甲磺酸伊馬替尼片

他克莫司膠囊

本品活性成份為甲磺酸伊馬替尼。化學(xué)名稱：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸鹽。分子式：C29H31N70·CH4S03，分子量：589.7。

他克莫司。

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國藥準(zhǔn)字H20213522

國藥準(zhǔn)字J20150101

慢性髓性白血病、惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤、費(fèi)城染色體陽性急性淋巴細(xì)胞白血病、慢性髓性白血病加速期和急變期、不能切除或轉(zhuǎn)移性惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。

1.預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植排斥反應(yīng)。 2.治療肝臟或腎臟移植術(shù)后應(yīng)用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應(yīng)。

成人慢性髓性白血?。–ML）患者：初始劑量400mg/天，與食物同服。若耐受良好，可增至600mg/天。兒童患者：根據(jù)體重調(diào)整劑量，通常為260mg/m2/天，分兩次服用。

1.成人術(shù)后接受口服普樂可復(fù)治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...

可能的副作用包括皮疹、肌肉骨骼疼痛、腹瀉、惡心、水腫、疲勞和肝功能異常。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數(shù)據(jù)表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數(shù)據(jù)表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結(jié)局不良反應(yīng)發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)。到目前為止，還設(shè)有其他相關(guān)流行病學(xué)資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用本品。如果在子宮內(nèi)有藥物暴露，建議監(jiān)測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(yīng)(特別是對腎臟的作用)。新生兒可能發(fā)生早產(chǎn)(<37周)和高鉀血癥的風(fēng)險(xiǎn)，但高鉀血癥能自行恢復(fù)正常。 在大鼠和兔的實(shí)驗(yàn)中，他克莫司在母

藥物治療學(xué)分類：鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑。 作用機(jī)制和藥效學(xué)作用 在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結(jié)合介導(dǎo)，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細(xì)胞內(nèi)聚集。FKBP12-他克莫司復(fù)合物可特異性和競爭性的與鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶結(jié)合并抑制鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶，導(dǎo)致T細(xì)胞內(nèi)鈣依賴性信號傳導(dǎo)通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉(zhuǎn)錄。 體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證明他克莫司是一種強(qiáng)效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成，后者是引起移植物排斥反應(yīng)的主要因素。他克莫司抑制T細(xì)胞的活化和T輔助細(xì)胞依賴型B細(xì)胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達(dá)。 臨床前安全性數(shù)據(jù) 大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經(jīng)系統(tǒng)和眼產(chǎn)生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發(fā)生了可逆的心臟毒性。 在大鼠和兔的生殖毒性實(shí)驗(yàn)中，在母體出現(xiàn)明顯毒性反應(yīng)的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時(shí)的體重、存活和發(fā)育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現(xiàn)為精子數(shù)減少、精子

成人慢性髓性白血?。–ML）患者：初始劑量400mg/天，與食物同服。若耐受良好，可增至600mg/天。兒童患者：根據(jù)體重調(diào)整劑量，通常為260mg/m2/天，分兩次服用。

詳見說明書。