醋酸甲羥孕酮膠囊

注射用鹽酸托泊替康

本品的主要成分為醋酸甲羥孕酮

本品為鹽酸拓?fù)涮婵档臒o(wú)菌凍干品。

南京先河制藥有限公司

江蘇奧賽康藥業(yè)股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970107

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060891

用于不能手術(shù)、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性激素依賴性腫瘤的姑息治療或輔助治療，如子宮內(nèi)膜癌、腎癌、乳腺癌等。

小細(xì)胞肺癌，晚期轉(zhuǎn)移性卵巢癌經(jīng)一線化療失敗者。

本品服用須經(jīng)醫(yī)囑。子宮內(nèi)膜癌及腎癌：每日0.2～0.4g；乳癌：每日0.4～0.8g，甚至每日高達(dá)1g。性激素療法至少需要治療8至10周才有反應(yīng)。各種癌癥病人惡液質(zhì)及疼痛的姑息治療：0.5～1g/日。對(duì)各種癌癥化療時(shí)保護(hù)骨髓作用：0.5～1g/日（由化療前一周至一個(gè)療程后一周）。

?1.劑量：推薦劑量為1.2mg/m2/日，靜脈滴注30分鐘。持續(xù)5天，21天為一療程，治療中嚴(yán)重的中性粒細(xì)胞減少癥患者，在其后的療程中劑量減少0.2mg/m2或與G-CSF同時(shí)使用。使用從第6天開(kāi)始，即在持續(xù)5天使用本品后24小時(shí)后再用G-CSF?。 ???? 2.注射液配制：用無(wú)菌注射用水1m1溶解本品1mg比例溶解本品，按1.2mg/m2/日劑量抽取藥液，用0.9%氯化鈉或5%葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注。 ???? 3.特殊人群的劑量調(diào)整? ?肝功能不全者：肝功能不全（血漿膽紅素1.5～10mg/dl）患者，血漿清除率降低，但一般不需劑量調(diào)整。 腎功能不全者：對(duì)輕微腎功能不全（CLcr40～60ml/分鐘）一般不需劑量調(diào)整，中度腎功能不全（CLcr20～39ml/分鐘）劑量調(diào)為0.6mg/m2,沒(méi)有足夠資料可證明在嚴(yán)重腎功能不全者可否使用。

各種血栓栓塞性疾?。ㄑㄐ造o脈炎、肺栓塞等），嚴(yán)重肝功能損害，因骨轉(zhuǎn)移產(chǎn)生的高鈣血癥，月經(jīng)過(guò)多，妊娠或哺乳期婦女，對(duì)醋酸甲羥孕酮過(guò)敏者。

1、對(duì)喜樹(shù)堿類藥物或其任何成份過(guò)敏者。 2、嚴(yán)重骨髓抑制，中性粒細(xì)胞〈1500個(gè)/mm3者。 3、妊娠，哺乳期婦女。

兒童注意事項(xiàng)： 尚不明確。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 禁用。 老人注意事項(xiàng)： 尚不明確。

妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 　　妊娠，哺乳期婦女。

動(dòng)物試驗(yàn)表明本品對(duì)移植性腫瘤，如乳腺癌瘤株等有一定的抑制作用。其抗腫瘤作用與其孕激素活性有關(guān)。長(zhǎng)期或超劑量服用可產(chǎn)生相應(yīng)的激素類藥物的癥狀。

抗腫瘤活性：本藥顯示了很強(qiáng)的抗腫瘤活性和廣泛的抗癌譜，臨床前的體內(nèi)抑瘤試驗(yàn)中對(duì)P388及L121白血病、B16黑色素瘤、B16/F10黑色素瘤亞株、Lew'S肺癌、ADJ-PC6漿細(xì)胞瘤、M5076卵巢肉瘤、乳腺癌16/c、結(jié)腸腺癌38及51、Wadison肺癌等動(dòng)物移植性腫瘤療效顯著。作用方式：本藥為拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑。拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ可誘導(dǎo)DNA單鏈可逆性斷裂，使DNA螺旋鏈松解，本藥可與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ-DNA復(fù)合物結(jié)合并阻止這些單股斷鏈的重新連接，其細(xì)胞毒作用是在DNA的合成中，是S期細(xì)胞周期特異性藥物。本藥與拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和DNA形成的三元復(fù)合物與復(fù)制酶相互作用時(shí)產(chǎn)生雙股DNA的損傷，而哺乳動(dòng)物的細(xì)胞不能有效地修復(fù)這些雙股DNA鏈的中斷。

1.本藥須在有經(jīng)驗(yàn)的臨床醫(yī)師指導(dǎo)下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強(qiáng)凝血機(jī)制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復(fù)視等情況時(shí)應(yīng)立即停藥。 2.在連續(xù)大劑量MPA治療時(shí)應(yīng)注意有無(wú)高血壓、水鈉潴留、高血鈣癥狀等，如出現(xiàn)這些癥狀應(yīng)調(diào)整用藥。 3.本品可能會(huì)引起一定程度體液滯留?；加邪d癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎觀察。 4.有抑郁病史的病人需仔細(xì)觀察，若憂郁復(fù)發(fā)到嚴(yán)重程度需停止用藥。某些病人使用孕激素時(shí)，對(duì)葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應(yīng)慎用。

1、本品必須在對(duì)癌癥化學(xué)治療有經(jīng)驗(yàn)的專科醫(yī)師的特別觀察下使用，對(duì)可能出現(xiàn)的并發(fā)癥必須具有明確的診斷和適當(dāng)處理的設(shè)施與條件。 2、由于可能發(fā)生嚴(yán)重的骨髓抑制，出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少，可導(dǎo)致患者感染甚至死亡，因此，治療期間要監(jiān)測(cè)外周血常規(guī)，并密切觀察患者有無(wú)感染、出血傾向的臨床癥狀，如有異常作減藥、停藥等適當(dāng)處理。 3、本品是一種細(xì)胞抗癌藥，打開(kāi)包裝及注射液的配制應(yīng)穿隔離衣，戴手套，在垂直層流罩中進(jìn)行。如不小心沾染在皮膚上，立即用肥皂和清水清洗；如沾染在粘膜或角膜上，用水徹底沖洗。 4、本品在避光包裝內(nèi)，溫度攝氏20～250C時(shí)保持穩(wěn)定，由于藥內(nèi)無(wú)抗菌成份，故開(kāi)瓶后須立即使用，稀釋后在攝氏20～250C可保存24小時(shí)。