注射用羥喜樹堿

高三尖杉酯堿注射液

羥喜樹堿。

高三尖杉酯堿。本品為從粗榧科植物三尖杉CephalotaxusfortuneiHook.f.或其同屬植物提取得到的一種生物堿。

費森尤斯卡比(武漢)醫(yī)藥有限公司

哈藥集團三精制藥有限公司

國藥準字H20020130

國藥準字H23021690

抗腫瘤藥，適用于原發(fā)性肝癌、胃癌、膀胱癌、直腸癌、非小細胞肺癌、頭頸部上皮癌、白血病等惡性腫瘤。

適用于各型急性非淋巴細胞白血病，對骨髓增生異常綜合征（MDS）、慢性粒細胞性白血病及真性紅細胞增多癥等亦有一定療效。

原發(fā)性肝癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。肝動脈給藥，用4mg加0.9%氯化鈉注射液10ml灌注，每日一次，15-30天為一療程。胃癌：靜脈注射，一日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。頭頸部上皮癌：靜脈注射，每日4-6mg，用0.9%氯化鈉注射液20ml溶解后，緩緩注射，或遵醫(yī)囑。膀胱癌：膀胱灌注后加高頻透熱100分鐘，劑量由10mg逐漸加到20mg每周二次，10-15次為一療程。直腸癌：腹壁下動脈插管術，進入25cm左右，相當于腸系膜下的管分枝上方，以羥基喜樹堿6-8mg加入0.9%氯化鈉注射液500ml動脈滴注，每日一次，15-20次為一療程。非小細胞肺癌：每日12mg/m2，，用0.9%氯化鈉注射液100ml溶解后，30分鐘內(nèi)恒速靜脈滴入，連續(xù)用藥5天。白血?。撼扇藙┝繛?-8mg/m2/日，加入0.9%氯化鈉注射液中靜脈滴注，連續(xù)給藥30天為一療程。

（1）成人常用量靜脈滴注，每日1～4mg，加5%葡萄糖注射液250～500ml，緩慢滴入3小時以上，以4～6日為一療程，間歇1～2周再重復用藥。（2）小兒常用量靜脈滴注，每日按體重0.05～0.1mg/kg，以4～6日為一療程。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

尚不明確。

羥基喜樹堿(HCPT)為細胞周期特異性藥物，主要作用于S期。近來發(fā)現(xiàn)其對DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅰ有靶向選擇性抑制作用，DNA拓撲異構(gòu)酶I（即TOPOⅠ）催化超螺旋DNA解旋而進行復制及轉(zhuǎn)錄。本品抑制TOPOI而抑制癌細胞的復制和轉(zhuǎn)錄。本品與其它常用抗癌藥物無明顯交叉耐藥性。

本品是從三尖杉屬植物提出有抗癌作用的生物酯堿，能抑制真核細胞蛋白質(zhì)的合成，使多聚核糖體解聚，干擾蛋白核體糖功能。本品對細胞內(nèi)DNA的合成亦有抑制作用。有體外實驗顯示，本品對G1、G2期細胞殺傷作用最強，而對S期細胞作用較小。本品與阿糖胞苷、巰嘌呤等無交叉耐藥性。

副作用可能包括惡心、嘔吐、腹瀉、脫發(fā)、骨髓抑制等。

（1）白血病時有大量白血病細胞破壞，采用本品時破壞會更增多，血液及尿中尿酸濃度可能增高。（2）心血管疾?。涸行穆墒С＜案黝惼髻|(zhì)性心血管疾病患者應慎用或不用本品。對嚴重或頻發(fā)的心律失常及器質(zhì)性心血管疾病患者則不宜選用本品。（3）下列情況也應慎用：骨髓功能顯著抑制或血象呈嚴重粒細胞減少或血小板減少肝功能或腎功能損害，有痛風或尿酸鹽腎結(jié)石病史患者。（4）用藥期間應密切觀察下列各項：①周圍血象，每周應檢查白細胞計數(shù)及分類、血小板、血紅蛋白量l～2次，如血細胞在短期內(nèi)有急驟下降現(xiàn)象者，則應每日觀察血象；②肝腎功能；③心臟體征及心電圖檢查。