亞葉酸鈣注射液

注射用奧沙利鉑

本品主要成份為：亞葉酸鈣。其化學(xué)名稱為：N-[4-[(2-氨基-5-甲?；?1,4,5,6,7,8-六氫-4-氧代-6－蝶啶基)甲基]氨基]苯甲酰基-L-谷氨酸鈣鹽五水合物。

本品主要成份為奧沙利鉑。其化學(xué)名稱為：（1R-反式）-（1，2-環(huán)己二胺-N，N）[草酸（Z-）-O，O]合鉑。

江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司

國藥準字H20000584

H20091119

1．尿嘧啶合用，可提高氟尿嘧啶的療效，臨床上常用于結(jié)直腸癌與胃癌的治療。2．作葉酸拮抗劑（如甲氨喋呤、乙胺嘧啶或甲氧芐啶等）的解毒劑。本品臨床常用于預(yù)防甲氨喋呤過量等大劑量治療后所引起的嚴重毒性作用。3．于口炎性腹瀉、營養(yǎng)不良、妊娠期或嬰兒期引起的巨幼細胞性貧血，當(dāng)口服葉酸療效不佳時。對維生素B12缺乏性貧血并不適用。

用于經(jīng)氟脲嘧啶治療失敗后的結(jié)直腸癌轉(zhuǎn)移的患者，可單獨或聯(lián)合氟尿嘧啶使用。

1.用于5-Fu合用增效，每次20~500mg/m2，靜滴，每日1次，連用5天?？捎蒙睇}水或葡萄糖注射液稀釋配成輸注液，配制后的輸注液pH不得少于6.5。輸注液須新鮮配制。? 2.作為甲氨蝶呤的“解救”療法，本品劑量最好根據(jù)血藥濃度測定。一般采用的劑量為按體表面積9?~15mg/m2，肌注或靜注，每6小時1次，共用12次；作為乙胺嘧啶或甲氧芐啶等的解毒劑，每次劑量為肌注9?~15mg，視中毒情況而定。

在單獨或聯(lián)合用藥時，推薦劑量為按體表面積一次130mg/m2，加入250～500ml5％葡萄糖溶液中輸注2-6小時。沒有主要毒性出現(xiàn)時，每3周(21天)給藥1次。調(diào)整劑量以安全性，尤其是神經(jīng)學(xué)的安全性為依據(jù)。

惡性貧血或維生素B12缺乏所引起的巨幼紅細胞性貧血。

1、對鉑類衍生物有過敏者禁用；2、妊娠及哺乳期間慎用。

妊娠與哺乳期注意事項： 對胎兒可能有毒性。本品在孕期禁用。通過乳汁排泄的研究尚未進行，禁用于哺乳期。

本品為四氫葉酸的甲酰衍生物，主要用于高劑量甲氨蝶呤等葉酸拮抗劑的解救。甲氨蝶呤的主要作用是與二氫葉酸還原酶結(jié)合，阻斷二氫葉酸轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸從而抑制DNA的合成。本品進入體內(nèi)后，通過四氫葉酸還原酶轉(zhuǎn)變?yōu)樗臍淙~酸，能有效地對抗甲氨蝶呤引起的毒性反應(yīng)，但對已存在的甲氨蝶呤神經(jīng)毒性則無明顯作用。

本品出現(xiàn)鉑類化合物的一般毒性反應(yīng)。出現(xiàn)種屬特異的心臟毒性。本品未出現(xiàn)順鉑的腎臟毒性，亦無卡鉑的骨髓毒性。本品屬于新的鉑類衍生物，本品通過產(chǎn)生烷化結(jié)合物作用于DNA，形成鏈內(nèi)和鏈間交聯(lián)，從而抑制DNA的合成及復(fù)制。本品與DNA結(jié)合迅速，最多需15分鐘，而順鉑與DNA的結(jié)合分為兩個時相，其中包括一個48小時后的延遲相。在人體內(nèi)給藥一小時之后，通過測定白細胞的加合物，可顯示其存在。復(fù)制過程中的DNA合成，其后DNA的分離、RNA及細胞蛋白質(zhì)的合成均被抑制，某些對順鉑耐藥的細胞系，本品治療

1．當(dāng)患者有下列情況者，本品應(yīng)謹慎用于甲氨蝶呤的解救治療：酸性尿（pH＜7）、腹水、失水、胃腸道梗阻、胸腔滲液或腎功能障礙。有上述情況時，甲氨蝶呤毒性較顯著，且不易從體內(nèi)排出；病況急需者，本品劑量要加大。2．接受大劑量甲氨蝶呤而用本品解救者應(yīng)進行下列各種實驗監(jiān)察：1)治療前觀察肌酐廓清試驗；2)甲氨蝶呤大劑量后每12~24小時測定血漿或血清甲氨蝶呤濃度，以調(diào)整本品劑量;當(dāng)甲氨蝶呤濃度低于5´10-8mol/L時,可以停止實驗室監(jiān)察；3)甲氨蝶呤治療前及以后每24小時測定血清肌酐量,用藥后24小時肌酐量大于治療前50%，指示有嚴重腎毒性，要慎重處理；4)甲氨蝶呤用藥前和用藥后每6小時應(yīng)監(jiān)察尿液酸度，要求尿液pH保持在7以上，必要時用碳酸氫鈉和水化治療(每日補液量在3000ml/m2)；5)本品不宜與甲氨蝶呤同時用，以免影響后者抗葉酸作用，一次大劑量甲氨蝶呤后24~48小時再啟用本品，劑量應(yīng)要求血藥濃度等于或大于甲氨蝶呤濃度。3．對維生素B12缺乏所致的貧血不宜單用本品。4．本品應(yīng)避免光線直接照射及熱接觸。過期藥物不得應(yīng)用。

1本品應(yīng)在具有抗癌化療經(jīng)驗的醫(yī)師的監(jiān)督下使用。特別是與具有潛在性神經(jīng)毒性的藥物聯(lián)合用藥時，應(yīng)嚴密監(jiān)測其神經(jīng)學(xué)安全性；2、由于本品在消化系統(tǒng)毒性，如惡心、嘔吐，應(yīng)給予預(yù)防性或治療性的止吐用藥；3、當(dāng)出現(xiàn)血液毒性時(白細胞＜2000/mm3或血小板＜50000/mm3〉，應(yīng)推遲下一周期用藥，直到恢復(fù)；4、在每次治療之前應(yīng)進行血液學(xué)計數(shù)和分類，亦應(yīng)進行神經(jīng)學(xué)檢查，之后應(yīng)定期進行。