點可舒(己酮可可堿葡萄糖注射液)

環(huán)磷酰胺片

本品主要成分為己酮可可堿，輔料為葡萄糖?；瘜W名稱:3，7-二氫-3，7-二甲基-1-（5-氧代己基）-1H-嘌呤-2，6-二酮分子式:C13H18N403分子量:278.31。

本品主要成份為環(huán)磷酰胺

山東華魯制藥有限公司

通化茂祥制藥有限公司

國藥準字H20020099

國藥準字H22022673

暫時性腦缺血發(fā)作，中風后遺癥，腦功能障礙，血栓栓塞性脈管炎，腹部動脈血循環(huán)障礙，間歇性跛行，靜息痛，突發(fā)性耳聾，老年性耳鳴，耳聾

本品為目前廣泛應用的抗癌藥物，對惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細胞白血病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。

靜脈滴注:用時患者應平臥位。 1.初次劑量為已酮可可堿100mg，于2-3小時內(nèi)輸入，最大滴速不可超過100mg/h。 2.根據(jù)患者耐受性可每次增加50mg，但每次用藥量不可超過200mg，每日1-2次。最大劑量不應超過400mg/24h。

成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復。兒童常...

急性心肌梗塞、嚴重冠狀動脈硬化，腦出血和視網(wǎng)膜出血患者及孕婦禁用。

骨髓抑制：白細胞減少最常見，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢復。對血小板影響較小?？捎绊懜喂?。胃腸道反應：包括食欲減退、惡心及嘔吐，一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)劑量應用時，其發(fā)生率較低。其他反應尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚色素沉著、月經(jīng)紊亂、無精子或精子減少及肺纖維化等。

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.動物實驗中提示長期應用己酮可可堿有增加纖維瘤發(fā)生機會，但沒有明顯致畸性。妊娠婦女是否應用此藥應考慮利弊;2.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物可由乳汁分泌，哺乳期婦女應暫停用藥。兒童用藥:兒童不推薦使用。老人用藥:老年患者在肝臟代謝減慢，通過腎臟.糞便排泄速度率減慢，應酌情減量。

孕婦及哺乳期婦女用藥：有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本品可在乳汁中排出，在開始用藥時必須中止哺乳。 兒童用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：本品未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.本品舒張離體犬基底動脈。靜脈注射可增加犬大腦血容量，降低大腦血管阻力，促進大腦氧和葡萄糖代謝。2.本品可增強大鼠紅細胞變形能力，降低血粘度，增加毛細血管流量。口服可抑制激光誘導的大鼠腸系膜動脈血栓形成。3.己酮可可堿及其代謝產(chǎn)物通過降低血液粘度改善血液流變性，確切的作用方式和導致臨床癥狀改善的作用尚需確定。己酮可可堿有劑量依耐性地降低血液粘度、提高紅細胞變形性、改善白細胞的血液流變特性的作用，并能抑制嗜中性粒細胞的粘附和激活。4.對于患有慢性外周動脈血管疾病的病人，本品可增加

本品在體外無活性，進入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過量的磷酰胺酶或磷酸酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧姿岚返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C制與氮芥相似，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細胞周期非特異性藥物。本品抗瘤譜廣，對多種腫瘤有抑制作用。

1.禁用于已酮可可堿和甲黃嘌呤類藥物過敏者，大出血，大面積視網(wǎng)膜出血，急性心梗。2.慎用于嚴重冠脈硬化和腦動脈硬化伴有高血壓，嚴重心律失常，嚴重低血壓，嚴重腎功能損害。3.妊娠及哺乳期不宜使用。4.副作用：偶見胃腸道反應（惡心、嘔吐、胃痛、腹痛、腹瀉），偶見中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應（眩暈、頭痛），個別出現(xiàn)皮膚過敏反應和全身過敏反應（面部潮紅、心動過速、血壓下降等）。

本品的代謝產(chǎn)物對尿路有刺激性，應用時應鼓勵患者多飲水，大劑量應用時應水化、利尿，同時給予尿路保護劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強度，能明顯增加療效，當大劑量用藥時，除應密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血液學毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當肝腎功能損害、骨髓轉移或既往曾接受多程化放療時，環(huán)磷酰胺的劑量應減少至治療量的1/2～1/3。由于本品需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。