點(diǎn)可舒(己酮可可堿葡萄糖注射液)

枸櫞酸西地那非片

本品主要成分為己酮可可堿，輔料為葡萄糖?；瘜W(xué)名稱:3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮分子式:C13H18N403分子量:278.31。

本品主要成份為枸櫞酸西地那非?；瘜W(xué)名稱：1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1 氫-吡唑并［4,3d］嘧啶-5-基)苯磺酰}-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽分子式：C28H38N6O11S分子量：666.70

山東華魯制藥有限公司

江蘇亞邦愛普森藥業(yè)有限公司

國藥準(zhǔn)字H20020099

國藥準(zhǔn)字H20150002

暫時(shí)性腦缺血發(fā)作，中風(fēng)后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動(dòng)脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

西地那非適用于治療勃起功能障礙。

靜脈滴注:用時(shí)患者應(yīng)平臥位。 1.初次劑量為已酮可可堿100mg，于2-3小時(shí)內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/h。 2.根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應(yīng)超過400mg/24h。

1.對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動(dòng)前約1小時(shí)按需服用；但在性活動(dòng)前0.5~4小時(shí)內(nèi)的任何時(shí)候服用均可。基于藥效和耐受性，劑量可增加至100mg(最大推薦劑量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在沒有性刺激時(shí)，推薦劑量的西地那非不起作用。2.下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關(guān)：年齡65歲以上(增加40％)、肝臟受損(如肝硬化，增加80％)、重度腎損害(肌酐清除率<30ml/min，增加100％)、同時(shí)服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑〔酮康唑、伊曲康唑(增加200％)、紅霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血漿水平較高可能同時(shí)增加藥效和不良事件發(fā)生率，故這些患者的起始劑量以25mg為宜。3.一項(xiàng)在無HIV感染的健康受試者中進(jìn)行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血藥水平顯著增高(AUC增加了11倍，見【藥物相互作用】)。鑒于此，建議同時(shí)服用Ritonavir的患者，每48小時(shí)內(nèi)用藥劑量最多不超過25mg。西地那非可增強(qiáng)硝酸酯的降壓作用，故服用任何劑型的一氧化氮供體和硝酸酯的患者，禁服西地那非。需要合并使用西地那非與受體阻滯劑時(shí)

急性心肌梗塞、嚴(yán)重冠狀動(dòng)脈硬化，腦出血和視網(wǎng)膜出血患者及孕婦禁用。

上市前的經(jīng)驗(yàn)：在全球范圍的臨床試驗(yàn)中，三千七百多名患者(年齡19－87歲)服用了西地那非。其中五百五十多名患者的治療時(shí)間在一年以上。在安慰劑對照臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組因不良事件停藥率(2.5%)較安慰劑組(2.3%)無顯著差異。不良事件一般是短暫的、性質(zhì)多為輕到中度。在各種形式的臨床試驗(yàn)中，試驗(yàn)組患者報(bào)告的不良事件通常相似。固定劑量試驗(yàn)中，某些不良事件的發(fā)生隨劑量增加而增加。通常，靈活劑量試驗(yàn)更能反映藥物的推薦劑量用法，試驗(yàn)中所見不良事件的性質(zhì)與固定劑量試驗(yàn)相似。其余請?jiān)斠娬f明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中提示長期應(yīng)用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機(jī)會(huì)，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應(yīng)用此藥應(yīng)考慮利弊;2.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)暫停用藥。兒童用藥:兒童不推薦使用。老人用藥:老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟.糞便排泄速度率減慢，應(yīng)酌情減量。

1.本品舒張離體犬基底動(dòng)脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量，降低大腦血管阻力，促進(jìn)大腦氧和葡萄糖代謝。2.本品可增強(qiáng)大鼠紅細(xì)胞變形能力，降低血粘度，增加毛細(xì)血管流量?？诜梢种萍す庹T導(dǎo)的大鼠腸系膜動(dòng)脈血栓形成。3.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導(dǎo)致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細(xì)胞變形性、改善白細(xì)胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細(xì)胞的粘附和激活。4.對于患有慢性外周動(dòng)脈血管疾病的病人，本品可增加

1.禁用于已酮可可堿和甲黃嘌呤類藥物過敏者，大出血，大面積視網(wǎng)膜出血，急性心梗。2.慎用于嚴(yán)重冠脈硬化和腦動(dòng)脈硬化伴有高血壓，嚴(yán)重心律失常，嚴(yán)重低血壓，嚴(yán)重腎功能損害。3.妊娠及哺乳期不宜使用。4.副作用：偶見胃腸道反應(yīng)（惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、腹瀉），偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)（眩暈、頭痛），個(gè)別出現(xiàn)皮膚過敏反應(yīng)和全身過敏反應(yīng)（面部潮紅、心動(dòng)過速、血壓下降等）。

一般事項(xiàng)診斷勃起功能障礙的同時(shí)應(yīng)明確其潛在的病因,進(jìn)行全面的醫(yī)學(xué)檢查后確定適當(dāng)?shù)闹委煼桨福? 在給患者應(yīng)用西地那非之前，須注意以下一些重要問題： PDE5(5型磷酸二配酶)抑制劑與a受體阻滯劑合用時(shí)需謹(jǐn)慎，PDE5抑制劑(包括本品)與a受體阻滯劑同為血管擴(kuò)張劑，都具有降低血壓的作用。當(dāng)合用血管擴(kuò)張劑時(shí)，可以預(yù)期對血壓的作用可能緊加。在部分思者中，這兩類藥物合用可顯著降低血壓，導(dǎo)致低血壓癥狀(如頭暈頭昏昏厥) (見[藥物相互作用] )。 還應(yīng)注意以下情況： 患者接受西地那非治療前,應(yīng)已經(jīng)達(dá)到a受體阻港劑治療穩(wěn)定狀態(tài)，單獨(dú)服用a受體阻滯劑治療血流動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定的患者，合用PDE5抑制劑后發(fā)生低血壓癥狀的風(fēng)險(xiǎn)增加，接受a受體阻滯劑治療已達(dá)穩(wěn)定狀態(tài)的患者，PDE5抑制劑應(yīng)從最低劑量開始服用， 對于已經(jīng)服用理想劑量PDE5抑制劑的患者，接受a受體阻滯劑治療應(yīng)從最低劑量開始。同時(shí)服用PDE5抑制劑，隨著a受體阻滯劑劑量的逐步增加， 可能進(jìn)步降低血壓，聯(lián)合應(yīng)用PDE5抑制劑與受體阻滯劑的安全性可能受其他因素的影響，包括血管內(nèi)容量不足和其它抗高血壓藥物。西地那非使體循環(huán)血管擴(kuò)張，可能增強(qiáng)其它抗高