吉非替尼片

硫鳥嘌呤片

本品主要成分為吉非替尼。化學名稱：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-嗎啉丙氧基)喹唑啉-4-胺。

本品化學名稱為:2-氨基嘌呤-6(H)硫酮.結(jié)構(gòu)式:分子式:C5H5N5S分子量:167.19

湖南科倫制藥有限公司

上海東海制藥股份有限公司東海制藥廠

國藥準字H20193362

國藥準字H31022237

非小細胞肺癌、胰腺癌、結(jié)直腸癌、頭頸部腫瘤、腎細胞癌、乳腺癌、食管癌

1.急性淋巴細胞白血病及急性非淋巴白血病的誘導緩解期及繼續(xù)治療期。2.慢性粒細胞白血病的慢性期及急變期。

成人推薦劑量為每日250毫克，口服，直至疾病進展或出現(xiàn)不可耐受的毒性。可與或不與食物同服。

成人常用量，口服，開始時每日2mg／kg或100mg／m2，一日一次或分次服用，如4周后臨床未改進，白細胞未見抑制，可慎將每日劑量增至3mg／kg。維持量按每日2mg～3mg／kg或100mg／m2，一次或分次口服。聯(lián)合化療中75～200mg／m2一次或分次服，連用5～7日。

皮疹、腹瀉、肝功能異常、惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、疲勞、呼吸困難、間質(zhì)性肺病。

已知對本品高度過敏的患者禁用

屬于抑制嘌呤合成途徑的常用嘌呤代謝拮抗藥物，是細胞周期特異性藥物，對處于S期細胞最敏感，除能抑制細胞DNA的合成外，對RNA的合成亦有輕度抑制作用。本品是鳥嘌呤的類似物，在人體內(nèi)必需由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6－TG核糖核苷酸方具活性，本品的作用環(huán)節(jié)與巰嘌呤相似，此外，6－TG核糖核苷酸通過對鳥苷酸激酶的抑制作用，可阻止一磷酸鳥苷（GMP）磷酸化為二磷酸鳥苷（GPD）。本品經(jīng)代謝為脫氧核糖三磷酸后，能摻入DNA，因而進一步抑制核酸的生物合成，巰嘌呤無此作用。本品與巰嘌呤有效交叉耐藥，而與阿糖胞苷等藥物合用，可提高療效。

成人推薦劑量為每日250毫克，口服，直至疾病進展或出現(xiàn)不可耐受的毒性?？膳c或不與食物同服。

1骨髓已有顯著的抑制(血象表現(xiàn)有白細胞減少或血小板顯著降低)。并出現(xiàn)相應嚴重的感染或明顯的出血現(xiàn)象者，有肝、腎功能損害，膽道疾患者，有痛風病史，尿酸鹽結(jié)石病史者，4～6周內(nèi)已接受過細胞毒藥物或放射治療者均應慎用。 2用藥期間應注意定期(每周)檢查周圍血象，檢查肝功能，包括總膽紅素，直接膽紅素等，其它包括血尿素氮，血尿酸，肌酐清除率等。 3服用本品時，應適當增加水的攝入量，并使尿液保持堿性，或同時服用別嘌呤醇以防止患者血清尿酸含量的增高及尿酸性腎病的形成。 4本品可有遲緩的作用，因此在療程中首次出現(xiàn)血細胞減少癥，特別是粒細胞減少癥、血小板減少癥、黃疸、出血或出血傾向時，即應迅速停藥，當各實驗值恢復后，可以小劑量開始服用。