注射用氟脲苷

巴柳氮鈉片

本品主要成份氟脲苷。

本品主要成份為巴柳氮鈉。

河北九派制藥股份有限公司

山西安特生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20065308

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041706

肝癌，直腸癌，食道癌，胃癌，乳腺癌，肺癌，原發(fā)性肝癌,腺癌

輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

1.本品每瓶用2.5ml的注射用水溶解制成，每1ml約含氟脲苷100mg的溶液，使用時(shí)以5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當(dāng)稀釋。 2.治療肝癌以肝動(dòng)脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。 3.靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時(shí)，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應(yīng)。出現(xiàn)不良反應(yīng)應(yīng)停藥，待副作用消退后，再繼續(xù)用藥。只要該藥對(duì)患者仍然有效，則應(yīng)繼續(xù)用藥。

口服。一次1．5g(3片)，一日4次，飯后及睡前服用。療程8周。

1.對(duì)本品有嚴(yán)重過(guò)敏癥狀既往史的患者禁用。2.骨髓功能抑制的患者禁用。3.孕婦禁用。4.營(yíng)養(yǎng)不良患者禁用。5.有潛在重度感染者禁用。

常見(jiàn)不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉；偶見(jiàn)消化系統(tǒng)：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸；呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：關(guān)節(jié)病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品對(duì)雞胚胎、小鼠（2.5-100mg/kg）和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用，包括：腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對(duì)動(dòng)物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。 2.尚無(wú)氟脲苷對(duì)人類(lèi)致畸性的證據(jù)，但由于其它抑制DNA合成（如甲氨蝶呤和氨蝶呤）的藥物均曾報(bào)道對(duì)人類(lèi)有致畸性，故只有在用藥的益處大于其對(duì)胎兒的潛在危害時(shí)，孕婦方可使用本品。 3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄，由于本品抑制DNA和RNA的合成，哺乳期婦女禁用。兒童用藥:本品對(duì)兒童用藥的安全性和有效性

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳的患者慎用巴柳氮鈉片(貝樂(lè)司),只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險(xiǎn)性時(shí)方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過(guò)胎盤(pán)屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評(píng)價(jià)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠(yuǎn)小于在母體血液中的濃度；沒(méi)有報(bào)道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。 兒童用藥：尚無(wú)兒童應(yīng)用本品的資料。 老年用藥：尚無(wú)老年患者應(yīng)用本品的資料。

1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔瑥亩钄郉NA的形成，致使腫瘤細(xì)胞死亡。2.本品有肝毒性，生殖毒性和致畸作用。

藥理作用：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過(guò)阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。 毒理研究：遺傳毒性：巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHV79／HGPRT)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對(duì)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g／kg／天，連續(xù)給藥2年，未見(jiàn)致癌作用。

1.由于本品有嚴(yán)重的毒性反應(yīng)，患者首次用藥必須住院治療。2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過(guò)烷化試劑的患者使用本品時(shí)應(yīng)給予特別注意。3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。4.孕婦使用本品可能會(huì)有致命的傷害。5.任何加重病人壓力﹑阻礙營(yíng)養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會(huì)增強(qiáng)氟脲苷的毒性。6.應(yīng)小心監(jiān)控白細(xì)胞和血小板計(jì)數(shù)。7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1、患有幽門(mén)狹窄的患者可能會(huì)延長(zhǎng)巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。 2、 對(duì)已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。