點可舒(己酮可可堿葡萄糖注射液)

替米沙坦片

本品主要成分為己酮可可堿，輔料為葡萄糖。化學名稱:3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮分子式:C13H18N403分子量:278.31。

本品主要成份為替米沙坦。

山東華魯制藥有限公司

海南賽立克藥業(yè)有限公司

國藥準字H20020099

國藥準字H20040459

暫時性腦缺血發(fā)作，中風后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

用于治療原發(fā)性高血壓。

靜脈滴注:用時患者應平臥位。 1.初次劑量為已酮可可堿100mg，于2-3小時內輸入，最大滴速不可超過100mg/h。 2.根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24h。

應個體化給藥，常用初始劑量為40mg，一日1次，在20-80mg劑量范圍內，替米沙坦的降壓療效與劑量有關，若用藥后未達到理想血壓可加大劑量，最大劑量為80mg。本品可與噻嗪類利尿藥如氫氯噻嗪合用，此類利尿藥與本品有協(xié)同降壓作用。因替米沙坦在用藥4至8周后才能發(fā)揮最大藥效，因此在考慮增加藥物劑量時需注意用藥時間。腎功能不全的病人：輕或中度腎功能損害的病人，服用本品不需調整劑量。替米沙坦不能通過血液透析消除。透析病人有可能發(fā)生體位性低血壓，應嚴密監(jiān)測血壓。肝功能不全的病人：輕或中度肝功能不全的病人，本品每日用量不應超過40mg。

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，腦出血和視網(wǎng)膜出血患者及孕婦禁用。

超過3700例進行了替米沙坦安全性評估，包括1900例治療超過6個月，1300例以上治療超過1年。不良反應通常是輕微可自行恢復的，絕少數(shù)需停藥。在安慰劑對照試驗中，包括1041例以不同劑量(20-160mg)的替米沙坦治療12周以上，總不良反應與安慰劑組相似。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊;2.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。兒童用藥:兒童不推薦使用。老人用藥:老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟.糞便排泄速度率減慢，應酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦服用直接作用于腎素-血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒和新生兒損害甚至死亡，故孕婦禁用替米沙坦。如果在用藥期間發(fā)現(xiàn)妊娠，應盡快停藥。所有在宮內與替米沙坦接觸過的新生兒應密切觀察，保證足夠的尿量，防止高血鉀，監(jiān)測血壓，必要時采取適當措施清除藥物。 動物試驗研究表明替米沙坦可出現(xiàn)在哺乳的大鼠乳汁中。目前還不清楚替米沙坦是否通過人類乳汁排泄，考慮到對嬰兒有潛在的副作用，因此哺乳期婦女應用本品要慎重。兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確定。因此兒童患者慎用本品。老年用藥：目前臨床研究表明在老年病例與年輕病例在應用本品的有效性和安全性上與年輕病例無差異，雖然有些老年人有個體差異。

1.本品舒張離體犬基底動脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量，降低大腦血管阻力，促進大腦氧和葡萄糖代謝。2.本品可增強大鼠紅細胞變形能力，降低血粘度，增加毛細血管流量?？诜梢种萍す庹T導的大鼠腸系膜動脈血栓形成。3.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。4.對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加

1.禁用于已酮可可堿和甲黃嘌呤類藥物過敏者，大出血，大面積視網(wǎng)膜出血，急性心梗。2.慎用于嚴重冠脈硬化和腦動脈硬化伴有高血壓，嚴重心律失常，嚴重低血壓，嚴重腎功能損害。3.妊娠及哺乳期不宜使用。4.副作用：偶見胃腸道反應（惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、腹瀉），偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應（眩暈、頭痛），個別出現(xiàn)皮膚過敏反應和全身過敏反應（面部潮紅、心動過速、血壓下降等）。

1、低血容量病人需進行糾正或嚴密觀察下使用替米沙坦片。 2、肝功能損傷：替米沙坦的排泄主要是通過膽汁分泌，膽汁淤阻或肝功能不全的病人清除率下降，這些病人應慎用替米沙坦。當調整的劑量低于40mg時，需考慮更換藥物。 3、腎功能損傷：腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)(RAAS)抑制作用可能引起個別易感病人的腎功能改變。當病人腎功能與RAAS有關時(如病人發(fā)生充血性心衰時)，以血管緊張素轉化酶抑制劑和血管緊張素受體拮抗劑治療時可引起少尿和/或進展性氮質血癥，偶見急性腎衰和/或死亡。病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)相似情況。 單側或雙側腎動脈狹窄病人應用ACEI治療的研究表明，患者血清肌酐或血尿素氮水平升高。尚無單側或雙側腎動脈狹窄病人長期使用替米沙坦片治療的數(shù)據(jù)，病人接受替米沙坦治療時可能出現(xiàn)與ACEI相似的情況。