巰嘌呤

鹽酸昂丹司瓊片

主要成分：巰嘌呤?；瘜W(xué)名：6-嘌呤硫醇-水合物。分子量：C5H4N4S·H20

本品主要成分為鹽酸昂丹司瓊?！境煞荨炕瘜W(xué)名：2，3-二氫-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4（1H）咔唑酮鹽酸鹽二水化合物分子式：C18H19N3OHCl2H2O分子量：365.83

北京雙鶴藥業(yè)股份有限公司

上海上藥中西制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H11021699

國(guó)藥準(zhǔn)字H19980118

適用于絨毛膜上皮癌，惡性葡萄胎，急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞白血病，慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。

止吐藥。用于：①細(xì)胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預(yù)防和治療手術(shù)后的惡心嘔吐。

1、絨毛膜上皮癌：成人常用量，每日6mg～6.5mg/kg，分兩次口服，以10日為一療程，療程間歇為3～4周。 2、白血病：（1）開(kāi)始，每日2.5mg/kg或80～100mg/m2，一日1次或分次服用，一般于用藥后2～4周可見(jiàn)顯效，如用藥4周后，仍未見(jiàn)臨床改進(jìn)及白細(xì)胞數(shù)下降，可考慮在仔細(xì)觀察下，加量至每日5mg/kg；(2)維持，每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg～100mg/m2，一日1次或分次口服。

1.對(duì)于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時(shí)、8小時(shí)各靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，停止化療以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg(2片)，連用5天。 2.對(duì)催吐程度不太強(qiáng)的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射昂丹司瓊注射液8mg，以后每8～12小時(shí)口服昂丹司瓊片8mg，連用5天。 3.對(duì)于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1～2小時(shí)口服片劑8mg(2片)，以后每8小時(shí)口服8mg，療程視放療的療程而定。 4.對(duì)于預(yù)防手術(shù)后的惡心嘔吐：在麻醉前1小時(shí)口服片劑8mg(2片)，隨后每隔8小時(shí)口服片劑8mg(2片)兩次。

已知對(duì)本品高度過(guò)敏的患者禁用。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。胃腸梗阻者忌用。

兒童注意事項(xiàng)： 小兒常用量：每日1.5mg～2.5mg/kg或50mg/m[sup]2[/sup]，一日1次或分次口服。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。 老人注意事項(xiàng)： 本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn)，故孕期禁用。

屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似，因而能競(jìng)爭(zhēng)性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過(guò)程。本品進(jìn)入體內(nèi)，在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后，方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有二：(1)通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契０忿D(zhuǎn)移酶，因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖(PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過(guò)程，干擾了嘌呤核苷酸合成的起始階段。(2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變，即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥(niǎo)嘌呤核苷酸的過(guò)程，同時(shí)本品還抑制輔酶I(NAD+)的合成，并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥(niǎo)苷(dGTP)，因而腫瘤細(xì)胞不能增殖，本品對(duì)處于S增殖周期的細(xì)胞較敏感，除能抑制細(xì)胞DNA的合成外，對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象，其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了突變的白血病細(xì)胞株，因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹€嘌呤核糖核苷酸的能力。

可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹、偶見(jiàn)支氣管哮喘或過(guò)敏反應(yīng)、短暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶增加。上述反應(yīng)輕微，無(wú)須特殊處理。個(gè)別患者有癲癇發(fā)作。并有胸痛、心律不齊、低血壓及心動(dòng)過(guò)緩的罕見(jiàn)報(bào)告。

1、對(duì)診斷的干擾：白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞，在服本品時(shí)則破壞更多，致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高，嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石； 2、下列情況應(yīng)慎用：骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象，（白細(xì)胞減少或血小板顯著降低）或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向；肝功能損害、膽道疾患者、有痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者；4～6周內(nèi)已接受過(guò)細(xì)胞毒藥物或放射治療者； 3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能，每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1～2次，對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者，應(yīng)每日觀察血象。

1.對(duì)腎臟損害患者，無(wú)需調(diào)整劑量、用藥次數(shù)和用藥途徑。 2.對(duì)肝功能損害患者，肝功能中度或嚴(yán)重?fù)p害患者體內(nèi)廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長(zhǎng)，因此，用藥劑量每日不應(yīng)超過(guò)8mg。 3.腹部手術(shù)后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴(kuò)張癥狀。