塞替派注射液

復(fù)方環(huán)磷酰胺片

本品主要成分為塞替派其 化學(xué)名稱為：1，1′，1″-硫次膦基三氮丙啶。 分子式：C6H12N3PS 分子量：189.22

環(huán)磷酰胺50mg,人參莖葉總皂苷50mg。

黑龍江福和華星制藥集團股份有限公司

吉林海通制藥有限公司

國藥準字H23020232

國藥準字H22024086

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌性體腔積液的腔內(nèi)注射以及膀胱癌的局部灌注等，也可用于胃腸道腫瘤等。

抗腫瘤藥。本品適用于惡性淋巴瘤﹑多發(fā)性骨髓瘤﹑淋巴細胞白血病﹑神母細胞瘤，骨外骨肉瘤，橫紋肌肉瘤,小兒橫紋肌肉瘤，卵巢癌，肺癌，乳癌以及各種惡性淋巴瘤。

靜脈或肌肉注射（單一用藥）：一次10mg（0.2mg/kg）每日一次，連續(xù)5天后改為每周3次，一療程總量300mg。胸腹腔或心包腔內(nèi)注射：一次10～30mg，每周1～2次。膀胱腔內(nèi)灌注：每次排空尿液后將導(dǎo)尿管插入膀胱內(nèi)向腔內(nèi)注入60mg，溶于生理鹽水60ml，每周1～2次，10次為一療程。動脈注射：每次10～20mg用法同靜脈。

口服。成人常用量:一次1片，一日3～4次。

對本藥過敏者，有嚴重肝腎功能損害，嚴重骨髓抑制者

孕婦及哺乳期婦女禁用。

塞替派為細胞周期非特異性藥物，在生理條件下，形成不穩(wěn)定的亞乙基亞胺基，具有較強的細胞毒作用。塞替派是多功能烷化劑，能抑制核酸的合成，與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，干擾DNA和RNA的功能，改變DNA的功能，故也可引起突變。體外試驗顯示可引起染色體畸變，在小鼠的研究中可清楚看到有致癌性，但對人尚不十分清楚。近年來證明本品對垂體促卵泡激素含量有影響。

1.骨髓抑制為最常見的毒性,白細胞往往在給藥后10～14天最低,多在第21天恢復(fù)正常,血小板減少比其他烷化劑少見;常見的副反應(yīng)還有惡心﹑嘔吐。嚴重程度與劑量有關(guān)。 2.環(huán)磷酰胺的代謝產(chǎn)物可產(chǎn)生嚴重的出血性膀胱炎,大量補充液體可避免。本品也可致膀胱纖維化。 3.當大劑量環(huán)磷酰胺(按體重50mg/kg)與大量液體同時給予時,可產(chǎn)生水中毒,可同時給予呋塞米以防止。 4.環(huán)磷酰胺可引起生殖系統(tǒng)毒性,如停經(jīng)或精子缺乏,妊娠初期給藥可致畸胎。 5.長期給予環(huán)磷酰胺可產(chǎn)生繼發(fā)性腫瘤。 6.復(fù)方環(huán)磷酰胺可減輕嚴重免疫抑制。 7.用于白血病或淋巴瘤治療時,易發(fā)生高尿酸血癥及尿酸性腎病。 8.少見的副作用有發(fā)熱﹑過敏﹑皮膚及指甲色素沉著﹑粘膜潰瘍﹑谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高﹑蕁麻疹﹑口咽部感覺異常或視力模糊。

1.妊娠初期的3個月應(yīng)避免使用此藥，因其有致突變或致畸胎作用，可增加胎兒死亡及先天性畸形。 2.下列情況應(yīng)慎用或減量使用：骨髓抑制、肝功能損害、感染、腎功能損害、腫瘤細胞浸潤骨髓、有泌尿系結(jié)石史和痛風病史。 3.用藥期間每周都要定期檢查外周血象，白細胞與血小板及肝、腎功能。停藥后3周內(nèi)應(yīng)繼續(xù)進行相應(yīng)檢查，已防止出現(xiàn)持續(xù)的嚴重骨髓抑制 4.肝腎功能較差時，本品應(yīng)用較低的劑量。 5.在白血病、淋巴瘤病人中為防止尿酸性腎病或高尿酸血癥，可給予大量補液（或）給予別嘌呤醇。 6.盡量減少與其它烷化劑聯(lián)合使用，或同時

1.下列情況應(yīng)慎用:骨髓抑制﹑有痛風病史﹑肝功能損害﹑感染﹑腎功能損害﹑腫瘤細胞浸潤骨髓﹑有泌尿素結(jié)石史﹑以前曾接受過化療或放射治療。 2.用藥期間須定期檢查白細胞計數(shù)及分類﹑血小板計數(shù),腎功能(尿素氮肌酐消除率),肝功能(血清膽紅素﹑谷丙轉(zhuǎn)氨酶)及血清尿酸水平。 3.腎功能損害時,環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 4.白血病﹑淋巴瘤病人出現(xiàn)尿酸性腎病時,可采用以下的方法預(yù)防:大量補液﹑堿化尿液及(或)給予別嘌醇。 5.當腫瘤細胞浸潤骨髓或以往的化療或放射治療引起嚴重骨髓抑制,環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。 6.如有明顯的白細胞減少(特別是粒細胞減少)或血小板減少,應(yīng)停用復(fù)方環(huán)磷酰胺片。 7.對診斷的干擾:本品可使血清膽堿酯酶減少,血及尿中尿酸水平增加。