)告，因而在使用抗生素期間或之后發(fā)生嚴(yán)重腹瀉的病人應(yīng)考慮這種診斷的可能。 4.應(yīng)用利尿藥的病人慎用頭孢泊肟酯。 5.已知頭孢菌素類藥物可引起Coomb's直接反應(yīng)陽(yáng)性。