注射用氟脲苷

枸櫞酸西地那非片

本品主要成份氟脲苷。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非。

河北九派制藥股份有限公司

廣州朗圣藥業(yè)有限公司

國藥準字H20065308

國藥準字H20203599

肝癌，直腸癌，食道癌，胃癌，乳腺癌，肺癌，原發(fā)性肝癌,腺癌

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

1.本品每瓶用2.5ml的注射用水溶解制成，每1ml約含氟脲苷100mg的溶液，使用時以5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液適當稀釋。 2.治療肝癌以肝動脈插管給藥療效較好，每次250-500mg，每療程用量遵醫(yī)囑。 3.靜脈滴注:一般按體重一次15mg/kg，一日一次，滴注2-8小時，連續(xù)使用5天，以后劑量減半，隔日一次，直至出現(xiàn)毒性反應。出現(xiàn)不良反應應停藥，待副作用消退后，再繼續(xù)用藥。只要該藥對患者仍然有效，則應繼續(xù)用藥。

對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?；谒幮Ш湍褪苄?，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg每日最多服用1次。在沒有性刺激時，推薦劑量的西地那非不起作用。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān):年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化，增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率<30毫升/分，增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、紅霉素(增加182%)、沙奎那韋(增加210%)。由于血漿水平較高可能同時增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。-項在無HIV感染的健康受試者中進行的研究表明，利托那韋可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時服用利托那韋的患者，每48小時內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非與a受體阻滯劑時，西地那非治療前，患者已應用a受體阻滯劑治療達到穩(wěn)

1.對本品有嚴重過敏癥狀既往史的患者禁用。2.骨髓功能抑制的患者禁用。3.孕婦禁用。4.營養(yǎng)不良患者禁用。5.有潛在重度感染者禁用。

說明書的其它章節(jié)會更加詳細地討論下列問題:心血管【見警告-心血管】；勃起時間延長與陰莖異常勃起【見警告-勃起時間延長與陰莖異常勃起】；對眼睛的影響【見患者須知-對眼睛的影響】；聽覺喪失【見患者須知-聽覺喪失】與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合并用藥時的低血壓【見注意事項-與a受體阻滯劑或抗高血壓藥物合井用藥時的低血壓】與利托那韋合并用藥導致的不良反應【見警告-與利托那韋合并用藥導致的不良反應】與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用【見注意事項-與其他PDE5抑制劑或其他勃起功能障礙治療的聯(lián)用】對出血的影響【見注意事項-對出血的影響】有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議【見患者須知-有關(guān)性傳播疾病的患者咨詢建議】臨床試驗報告的最常見的不良反應(>2%)包括頭痛、潮紅、消化不良、視力異常、鼻塞、背痛、肌痛、惡心、頭暈和皮疹。上市前的經(jīng)驗:因為臨床試驗是在差異很大的條件下開展的，不能將在臨床試驗中觀察到的一種藥物的不良反應發(fā)生率，與在臨床試驗中另一種藥物的不良反應發(fā)生率進行直接比較，也不能反映在臨床實踐中所觀察到的發(fā)生率。在全球范圍的臨床試驗中，3700多名患者(年齡19~87歲)服用了西地那

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本品對雞胚胎、小鼠（2.5-100mg/kg）和大鼠(75-150mg/kg)有致畸作用，包括：腭裂、骨骼缺損、異常附屬物、爪和尾。對動物致畸的劑量是推薦人用劑量的4.2-125倍。 2.尚無氟脲苷對人類致畸性的證據(jù)，但由于其它抑制DNA合成（如甲氨蝶呤和氨蝶呤）的藥物均曾報道對人類有致畸性，故只有在用藥的益處大于其對胎兒的潛在危害時，孕婦方可使用本品。 3.尚不清楚氟脲苷是否由乳汁排泄，由于本品抑制DNA和RNA的合成，哺乳期婦女禁用。兒童用藥:本品對兒童用藥的安全性和有效性

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：西地那非不適用于女性。目前尚無孕婦使用西地那非，以發(fā)現(xiàn)與藥物相關(guān)的不良發(fā)育結(jié)果風險的數(shù)據(jù)。使用西地那非進行的動物繁殖研究表明,大鼠和家兔分別接受給藥量為人類最大推薦劑量(MRHD,100mg/天，按mg/m計算)的16倍和32倍時，器官發(fā)生過程沒有出現(xiàn)不良發(fā)育結(jié)果。哺乳期婦女：西地那非不適用于女性。有限的數(shù)據(jù)表明，西地那非以及其活性代謝產(chǎn)物被分泌于人類的乳汁中。目前尚無此類母乳對兒童影響，以及西地那非對母乳生成影響的信息。兒童用藥：西地那非不適用于新生兒、兒童。老年用藥：健康老年志愿者(≥65歲)的西地那非清除率降低(見“【藥代動力學】:特殊人群的藥代動力學)。鑒于血藥濃度較高可能同時增加療效和不良事件的發(fā)生,故起始劑量以25mg為宜(見【用法用量】)。

1.本品注射后在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為活性型氟脲苷單磷酸鹽，抑制脫氧胸苷酸合成酶，阻止脫氧尿苷酸甲基轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣剀账幔瑥亩钄郉NA的形成，致使腫瘤細胞死亡。2.本品有肝毒性，生殖毒性和致畸作用。

1.由于本品有嚴重的毒性反應，患者首次用藥必須住院治療。2.肝腎功能受損﹑有高劑量骨盆照射史或用過烷化試劑的患者使用本品時應給予特別注意。3.本品不作為手術(shù)治療的輔助用藥。4.孕婦使用本品可能會有致命的傷害。5.任何加重病人壓力﹑阻礙營養(yǎng)吸收和降低骨髓功能的聯(lián)合用藥均會增強氟脲苷的毒性。6.應小心監(jiān)控白細胞和血小板計數(shù)。7.溶解后的氟脲苷在2-10℃下至多保存兩周。

1. 服用前應避免高脂肪飲食；2. 避免與硝酸酯類藥物同服；3. 心臟病患者應在醫(yī)生指導下使用；4. 避免過量飲酒；5. 孕婦及哺乳期婦女不宜使用。