注射用氟脲苷

替米沙坦片

本品主要成份氟脲苷。

本品主要成份為替米沙坦。

河北九派制藥股份有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20065308

國藥準(zhǔn)字H20040459

肝癌，直腸癌，食道癌，胃癌，乳腺癌，肺癌，原發(fā)性肝癌,腺癌

用于治療原發(fā)性高血壓。

1.本品每瓶用2.5ml的注射用水溶解制成，每1ml約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)以5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。 2.治療肝癌以肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。 3.靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停藥，待副作用消退后，再繼續(xù)用藥。只要該藥對(duì)患者仍然有效，則應(yīng)繼續(xù)用藥。

應(yīng)個(gè)體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)，若用藥后未達(dá)到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時(shí)需注意用藥時(shí)間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調(diào)整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應(yīng)超過40mg。

1.對(duì)本品有嚴(yán)重過敏癥狀既往史的患者禁用。2.骨髓功能抑制的患者禁用。3.孕婦禁用。4.營養(yǎng)不良患者禁用。5.有潛在重度感染者禁用。

超過3700例進(jìn)行了替米沙坦安全性評(píng)估，包括1900例治療超過6個(gè)月，1300例以上治療超過1年。不良反應(yīng)通常是輕微可自行恢復(fù)的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應(yīng)與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品對(duì)雞胚胎、小鼠（2.5-100mg/kg）和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用，包括：腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對(duì)動(dòng)物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。 2.尚無氟脲苷對(duì)人類致畸性的證據(jù)，但由于其它抑制DNA合成（如甲氨蝶呤和氨蝶呤）的藥物均曾報(bào)道對(duì)人類有致畸性，故只有在用藥的益處大于其對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)，孕婦方可使用本品。 3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄，由于本品抑制DNA和RNA的合成，哺乳期婦女禁用。兒童用藥:本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導(dǎo)致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應(yīng)盡快停藥。所有在宮內(nèi)與替米沙坦接觸過的新生兒應(yīng)密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測(cè)血壓，必要時(shí)采取適當(dāng)措施清除藥物。 動(dòng)物試驗(yàn)研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對(duì)嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應(yīng)用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應(yīng)用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個(gè)體差異。

1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而阻斷DNA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。2.本品有肝毒性，生殖毒性和致畸作用。

1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療。2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意。3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害。5.任何加重病人壓力﹑阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性。6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1、低血容量病人需進(jìn)行糾正或嚴(yán)密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應(yīng)慎用替米沙坦。當(dāng)調(diào)整的劑量低于40mg時(shí)，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個(gè)別易感病人的腎功能改變。當(dāng)病人腎功能與RAAS有關(guān)時(shí)(如病人發(fā)生充血性心衰時(shí))，以血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時(shí)可引起少尿和/或進(jìn)展性氮質(zhì)血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)相似情況。 單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人應(yīng)用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側(cè)或雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時(shí)可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。