注射用氟脲苷

妥布霉素滴眼液

本品主要成份氟脲苷。

活性成份:妥布霉素。

河北九派制藥股份有限公司

s.a. ALCON-COUVREUR n.v.

國藥準(zhǔn)字H20065308

注冊證號(hào)H20140811

肝癌，直腸癌，食道癌，胃癌，乳腺癌，肺癌，原發(fā)性肝癌,腺癌

本品適用于外眼及附屬器敏感菌株感染的局部抗感染治療。應(yīng)用妥布霉素時(shí)，應(yīng)注意觀察細(xì)菌感染的控制情況。

1.本品每瓶用2.5ml的注射用水溶解制成，每1ml約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)以5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。 2.治療肝癌以肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。 3.靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停藥，待副作用消退后，再繼續(xù)用藥。只要該藥對患者仍然有效，則應(yīng)繼續(xù)用藥。

輕度及中度感染的患者，每4小時(shí)一次;重度感染的患者每次2滴，每小時(shí)一次?；虬滋斓斡玫窝垡海砩鲜褂醚鄹?。

1.對本品有嚴(yán)重過敏癥狀既往史的患者禁用。2.骨髓功能抑制的患者禁用。3.孕婦禁用。4.營養(yǎng)不良患者禁用。5.有潛在重度感染者禁用。

常見的不良反應(yīng)為眼局部的毒副作用與過敏反應(yīng)，如眼瞼發(fā)癢與紅腫、結(jié)膜紅斑，發(fā)生率低于3%；局部應(yīng)用其他氨基糖類甙線抗生素也會(huì)出現(xiàn)這些不良反應(yīng)。尚無應(yīng)用妥布霉素出現(xiàn)其他不良反應(yīng)的臨床報(bào)道。但是如果將眼用妥布霉素滴眼液與氨基糖甙類抗生素全身聯(lián)合用藥，就應(yīng)注意監(jiān)測血清中總的藥物濃度。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品對雞胚胎、小鼠（2.5-100mg/kg）和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用，包括：腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對動(dòng)物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。 2.尚無氟脲苷對人類致畸性的證據(jù)，但由于其它抑制DNA合成（如甲氨蝶呤和氨蝶呤）的藥物均曾報(bào)道對人類有致畸性，故只有在用藥的益處大于其對胎兒的潛在危害時(shí)，孕婦方可使用本品。 3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄，由于本品抑制DNA和RNA的合成，哺乳期婦女禁用。兒童用藥:本品對兒童用藥的安全性和有效性

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.孕婦：對三種動(dòng)物進(jìn)行的生殖實(shí)驗(yàn)研究，應(yīng)用妥布霉素，劑量為人體全身通常用藥的33倍，未出現(xiàn)生育力下降或胎兒損害。但目前尚無證據(jù)確鑿的有關(guān)孕婦的臨床研究報(bào)告，因此孕婦只有在確實(shí)必要時(shí)才可使用本品。2.哺乳期婦女：由于哺乳時(shí)可能會(huì)產(chǎn)生不良反應(yīng)，建議根據(jù)臨床權(quán)衡利弊，或者停止哺乳或者停止用藥。兒童用藥：臨床研究顯示妥布霉素能安全、有效地應(yīng)用于兒童患者。老年用藥：未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账?，從而阻斷DNA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。2.本品有肝毒性，生殖毒性和致畸作用。

1.體外實(shí)驗(yàn)顯示妥布霉素對下列菌種有特殊療效：葡萄球菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及對青霉素耐藥的菌種。鏈球菌：A組溶血性鏈球菌、非溶血性鏈球菌及肺炎鏈球菌，綠膿桿菌、大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣大腸桿菌、奇異變形桿菌（吲哚陰性）與吲哚陽性變形桿菌、流感嗜血桿菌與結(jié)膜炎嗜血桿菌、結(jié)膜炎摩拉克、Acinetobacter cal coaceticus(Herellea vaginacola)、奈瑟菌屬。2.細(xì)菌敏感性實(shí)驗(yàn)顯示，對慶大霉素耐藥的菌種，對妥布霉素仍然敏感。目前尚未發(fā)現(xiàn)對妥布霉素有耐藥性的菌屬，但長期使用可能會(huì)產(chǎn)生細(xì)菌的耐藥性。

1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療。2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意。3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害。5.任何加重病人壓力﹑阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性。6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1.不能用于眼內(nèi)注射。局部用氨基糖甙類抗生素可能會(huì)產(chǎn)生過敏反應(yīng)。如果出現(xiàn)過敏，應(yīng)停止用藥。 2.與其他抗生素一樣，長期應(yīng)用將導(dǎo)致非敏感性菌株的過度生長，甚至引起真菌感染。如果出現(xiàn)二重感染，應(yīng)及時(shí)給予適當(dāng)?shù)闹委煛?