點(diǎn)可舒(己酮可可堿葡萄糖注射液)

巴柳氮鈉片

本品主要成分為己酮可可堿，輔料為葡萄糖?；瘜W(xué)名稱(chēng):3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮分子式:C13H18N403分子量:278.31。

本品主要成份為巴柳氮鈉。

山東華魯制藥有限公司

山西安特生物制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20020099

國(guó)藥準(zhǔn)字H20041706

暫時(shí)性腦缺血發(fā)作，中風(fēng)后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動(dòng)脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

輕度至中度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎。

靜脈滴注:用時(shí)患者應(yīng)平臥位。 1.初次劑量為已酮可可堿100mg，于2-3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過(guò)100mg/h。 2.根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過(guò)200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過(guò)400mg/24h。

口服。一次1．5g(3片)，一日4次，飯后及睡前服用。療程8周。

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化，腦出血和視網(wǎng)膜出血患者及孕婦禁用。

常見(jiàn)不良反應(yīng)包括：腹痛、腹瀉；偶見(jiàn)消化系統(tǒng)：食欲不振、便秘、消化不良、腹脹、口干、黃疸；呼吸系統(tǒng)：咳嗽、咽炎、鼻炎；其它：關(guān)節(jié)病、肌痛、疲乏、失眠、泌尿系感染。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長(zhǎng)期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒(méi)有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊;2.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。兒童用藥:兒童不推薦使用。老人用藥:老年患者在肝臟代謝減慢，通過(guò)腎臟.糞便排泄速度率減慢，應(yīng)酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕及哺乳的患者慎用巴柳氮鈉片(貝樂(lè)司),只有當(dāng)醫(yī)生判定其益處大于危險(xiǎn)性時(shí)方可應(yīng)用5-氨基水楊酸可透過(guò)胎盤(pán)屏障，但數(shù)據(jù)有限不足以評(píng)價(jià)可能出現(xiàn)的不良反應(yīng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)致畸。乳汁中分泌有5-氨基水楊酸，其濃度遠(yuǎn)小于在母體血液中的濃度；沒(méi)有報(bào)道母體因服用5-氨基水楊酸不良反應(yīng)，但數(shù)據(jù)有限。 兒童用藥：尚無(wú)兒童應(yīng)用本品的資料。 老年用藥：尚無(wú)老年患者應(yīng)用本品的資料。

1.本品舒張離體犬基底動(dòng)脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量，降低大腦血管阻力，促進(jìn)大腦氧和葡萄糖代謝。2.本品可增強(qiáng)大鼠紅細(xì)胞變形能力，降低血粘度，增加毛細(xì)血管流量?？诜梢种萍す庹T導(dǎo)的大鼠腸系膜動(dòng)脈血栓形成。3.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過(guò)降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導(dǎo)致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。4.對(duì)于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加

藥理作用：巴柳氮鈉是一種前體藥物，口服后以原藥到達(dá)結(jié)腸，在結(jié)腸細(xì)菌的作用下釋放出5-氨基水楊酸(有效成分)和4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸。5-氨基水楊酸可能是通過(guò)阻斷結(jié)腸中花生四烯酸代謝產(chǎn)物的生成而發(fā)揮其減輕炎癥的作用。 毒理研究：遺傳毒性：巴柳氦鈉Ames試驗(yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，中國(guó)倉(cāng)鼠肺細(xì)胞(CHV79／HGPRT)基因突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。巴柳氮鈉代謝產(chǎn)物4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陰性，人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果為陽(yáng)性。另一代謝產(chǎn)物N-乙酰-4-氨基苯甲酰-β-丙氨酸Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞TK位點(diǎn)突變?cè)囼?yàn)、人淋巴細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g/kg/天時(shí)，對(duì)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯影響。致癌作用：大鼠經(jīng)口給予巴柳氮鈉高達(dá)2g／kg／天，連續(xù)給藥2年，未見(jiàn)致癌作用。

1.禁用于已酮可可堿和甲黃嘌呤類(lèi)藥物過(guò)敏者，大出血，大面積視網(wǎng)膜出血，急性心梗。2.慎用于嚴(yán)重冠脈硬化和腦動(dòng)脈硬化伴有高血壓，嚴(yán)重心律失常，嚴(yán)重低血壓，嚴(yán)重腎功能損害。3.妊娠及哺乳期不宜使用。4.副作用：偶見(jiàn)胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、腹瀉），偶見(jiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（眩暈、頭痛），個(gè)別出現(xiàn)皮膚過(guò)敏反應(yīng)和全身過(guò)敏反應(yīng)（面部潮紅、心動(dòng)過(guò)速、血壓下降等）。

1、患有幽門(mén)狹窄的患者可能會(huì)延長(zhǎng)巴柳氮鈉片的胃中停留時(shí)間。 2、 對(duì)已知腎功能障礙或有腎病史的患者應(yīng)注意使用。 應(yīng)定期監(jiān)測(cè)患者的腎功能(如血清肌酐)，特別是在治療初期。如患者在治療期間出現(xiàn)腎功能障礙應(yīng)懷疑本品與5-氨基水楊酸引起的中毒性腎損害，可能出現(xiàn)出血、青腫、咽喉痛和發(fā)熱、心肌炎以及氣短伴隨的發(fā)熱和胸痛。若出現(xiàn)上述不良反應(yīng)應(yīng)與醫(yī)師聯(lián)系，并停止治療。