洛莫司汀膠囊

依托泊苷膠囊

主要成分：洛莫司汀。 分子式：C9H16ClN3O2 分子量：233.7

拉司太特100、拉司太特50、拉司太特25在每一膠囊中分別含有足葉乙甙100mg，50mg，25mg，并含有添加物聚二醇，對(duì)羥基苯甲酸乙酯及對(duì)羥基苯甲酸丙酯。

吉林省輝南輝發(fā)制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H22026586

H20110256

本品脂溶性強(qiáng)，可通過(guò)血腦屏障，進(jìn)入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質(zhì)細(xì)胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實(shí)體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。

小細(xì)胞肺癌、惡性淋巴瘤、急性白血病、睪丸腫瘤、膀胱癌、絨癌等。

100～130mg/m2,頓服,每6～8周一次,3次為一療程.

本藥為劇毒藥物，一定要在醫(yī)生指導(dǎo)下服用。一般成人每日175～200mg，連續(xù)服用5天，停藥3周，或每日50～75mg，連續(xù)服用21天，停藥一周為一個(gè)療程。每一個(gè)療程約1000mg，可連續(xù)2～3個(gè)療程。藥量及療程根據(jù)病情和癥狀的嚴(yán)重性適當(dāng)增減。

有肝功能損害、白細(xì)胞低于4×109/L、血小板低于80×109/L者禁用，合并感染時(shí)應(yīng)先治療感染。

骨髓機(jī)能障礙，對(duì)本劑嚴(yán)重過(guò)敏者。

兒童注意事項(xiàng)： 特別注意副作用，應(yīng)慎重。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明有致畸出現(xiàn)，因此妊娠婦女或有妊娠可能的婦女最好不用本藥。因藥物可進(jìn)入乳汁中，哺乳期婦女應(yīng)中止哺乳。 老人注意事項(xiàng)： 因生理機(jī)能減退，應(yīng)注意用藥間歇及劑量。

本品為細(xì)胞周期非特異性藥,對(duì)處于G2-S邊界,或S早期的細(xì)胞最敏感,對(duì)G2期亦有抑制作用.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明其與BCNU機(jī)理相似.本品進(jìn)入人體后,其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分:一為氯乙胺部分,將氯解離,形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,致使DNA鏈斷裂,RNA及蛋白質(zhì)受到烴化,這些主要與抗瘤作用有關(guān)；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨?或再轉(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲?；饔?主要與蛋白質(zhì),特別是與其中的賴(lài)氨酸末端氨基等反應(yīng).據(jù)認(rèn)為這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化作用還可破壞一些酶蛋白,使DNA受烴化破壞后較難于修復(fù),有助于抗癌作用.本品雖具烷化劑作用.但與一般烷化劑無(wú)交叉耐藥性,與長(zhǎng)春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無(wú)交叉耐藥性.對(duì)小鼠和兔子的試驗(yàn)表明該藥物有致癌性.

本品為細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物，作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ，形成藥物-酶-DNA穩(wěn)定的可逆性復(fù)合物，阻礙DNA修復(fù)。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)這復(fù)合物可隨藥物的清除而逆轉(zhuǎn)，使損傷的DNA得到修復(fù)，降低了細(xì)胞毒作用。因此，延長(zhǎng)藥物的給藥時(shí)間，可能提高抗腫瘤活性。

1.因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應(yīng)禁用。 2.對(duì)診斷的干擾:本品可引起肝功能一時(shí)性異常。 3.下列情況慎用:骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過(guò)放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細(xì)胞低下史者。 4.用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶等。 5.病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當(dāng)天不能飲酒。 6.治療前和治療中應(yīng)檢查肺功能。

本藥可引起骨髓機(jī)能抑制，應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行血液，肝腎功能檢查，隨時(shí)調(diào)節(jié)藥物劑量或停藥。因長(zhǎng)期服用有呈遷延性?xún)A向，應(yīng)慎重給藥。對(duì)兒童及生殖年齡的患者給藥時(shí)，應(yīng)考慮到對(duì)性腺的影響。由于本藥主要通過(guò)肝臟器排泄，所以有肝腎功能障礙及老年人應(yīng)慎用本藥。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。